Самые популярные аналоги Апоквела для собак
Апоквел зарекомендовал себя как эффективное средство для лечения дерматоза и аллергических симптомов у собак. Но как быть, если препарат по каким-то причинам не подходит вашему питомцу? В этой статье мы разберемся – есть ли аналоги и какими лекарствами можно его заменить.
Чем заменить?
Импортные
Как в России, так и за рубежом Апоквел не имеет прямых аналогов, однако, как альтернативу врач может назначить кортикостероиды. Они так же эффективно снимают зуд и убирают воспаление.
К иностранным заменителям Апоквела условно можно отнести:
Важно! Спрей Зоомиколь нельзя использовать в тех случаях, когда заболеванием поражено более 30% кожных покровов.
Российские
Отечественный рынок фармацевтики представляет не менее эффективные препараты, чем зарубежный. Самыми популярными российскими аналогами Апоквела являются:
Обратите внимание! Длительный и бесконтрольный Преднизолона может спровоцировать сильный гормональный сбой. Вашему питомцу потребуется долгий терапевтический курс, чтобы восстановить здоровье.
Можно ли использовать Супрастин?
Существует мнение, что Апоквел можно заменить средствами из «человеческой» аптеки, например, Супрастином. Это весьма сомнительное утверждение, которое может повлечь за собой неблагоприятные последствия. Передозировка Супрастином может привести к обострению аллергических реакций и ухудшению самочувствия.
Что лучше но дешевле?
Вопрос о поиске более дешёвого аналога вполне резонный. Апоквел довольно дорогое лекарство – цена за упаковку из 20 таблеток варьируется от 2000 до 25000 рублей в зависимости от региона.
Заключение
Несмотря на то что Апоквел появился на рынке ветеринарных препаратов не так давно, он уже успел завоевать популярность среди собаководов. Аллергия и дерматит у домашних любимцев – довольно распространённая проблема, и препарат с ней прекрасно справляется.
Если же по каким-то причинам Апоквел не подходит вашему питомцу – попросите вашего ветеринара подобрать вам средство схожего действия.
Апоквель для собак: инструкция по применению, цена и аналоги
В статье я расскажу о препарате апоквел для собак. Приведу его форму выпуска, рассмотрю состав апоквля. Расскажу механизм действия препарата, перечислю показания к применению. Приведу инструкцию и дозировки, рассмотрю стоимость и аналоги.
Состав и форма выпуска препарата апоквел для собак
Апоквел – это достаточно новый препарат, основное действие которого – снятие зуда у собак при аллергических реакциях.
Выпускается он в виде продолговатых таблеток, имеющих белый цвет. Сверху они покрыты гладкой оболочкой, посередине разделены риской.
Таблетка апоквел
На поверхности таблетки сделана надпись AQ. Также указано обозначение количества действующего вещества оклацитиниба малеата: 3,6 мг – S; 5,4 мг — М; 16 мг – L. Кроме основного компонента, в состав входят и другие вещества: целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, пленкообразователь.
Препарат выпускают в продажу в фирменных пластиковых белых баночках с крышкой и наклейкой, по 20 и 100 таблеток.
Действие препарата и показания к применению
Зуд вызывают особые белки – зудогенные и проаллергическе цитокины. Действующий компонент апоквеля оклацитиниба малеат угнетает функцию этих веществ и устраняет симптомы, которые они вызывают (воспаление, зуд).
Препарат не влияет на работу других белков крови и оказывает действие только на зудогенные цитокины.
После приема внутрь лекарство всасывается в кишечнике и уже через час достигает наивысшей концентрации в плазме крови. Из организма оно выводится с мочой через 3-4 часа.
Основные показания для назначения апоквела:
Инструкция по применению и дозировка
Схема лечения апоквелом следующая: при острой или сезонной аллергии таблетки собаке дают два раза в сутки в разовой дозе (0,4-0,6 мг оклацитиниба на килограмм массы тела) в течение пары недель.
Если необходима длительная терапия (атопический дерматит, хроническая аллергия), сперва проводят двухнедельный лечебный курс, а затем лекарство дают только утром или вечером в разовой дозе.
Количество таблеток зависит от массы тела питомца:
| Вес собаки в килограммах | Количество таблеток, шт (разовая доза) | Дозировка действующего вещества, мг |
| 3 – 4,4 | ½ | 3,6 |
| 4,5 – 5,9 | ½ | 5,4 |
| 6 – 8,9 | 1 | 3,6 |
| 9 – 13,4 | 1 | 5,4 |
| 13,5 –19,9 | ½ | 16 |
| 20 – 26,9 | 2 | 5,4 |
| 27 – 39,9 | 1 | 16 |
| 40 – 54,9 | 1,5 | 16 |
| 55 и более | 2 | 16 |
Лекарство можно скормить собаке принудительно, положив на корень языка, или дать в смеси с любимым лакомством.
Перед применением, ознакомьтесь с инструкцией
Побочные действия и противопоказания
Существует список противопоказаний к применению апоквела:
Не рекомендуется сочетать апоквел с противосудорожными препаратами и иммунодепрессантами.
Но при этом он совместим с противопаразитарными и противовоспалительными медикаментами.
Врачи отмечают опасность как острой, так и хронической передозировки
Передозировку можно распознать по таким симптомам: рвота, угнетенное состояние, понос, появление на коже струпьев и корок, выпадение шерсти, отеки.
Лекарство нельзя давать собакам, у которых наблюдается снижение и угнетение работы иммунной системы.
Условия и сроки хранения
Лекарственное средство сохраняет свои свойства на протяжении 2 лет с даты выпуска. Хранят его при температуре от 0 до +25. Разделенную на части таблетку необходимо скормить питомцу в течение 3 суток.
Стоимость и имеющиеся аналоги
Срелдство от зуда апоквел имеет довольно высокую стоимость.
Она зависит от дозировки действующего вещества и количества таблеток в баночке:
Аналогов лекарств, апоквел не имеет.
Если нет возможности приобрести эти таблетки, ветеринары могут назначить другие лекарства.
Чаще применяют кортикостероиды (преднизолон, кортизон, дексаметазон и пр.). Они снижают и устраняют зуд и воспаление, но при этом имеют массу побочных эффектов и негативно воздействуют на работу внутренних органов.
Преднизолон
Другая группа лекарств при аллергии – антигистамины. Сюда относят супрастин, димедрол. С их помощью можно снять острый приступ. Еще одна группа – кромоны, которые применяют при ринитах, чихании, слезотечении.
Апоквел – это уникальный и достаточно новый препарат, который отличается высокой эффективностью при лечении аллергий и дерматитов у собак.
Он имеет высокую стоимость, но при этом с его помощью можно всего за 4 часа облегчить состояние питомца.
Есть ли аналоги у апоквел?
Содержание
Апоквел — препарат нового класса со своей уникальной формулой. На сегодняшний день у Апоквел нет прямого аналога, который показывал бы схожие по эффективности результаты в терапии аллергического зуда, а также практически полное отсутствие побочных эффектов, при условии верно подобранной дозировки. Хотя многие специалисты уже опробовали новый препарат в своей практике, для лечения зуда по-прежнему широко применяются гормональные препараты (кортикостероиды) и иммунодепрессанты (циклоспорин). Однако стоит понимать, что лечение этими средствами имеет свою специфику.
Кортикостероиды
В ветеринарных аптеках можно найти множество разных наименований дешевых и дорогих препаратов, содержащих кортикостероиды — замену естественного гормона кортизола. Они выпускаются в виде мазей, капель, таблеток, растворов для инъекций. Кроме аллергии, сопровождающейся зудом, и дерматита, другими показаниями к применению лекарства являются такие серьезные нарушения, как анемия, астма, лейкемия и конъюнктивит. Действовать препарат начинает, в среднем, через 4 часа после применения.
Назначать препарат должен ветеринарный врач с учетом индивидуальных характеристик организма питомца. После, животное нужно регулярно показывать специалисту, который при необходимости, скорректирует терапию. Не стоит ориентироваться на отзывы других хозяев, так как самостоятельное лечение животного с помощью гормональных средств может быть опасным для его здоровья. Продолжительное лечение с применением кортикостероидов недопустимо! Ни в коем случае нельзя резко прекращать или менять дозировку препарата.
Применение таких лекарств связано с большим количеством побочных эффектов среди всех пород собак. Основные нарушения: повышенный аппетит, жажда и повышенное потребление воды, частые мочеиспускания, рвота. Гормональные препараты влияют на показатели анализов и затрудняют постановку диагноза.
Циклоспорин
Чаще всего препараты этого типа применяют при лечении атопического дерматита и других сопровождающих это заболевание состояний. Форма выпуска: таблетки, порошок. Циклоспорин начинает действовать только после накопления достаточной концентрации в организме собаки. Поэтому первые заметные эффекты от приема появляются только через 3-4 недели.
Также, как и любые другие лекарственные препараты, средства на основе циклоспорина нельзя резко отменять или менять их дозировку без консультации с ветеринарным врачом. Это может привести к возвращению симптома зуда, появлению новых расчесов на теле собаки и другим негативным реакциям.
Циклоспорин нельзя применять в комбинации с многими лекарственными препаратами. Типичные побочные эффекты при приеме / отмене циклоспорина: кишечные расстройства (рвота, диарея), изменение поведения, мышечная слабость, проблемы с деснами.
Прежде, чем применять любые препараты, проконсультируйтесь с ветеринарным врачом и внимательно изучите показания к применению. Только так можно сделать лечение зуда максимально безвредным для питомца.
Апоквель для собак: инструкция по применению, дозировка, аналоги
Апоквель для собак представляет собой лекарственное средство, предназначенное для устранения симптомов дерматитов различной этиологии. В отличие от стероидных препаратов, применяемых ранее, он оказывает более щадящее действие. Однако превышение дозировки и длительное использование могут привести к тяжелым последствиям, о которых необходимо знать заранее.
Показания к применению Апоквеля
Перед тем, как давать данный препарат, необходимо пройти консультацию у ветеринарного специалиста с целью установки точного диагноза.
Показанием к применению являются следующие дерматиты:
Наиболее часто у собак развивается аллергия на пищевые продукты, растения, препараты бытовой химии, пыль и паразитов. Часто своевременное выявление и устранение причины помогает избежать применения лекарственных средств. Но при сильном зуде, в случае тяжелого протекания процесса или запущенной форме аллергии врач принимает решение о применении блокаторов янус-киназ.
Важно! Повысить эффективность лечения помогает комплексная терапия, включающая антигистаминные и противоглистные препараты, наружные средства для уничтожения эктопаразитов, противовоспалительные мази, перевод собаки на гипоаллергенную диету.
Состав
Оклацитиниба малеат, являющийся действующим веществом в составе Апоквеля, вызывает блокирование фермента янус-киназы (JAK-1 и JAK-2), что приводит к устранению зуда и воспаления.
Механизм этого действия основан на том, что данные тирозинкиназы посылают в мозг информацию о попадании в организм аллергена, а затем передают к коже соответствующее «руководство». Результатом этого становится зуд, покраснение, воспаление и другие проявления аллергических реакций.
Блокировка янус-киназ вызывает кратковременное прерывание данной цепочки, обеспечивая отсутствие зуда в период обострения заболевания. Животное не чешется, у него не происходит образование механических повреждений кожного покрова и инфицирования ранок патогенной микрофлорой.
Важно! Так как представленные ферменты выполняют важную защитную функцию, то их длительная блокировка вызывает снижение иммунитета, анемии, обострении хронических инфекций, быстрому росту раковых клеток.
Всасываясь из кишечника в системный кровоток, действующий компонент Апоквеля начинает проявлять свою максимальную активность уже через час после применения, но за 12 часов он практически полностью выводиться из организма.
Апоквель для собак: инструкция по применению
Представленная инструкция по применению имеет ознакомительный характер, и может рассматриваться только в качестве рекомендации. Целесообразность использования, точное определение дозировки и продолжительность курса лечения устанавливает ветеринарный врач.
Выпускается Апоквель в виде белых овальных таблеток, на которые для удобства нанесены разделительные срединные бороздки.
Дозировка
Производители предлагают Апоквель в трех дозировках, когда в 1 таблетке содержится оклацитиниба:
Рекомендуемая доза препарата составляет от 0.4 до 0.6 мг действующего вещества на 1 кг живого веса собаки, 2 раза в сутки. Курс лечения не должен превышать 14 дней.
При наличии атопического дерматита, обусловленного генетическими факторами, возможно использование Апоквеля 1 раз в сутки в той же дозировке на протяжении 14 недель.
Как давать препарат
Лучше всего давать животному Аповель, предварительно размельчив его и смешав с небольшим количеством фарша, паштета или другого любимого лакомства.
Полезная информация! Известно, что собаки проглатывают кусочки сырого мяса, не пережевывая их. Многие заводчики используют это при скармливании лекарственных средств, помещая их внутрь свиного или говяжьего пищевода, который можно приобрести на рынке в мясном отделе. Питомец заглатывает его, даже не подозревая о содержимом, а, следовательно, это не причиняет ему никакого дискомфорта.
Таблетку также можно скармливать принудительно, помещая ее на корень языка собаки, приподнимая ей голову и не давая разжать пасть до совершения глотательного движения.
Важно! Нельзя применять Аповель на голодный желудок. Лучше это делать во время или после приема корма.
Побочные эффекты
Кратковременное применение Аповеля при отсутствии индивидуальной непереносимости препарата не вызывает побочных эффектов. Но в период его использования следует внимательно следить за температурным показателями и общим состоянием питомца, так как оклацитиниб подавляет иммунную систему, делая собаку чувствительной к инфекционным факторам.
Особенно это касается животных, которые перенесли ранее тяжелое заболевание, перешедшее в хроническую форму. У них велика вероятность проявления рецидива, возможно увеличение лимфатических узлов.
Важно! Если собака ранее более демодекозом, то после курса лечения Аповелем следует сдать в лабораторию анализы, чтобы исключить (или подтвердить) развитие рецидива.
При длительном использовании Аповеля у собак может развиться поликистоз, а также формирование злокачественных новообразований. У животных может регистрироваться повышение аппетита и проявление беспричинной агрессии.
Передозировка
В случае передозировки у питомца могут развиться следующие клинические признаки:
Специфические антидоты Апоквела в настоящий момент не разработаны, поэтому применяется симптоматическая терапия, а животному обеспечивается полный покой и обильное питье.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к использованию описываемого средства являются:
С осторожностью назначается Апоквель собакам, перенесшим травмы, термические воздействия или отравления. В каждом индивидуальном случае врач принимает решение о применении таблеток истощенным или содержавшимся в плохих условиях животным.
Запрещено использовать данный препарат совместно с введением вакцин и иммунодепрессантов.
Хранение
Срок годности Апоквела составляет 24 месяца со дня производства. Если собаке дается 0.5 таблетки, то оставшаяся часть пригодна к употреблению в течение трех дней при условии сохранения ее в первоначальной упаковке (пластиковом флаконе).
Хранение емкости с таблетками должно осуществляться в темном месте без доступа солнечных лучей, где исключен контакт с химическими реактивами и пищевыми продуктами. Температурный диапазон должен составлять от 0 до 25©. После перегревания или замерзания препарат становится непригодным к применению.
Если в доме есть маленькие дети или люди со слабым зрением, то следует позаботиться о том, чтобы Апоквель не попал к ним в руки и не был случайно проглочен.
Аналоги Апоквеля
Несмотря на то, что у Апоквела нет прямых аналогов, снять воспаление и уменьшить зуд помогут препараты, угнетающие активность иммунной системы и блокирующие выработку ферментов, которые являются медиаторами воспаления.
Преднизалон
Данный противовоспалительный препарат помогает справиться с симптомами атопического дерматита, пищевой, паразитарной и другими видами аллергии.
Применять Преднизалон для собак, изменять дозировку или прерывать курс лечения без согласования с ветеринарным специалистом категорически запрещено.
Важно! Длительный бесконтрольный прием препарата способен вызвать гормональный сбой, после которого потребуется курс восстановительной терапии.
Гидроксизин
Лекарство используется для устранения зуда при атопических и аллергических дерматитах, а также экземе. Обладая слабым седативным действием, Гидроксизин вызывает сонливость и вялость, которые быстро устраняются самопроизвольно.
При передозировке возможны кратковременные судороги, тремор мышц и нарушение ориентации в пространстве.
Циклоспорин
При высокой эффективности Циклоспорина в борьбе с зудом и воспалением при атопическом дерматите и проявлениях аллергических реакций, у него есть один существенный недостаток — препарат начинает действовать спустя 2-3 недели после начала применения. В качестве побочного эффекта наблюдается кратковременное расстройство функции желудочно-кишечного тракта.
Во многих случаях ветеринары назначают Циклоспорин в сочетании с Преднизалоном. Но такое применение может быть только кратковременным во избежание усиления побочных эффектов. Также важен точный расчет дозировки, который позволит предотвратить чрезмерное угнетение иммунной системы.
Если после 14 дней применения Апоквель или его аналоги не дают положительного результата, собака продолжает чесаться, а на теле появляются новые очаги поражения, то необходимо сообщить об этом лечащему врачу, который должен пересмотреть стратегию лечения и назначить другие препараты.
В случае тяжелого поражения Апоквель используют в комплексе с циклоспоринами и стероидными лекарственными средствами. Но при этом очень важен лабораторный контроль, который позволит вовремя выявить критическое снижение выработки лимфоцитов и других клеток иммунитета, чтобы не допустить развития необратимых процессов в организме любимого питомца.
Возможности клинического применения левофлоксацина
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.
В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.
Механизм действия
Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.
Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.
Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.
Спектр антимикробной активности
Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).
При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.
Резистентность
Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.
Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.
Фармакокинетика
Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.
После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.
Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.
Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.
Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.
Лекарственные взаимодействия
Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.
Клиническая эффективность
Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.
В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.
В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.
Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.
Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.
Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.
У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.
Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).
В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.
Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.
Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.
Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.
Безопасность
Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.
У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.
Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.
У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.
Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).
Дозирование
Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.
