Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Средства от повышенного давления
Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.
Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2
Гипертония
Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.
Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.
Симптомы
О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:
При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.
А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.
Гипертония может вызывать серьезные осложнения.
Грозные осложнения :
Чем выше давление, тем больше риск их развития.
Лечение
Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.
В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.
Ингибиторы АПФ
Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.
Преимущества этой группы:
А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.
Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.
Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).
Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.
Бета-блокаторы
Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).
Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.
Антагонисты кальция
Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.
Диуретики
Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.
Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.
С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.
Препараты центрального действия
Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.
Комбинированные средства
При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.
Комбинации из 2-х препаратов:
Комбинации из 3-х препаратов:
При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.
Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.
Хартил
Хартил 10мг 28 шт. таблетки
Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Хартил
Хартил 5мг 28 шт. таблетки
Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Хартил
Хартил 10мг 14 шт. таблетки
Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Хартил
Хартил 5мг 14 шт. таблетки
Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Хартил
Аналоги по действующему веществу
Тритаце 5мг 28 шт. таблетки санофи-авентис с.п.а.
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ (Италия) Препарат: Тритаце
Амприлан 5мг 30 шт. таблетки
КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Амприлан
Рамиприл-сз 5мг 30 шт. таблетки
Северная звезда НАО (Россия) Препарат: Рамиприл-сз
Рамиприл 5мг 30 шт. таблетки
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Рамиприл
Рамиприл-акрихин 5мг 30 шт. таблетки
Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Рамиприл-акрихин
Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)
Аккупро 40мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 300мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капотен 25мг 56 шт. таблетки
Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен
Амловас 5мг 30 шт. таблетки
Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия/Россия) Препарат: Амловас
Диован 80мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Новартис Консьюмер Хелс (Испания) Препарат: Диован
Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний
Актовегин 200мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Такеда (Россия) Препарат: Актовегин
Дигоксин 0,25мг 56 шт. таблетки
Обновление (Россия) Препарат: Дигоксин
Арифон 2,5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Лаборатории Сервье (Франция) Препарат: Арифон
Верошпирон 50мг 30 шт. капсулы
Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) Препарат: Верошпирон
Милдронат 500мг 60 шт. капсулы
Гриндекс (Латвия) Препарат: Милдронат
Инструкция по применению Хартил
Состав и форма выпуска
В блистере 7 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера (по 14 или 28 шт.).
Описание лекарственной формы
Таблетки 1,25 мг: белые или почти белые, овальные, плоские таблетки с фаской.
Таблетки 2,5 мг: желтые или светло-желтые, возможно с мраморной поверхностью, плоские, овальные таблетки с фаской.
Таблетки 5 мг: светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью, плоские, овальные таблетки с фаской.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые, плоские, овальные таблетки с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль.
Распределение и метаболизм
Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно.
При приеме в обычных дозах 1 раз/сут Cssрамиприла в плазме крови достигается к 4 дню приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что приводит к повышению концентрации рамиприлата).
Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение концентрации рамиприла в плазме крови.
Фармакодинамика
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. В результате подавления активности АПФ (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного лежа и стоя) без компенсаторного увеличения ЧСС.
Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы.
Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке. Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление в легочных капиллярах (преднагрузку); повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке.
При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с артериальной гипертензией.
Рамиприл уменьшает частоту развития аритмии при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (NO) в эндотелии.
Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При ежедневном применении антигипертензивный эффект усиливается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента.
У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни; уменьшает летальность в раннем и отдаленном периоде инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов; уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование.
При длительном приеме (не менее 6 мес) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца.
Рамиприл снижает давление в портальной вене при портальной гипертензии; тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (более 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, снижает риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности.
Показания к применению Хартил
Противопоказания к применению Хартил
Если КК не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением формулы Кокрофта.
У пациентов, получающих диуретическую терапию, из-за риска значительного снижения АД следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков не менее чем за 2-3 дня (или больший срок, в зависимости от длительности действия диуретиков) до начала приема Хартила. Для больных, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1.25 мг.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Неизвестно, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция рН мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации.
Меры предосторожности
Во время лечения препаратом Хартил ® необходим регулярный медицинский контроль.
После приема первой дозы, а также при увеличении дозы диуретика и/или Хартила больные должны находиться в течение 8 ч под наблюдением врача во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции; рекомендуется многократное измерение АД.
По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек.
Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушением функции почек, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки.
Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики.
Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона в сыворотке крови возможно снижение уровня натрия и повышение уровня калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функции почек (например, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками.
В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить, приподнять ноги; также может потребоваться введение жидкости и другие меры.
Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (например, СКВ и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы.
Имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу ЛПНП с поглощением сульфатом декстрана.
При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос), во время приема ингибиторов АПФ может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение АД, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию.
При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил ® содержит следующие количества лактозы: таблетки по 5 мг – 96.47 мг, таблетки по 10 мг – 193.2 мг.
Использование в педиатрии
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения снижение АД может повлиять на способность к концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально.
Хартил ® (Hartil ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Хартил ®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, овальные, с фаской, с риской и гравировкой «R4» на одной стороне и рисками на боковых поверхностях.
| 1 таб. | |
| рамиприл | 10 мг |
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Хартил ®
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.
Хартил ®
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Рамиприлат, активный метаболит препарата рамиприла, подавляет энзим дипептидилкарбоксипептидазу (синонимы: АПФ, кининаза II). В плазме крови и тканях этот энзим катализирует конверсию ангиотензина I в активную сосудосуживающую субстанцию ангиотензин II, а также распад активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение формирования ангиотензина II и угнетение распада брадикинина приводят к вазодилатации.
Поскольку ангиотензин II также стимулирует высвобождение альдостерона, рамиприлат способствует уменьшению секреции альдостерона.
Назначение рамиприла вызывает существенное снижение периферического сопротивления артерий. В общем, нет существенных изменений почечного плазмотока и скорости клубочковой фильтрации. Назначение рамиприла пациентам с АГ приводит к снижению уровня АД в горизонтальном и вертикальном положениях, без компенсаторного повышения ЧСС.
У большинства пациентов антигипертензивный эффект после однократного приема наступает через 1–2 ч после перорального приема препарата. Максимальный эффект после однократного приема обычно достигается через 3–6 ч после перорального приема. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект при длительном лечении рамиприлом в целом становится очевидным через 3–4 нед. Показано, что антигипертензивный эффект удерживается при длительной терапии в течение 2 лет. Внезапное прекращение приема рамиприла не приводит к быстрому и чрезмерному рикошетному повышению АД.
В дополнение к обычной терапии диуретиками и, при необходимости, сердечными гликозидами, было показано, что рамиприл эффективен у пациентов с II–IV функционального класса NYHA. Препарат оказывает благоприятные эффекты на сердечную гемодинамику (снижение давления наполнения левого и правого желудочков, ОПСС, повышение сердечного выброса и улучшения сердечного индекса). Он также уменьшает нейроэндокринную активацию.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального приема рамиприл быстро абсорбируется из ЖКТ: пиковые концентрации в плазме крови достигаются на протяжении 1 ч. На основании выведения с мочой степень абсорбции составляет не менее 56%, и на него существенно не влияет наличие пищи в ЖКТ. Биодоступность активного метаболита после перорального применения рамиприла в дозе 2,5 и 5 мг составляет 45%.
Пиковые концентрации в плазме крови рамиприлата, активного метаболита рамиприла, достигаются через 2–4 ч после приема препарата.
В условиях применения обычных доз (1 раз в сутки) равновесная концентрация лекарственного средства в плазме крови достигается на 4-й день применения препарата.
Распределение. Связывание рамиприла с белками крови составляет около 73%, а рамиприлата — 56%.
Метаболизм. Рамиприл почти полностью метаболизируется до рамиприлата, дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты и глюкуронидов рамиприла и рамиприлата.
Выведение. Экскреция метаболитов преимущественно почечная. Снижение концентрации рамиприлата в плазме крови происходит в несколько фаз. Учитывая мощное, насыщенное связывание с АПФ и медленную диссоциацию с энзимом, рамиприлат характеризуется пролонгированной терминальной фазой элиминации при очень низких концентрациях в плазме крови.
После приема многоразовых доз рамиприла T½ в зависимости от дозы составляет 13–17 ч для доз 5–10 мг и дольше — для более низких доз (1,25–2,5 мг). Различие обусловлено насыщаемой способностью энзима относительно связывания рамиприлата.
При приеме однократной пероральной дозы рамиприл и его метаболиты не определяются в грудном молоке. При многоразовом применении эффект неизвестен.
Почечная экскреция рамиприлата снижается у пациентов с нарушением функции почек, и почечный клиренс рамиприлата пропорционально связан с клиренсом креатинина. Это приводит к повышению концентраций рамиприлата в плазме крови, которые снижаются медленнее, чем у лиц с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм рамиприла до рамиприлата замедлен, что обусловлено сниженной активностью печеночных эстераз, а уровень рамиприла в плазме крови у них был повышен. Пиковые концентрации рамиприлата у этих больных, впрочем, не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией печени.
Показания Хартил
Профилактика сердечно-сосудистых патологий: снижение сердечно-сосудистой заболеваемости, летальности у пациентов с:
Лечение заболеваний почек:
Лечение сердечной недостаточности, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Вторичная профилактика после перенесенного острого инфаркта миокарда: уменьшение летальности во время острой стадии инфаркта миокарда у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности при начале лечения более чем через 48 ч после возникновения острого инфаркта миокарда.
Применение Хартил
препарат для перорального применения. Принимают Хартил каждый день в одно и то же время. Препарат можно принимать до, во время или после еды, поскольку прием пищи не влияет на его биодоступность. Таблетки следует глотать целыми, запивая водой. Их нельзя разжевывать или измельчать.
Пациенты, которые применяют диуретики. В начале лечения препаратом Хартил может возникать артериальная гипотензия, развитие которой является более вероятным у больных, которые одновременно принимают диуретики. В подобных случаях рекомендуется проявлять осторожность, поскольку у этих пациентов возможно снижение ОЦК и/или количества электролитов.
Желательно прекратить применение диуретика за 2–3 дня до начала лечения препаратом Хартил, если это возможно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
У пациентов с АГ, которым нельзя отменить диуретик, терапию препаратом Хартил следует начинать с дозы 1,25 мг. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Дальнейшее дозирование препарата Хартил следует корректировать в зависимости от целевого уровня АД.
АГ. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от особенностей состояния пациента (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) и результатов контрольных измерений АД. Хартил можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими классами антигипертензивных лекарственных средств.
Начальная доза. Лечение препаратом Хартил следует начинать постепенно, начиная с рекомендованной начальной дозы 2,5 мг/сут.
У пациентов со значительной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) после приема начальной дозы может возникать значительное снижение АД. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг, а их лечение нужно начинать под контролем (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Титрование дозы и поддерживающая доза. Дозу можно удваивать каждые 2–4 нед до достижения целевого уровня АД; максимальная доза препарата Хартил составляет 10 мг/сут. Препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза препарата Хартил составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Титрование дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата дозу следует постепенно повышать. Рекомендуется удвоить дозу через 1–2 нед лечения, а затем через 2–3 нед — повысить ее до целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сут (также см. приведенную выше информацию относительно дозирования препарата для пациентов, которые получают диуретики).
Лечение заболевания почек
У пациентов с диабетом и микроальбуминурией
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза препарата Хартил составляет 1,25 мг в соответствующей дозировке 1 раз в сутки.
Титрование дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата при дальнейшем лечении дозу следует повышать. Через 2 нед лечения разовую суточную дозу рекомендуется удвоить до 2,5 мг, а затем — до 5 мг через 2 нед лечения.
Пациенты с сахарным диабетом и не менее 1 фактором сердечно-сосудистого риска
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза препарата Хартил составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Титрование дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата при дальнейшем лечении дозу следует повышать. Через 1–2 нед терапии дозу препарата Хартил рекомендуется удвоить до 5 мг, а затем — до 10 мг через 2–3 нед лечения. Целевая суточная доза составляет 10 мг.
Пациенты с недиабетической нефропатией, о которой свидетельствует наличие макропротеинурии ≥3 г/сут
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза препарата Хартил составляет 1,25 мг (в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки.
Титрование дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости пациентом препарата при дальнейшем лечении дозу следует повышать. Через 2 нед лечения разовую суточную дозу рекомендуется удвоить до 2,5 мг, а затем до 5 мг через 2 нед терапии.
Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями
Начальная доза. Для пациентов, состояние которых стабилизировалось после лечения диуретиками, рекомендуемая доза составляет 1,25 мг/сут.
Титрование дозы и поддерживающая доза. Дозу препарата Хартил следует титровать путем удвоения каждые 1–2 нед до достижения максимальной суточной дозы 10 мг. Желательно распределить дозу на 2 приема.
Вторичная профилактика после перенесенного острого инфаркта миокарда при наличии сердечной недостаточности
Начальная доза. Через 48 ч после возникновения инфаркта миокарда пациентам, состояние которых клинически и гемодинамически стабильно, следует назначить начальную дозу 2,5 мг 2 раза в сутки на протяжении 3 дней. Если начальная доза 2,5 мг переносится плохо, тогда следует применять до 1,25 мг (в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки в течение 2 дней с последующим повышением до 2,5 мг и 5 мг 2 раза в сутки. Если дозу нельзя повысить до 2,5 мг 2 раза в сутки, лечение следует отменить (см. также приведенную выше информацию относительно дозирования препарата для пациентов, которые получают диуретики).
Титрование дозы и поддерживающая доза. В дальнейшем суточную дозу следует повышать путем удвоения с интервалом в 1–3 дня до достижения целевой поддерживающей дозы 5 мг 2 раза в сутки. Когда это возможно, поддерживающую дозу следует разделить на 2 приема.
Если дозу нельзя повысить до 2,5 мг 2 раза в сутки, терапию следует отменить. Опыта лечения пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) сразу после инфаркта миокарда все еще недостаточно. Если все же принято решение о лечении таких больных этим препаратом, рекомендуется начинать терапию с дозы 1,25 мг (в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки и любое ее повышение проводить с чрезвычайной осторожностью.
Особые категории пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Суточная доза для пациентов с нарушением функции почек зависит от показателя клиренса креатинина (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА):
Пациенты с нарушением функции печени (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Лечение препаратом Хартил пациентов с нарушениями функции печени следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, а максимальная суточная доза в таких случаях должна составлять 2,5 мг.
Пациенты пожилого возраста. Начальная доза должна быть ниже, а дальнейшее титрование дозы следует осуществлять более постепенно, учитывая высокую вероятность возникновения нежелательных эффектов, особенно у пациентов старческого возраста и пациентов с астенией. В таких случаях назначают минимальную начальную дозу — 1,25 мг (в соответствующей дозировке) рамиприла.
Противопоказания
Период беременности или если женщина планирует беременность (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Рамиприл не следует применять у пациентов с артериальной гипотензией или гемодинамически нестабильными состояниями.
Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом или с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина особые категории пациентов
Двойная блокада РААС с помощью лекарственных средств, содержащих алискирен
Двойная блокада РААС путем комбинированного применения препарата Хартил и алискирена не рекомендуется, так как при этом существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и возникновения изменений функции почек.
У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации Пациенты, у которых существует особый риск возникновения артериальной гипотензии
Пациенты с выраженной активацией РААС. Риск внезапного снижения АД с ухудшением функции почек вследствие угнетения АПФ повышается у пациентов с выраженной активацией РААС, особенно если ингибитор АПФ или сопутствующее диуретическое лекарственное средство назначают впервые или при первом повышении дозы.
Существенная активация РААС ожидаема, и медицинский контроль, включающий мониторинг АД, является необходимым при таких состояниях:
Рекомендуется корректировать дегидратацию, гиповолемию или дефицит электролитов перед началом лечения (у пациентов с сердечной недостаточностью такую коррекцию необходимо тщательно взвешивать, учитывая риск развития объемной перегрузки).
У больных с нарушениями функции печени ответ на лечение препаратом Хартил может быть или усиленный, или уменьшенный. Кроме того, у пациентов с тяжелым циррозом печени, который сопровождается отеками и/или асцитом, активность РААС может быть существенно повышенной; поэтому во время лечения этих больных необходимо проявлять особую осторожность.
Транзиторная или персистирующая сердечная недостаточность после инфаркта миокарда
Пациенты с риском сердечной или церебральной ишемии в случае острой артериальной гипотензии. Начальная фаза лечения требует особого медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста. См. ПРИМЕНЕНИЕ.
Хирургические вмешательства. Рекомендовано прекратить лечение ингибиторами АПФ, такими как рамиприл, если это возможно, за 1 сут до хирургического вмешательства.
Контроль функции почек. Функцию почек необходимо оценивать до и во время лечения и корригировать дозу, особенно в первые недели терапии. При наличии нарушения функции почек необходим особенно тщательный мониторинг (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Существует риск ухудшения функции почек, в основном у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или после пересадки почки.
Ангионевротический отек. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая рамиприл, сообщалось о развитии ангионевротического отека (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае ангионевротического отека прием препарата Хартил необходимо прекратить и немедленно назначить неотложную терапию. Пациенты должны находиться под наблюдением на протяжении не менее 12–24 ч и могут быть выписаны после полного устранения симптомов.
У пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, включая Хартил, наблюдались случаи ангионевротического отека кишечника (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Эти больные жаловались на боль в животе (с или без тошноты/рвоты).
Гиперкалиемия. У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая Хартил, отмечалась гиперкалиемия. Риск возникновения гиперкалиемии выше у лиц с почечной недостаточностью в возрасте старше 70 лет, у пациентов с неконтролируемым сахарным диабетом, у получающих соли калия, калийсберегающие диуретики, а также другие активные вещества, которые повышают содержание калия, или при таких состояниях, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз. Если считается целесообразным одновременное применение перечисленных препаратов, рекомендуют регулярный мониторинг уровня калия в плазме крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Нейтропения/агранулоцитоз. Случаи нейтропении/агранулоцитоза, а также тромбоцитопении и анемии выявляли редко. Сообщали также о возможности угнетения костного мозга. Рекомендуют контролировать количество лейкоцитов для выявления возможной лейкопении. Рекомендуется частый мониторинг в начальной фазе лечения у пациентов с нарушением функции почек, с сопутствующими коллагенозами (системная красная волчанка или склеродермия) или при применении пациентами других препаратов, которые могут вызвать изменения картины крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Этнические отличия. Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас. Равно как при применении других ингибиторов АПФ, рамиприл может оказаться менее эффективным для снижения уровня АД у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Это может быть обусловлено тем, что у пациентов негроидной расы с АГ чаще развивается АГ с низкой активностью ренина.
Кашель. При применении ингибиторов АПФ сообщалось о случаях возникновения кашля. Характерно, что кашель является непродуктивным, длительным и проходит после прекращения терапии. Возможность появления кашля, вызванного ингибиторами АПФ, должна рассматриваться при осуществлении дифференциальной диагностики кашля.
Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и нарушение абсорбции глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Беременность. Препарат не должен применяться беременными или женщинами, планирующими беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим препаратом, разрешенным к применению у беременных.
Если пациентка забеременела во время лечения, применение препарата Хартил необходимо заменить терапией без ингибиторов АПФ как можно скорее.
Кормление грудью. Из-за нехватки информации по применению рамиприла в период кормления грудью (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА) не рекомендуется назначать этот препарат в этот период и желательно отдавать предпочтение другим лекарственным средствам, применение которых во время лактации является более безопасным, особенно в период грудного вскармливания новорожденных или недоношенных младенцев.
Дети. Хартил не применяют у детей, учитывая отсутствие данных об эффективности и безопасности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например симптомы снижения АД, такие как головокружение) могут влиять на способность пациента концентрировать внимание и на скорость реакции, особенно в начале лечения или при переходе от применения других препаратов.
После приема 1-й дозы или ее дальнейшего повышения нежелательно управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами на протяжении нескольких часов.
Взаимодействия
Комбинированное применение препарата Хартил с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или умеренно тяжелыми нарушениями функции почек и не рекомендуется другим категориям больных (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Антигипертензивные препараты (например диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут снижать АД (например нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики, этанол, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): следует ожидать повышения риска возникновения артериальной гипотензии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Вазопрессорные симпатомиметики и другие вещества (например изопротеренол, добутамин, допамин, эпинефрин), которые могут уменьшить антигипертензивный эффект препарата Хартил: рекомендуется тщательный контроль АД.
Аллопуринол, иммуносупрессанты, ГКС, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, которые могут влиять на количество клеток крови: повышенная вероятность гематологических реакций (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Соли лития: ингибиторы АПФ могут уменьшать экскрецию лития, и потому может повышаться вероятность токсичности препаратов лития. Рекомендуют контролировать уровень лития в плазме крови.
Противодиабетические средства, включая инсулин: возможны гипогликемические реакции. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови.
НПВП и ацетилсалициловая кислота: ожидаемое снижение антигипертензивного эффекта препарата Хартил. Более того, одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может сопровождаться повышенным риском ухудшения функции почек и повышением уровня калия в крови.
Соль. Повышенный уровень употребления соли может снижать антигипертензивное действие препарата.
Передозировка
симптомы передозировки ингибиторов АПФ могут включать чрезмерную периферическую вазодилатацию (с выраженной артериальной гипотензией, шоком), брадикардию, электролитные нарушения, почечную недостаточность. Состояние пациента следует тщательно контролировать. Применяют симптоматическое и поддерживающее лечение. Предложенные меры включают первичную детоксикацию (промывание желудка, прием сорбентов) и восстановление гемодинамической стабильности, включая назначение агонистов α1-адренорецепторов или ангиотензина II (ангиотензинамида). Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, плохо выводится из общего кровообращения путем гемодиализа.
