Гиалуронидаза и Лонгидаза ® : в чём отличия?
Гиалуронидаза — общее название для группы ферментов, расщепляющих кислые мукополисахариды.
Гиалуронидазой называют целую группу ферментов, поэтому у нее нет единого химического состава. К этой группе относят все вещества, способные расщеплять кислые мукополисахариды, и тем самым увеличивающие проницаемость соединительных тканей.
Лонгидаза ® — оригинальный препарат, основное действующее вещество которого — фермент гиалуронидаза, связанный с высокомолекулярным носителем. Поэтому лекарство действует эффективнее чистого фермента с меньшим количеством нежелательных реакций и при этом долго сохраняет свою активность.
Историческая справка о гиалуронидазе
Впервые о свойстве некоторых ферментов расщеплять мукополисахариды заговорили в 1928 году. Тогда Ф. Дюран-Рейналь выяснил, что экстракт из семенников быка может увеличивать проницаемость тканей. Впоследствии это открытие вызвало интерес, и тема ферментов продолжила активно развиваться:
В 1931 году
фактор распространения — первичное название группы ферментов — был выделен из сперматозоидов;
В 1936–37 годах
Карл Мейер с сотрудниками доказали способность ферментов разрушать полисахаридные кислоты, и показали, что их действие аналогично воздействию автолитического фермента бактерий рода Стрептококки;
В 1949 году
Карл Мейер ввел термин гиалуронидаза для обозначения группы ферментов, способных расщеплять кислые мукополисахариды.
В дальнейшем действие фермента активно изучали многие специалисты. Появились препараты, которые увеличивают биодоступность лекарственных средств за счет улучшения проницаемости тканей.
Препараты с гиалуронидазой
Положительные свойства группы ферментов послужили отправной точкой для создания целого ряда препаратов. Самый распространенный из них — чистый фермент с международным наименованием hyaluronidase.
Некоторые из них используют в косметологии, некоторые — в медицине. Большая часть препаратов предыдущего поколения предназначена для ликвидации посттравматических рубцов, послеоперационных швов, уменьшения воспаления и увеличения биодоступности других лекарств в виде инъекций или капельниц.
Применение гиалуронидазы
В косметологии
Основное применение гиалуронидазы в косметологии — устранение дефектов, вызванных инъекциями гиалуроновой кислоты. Ее используют для коррекции овала лица — например, увеличивают губы или корректируют носогубный треугольник. Гиалуроновая кислота также стимулирует естественные процессы омоложения и замедляет старение. Раньше, до выявления целебных свойств фермента, недовольные результатами «уколов красоты» ждали 6–12 месяцев: в течение этого времени наполнитель рассасывается сам. Теперь ждать не надо — в место, откуда нужно вывести гиалуроновую кислоту, делают инъекции фермента гиалуронидазы. Она стимулирует активный распад и выведение вещества. Если не вдаваться в описание сложных химических процессов, фермент приводит к разрушению молекулярных связей гиалуроновой кислоты — ее длинные отрезки распадаются на более короткие и безболезненно выходят из организма. Весь процесс занимает около 48 часов — через двое суток можно оценить видимый эффект.
В медицине
Применение фермента в медицине более разнообразно. Его используют для лечения различных заболеваний, сопровождающихся активным ростом соединительной ткани и воспалением. Например, с помощью фермента гиалуронидазы лечат спайки в маточных трубах, воздействуют на очаг воспаления при воспалительных заболеваниях органов малого таза у мужчин и женщин, эндометриозе, вторичном бесплодии, усиливают действие антибиотиков при многих заболеваниях и др. В числе показаний к применению — контрактуры суставов, склеродермия, гематомы и другие заболевания и патологии. Гиалуронидаза улучшает трофику тканей и их проницаемость, повышает эластичность рубцовоизмененных участков, увеличивает подвижность суставов и облегчает движение жидкости в межтканевом пространстве, поэтому способствует снижению отеков.
Показания к применению гиалуронидазы
Противопоказания к применению гиалуронидазы
Возможные побочные эффекты от приема гиалуронидазы
Медицинская практика показывает, что ферменты гиалуронидазы могут вызывать побочные эффекты. Часто пациенты сталкиваются с разнообразными аллергическими реакциями, включая анафилактоидные. В большей части случаев возникает местная аллергическая реакция от инъекций — например, покраснение или выраженные очаговые эритематозные пятна.
Историческая справка о препарате Лонгидаза ®
Лонгидаза ® — инновационный ферментный препарат, не имеющий аналогов в мире. Его выпускает фармацевтическая компания НПО «Петровакс Фарм». Сейчас у компании есть 20 мировых патентов на молекулы, технологию производства и изобретения.
Что такое Лонгидаза ® и в чем его отличие от «чистого» фермента
Препарат нового поколения также отличается высокой биодоступностью — она достигает 90% при ректальном введении. Активное вещество достигает максимальной концентрации в крови через 20–25 минут после внутримышечного введения, а позднее выводится преимущественно с помощью почек. При этом препарат проникает абсолютно во все ткани, в том числе через гематоофтальмический барьер и ГЭБ.
Лекарство выпускают в удобной форме: в виде инъекций и суппозиториев. Последние применяют вагинально или ректально, в зависимости от назначения лечащего врача. Благодаря своему пролонгированному действию, в отличие от обычного фермента, Лонгидаза применяется 1 раз в 2–3 дня.
Препарат Лонгидаза ® : фармакологическое действие
Препарат обладает ферментативной активностью пролонгированного действия. Вещество также обладает антиоксидантным, хелатирующим, противовоспалительным и имунномодулирующим действием. Фермент деполимеризует матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, поэтому способствует их быстрому устранению. Кроме того, он подавляет обратную регуляторную реакцию, которая направлена на синтез компонентов соединительной ткани. Поэтому Лонгидаза ® не только изменяет структуру сформированных соединительно-тканных образований (рубцов, спаек, фиброзной ткани), но и способствует снижению интенсивности их формирования.
Множество исследований доказывают, что препарат не повреждает нормальную соединительную ткань, а воздействует только на измененную по составу и структуре ткань в области фиброза. Препарат не оказывает мутагенного, тератогенного, эмбриотоксического, канцерогенного действия. Его можно применять после операций или в при текущем инфекционном процессе, потому, что лекарственное средство не нарушает процесса заживления послеоперационных ран или течения воспаления.
Показания к применению препарата Лонгидаза ®
Противопоказания к применению препарата Лонгидаза ®
С осторожностью
С осторожностью препарат назначают детям младше 12 лет, потому что клинические исследования по применению препарата Лонгидаза ® у детей не проводились.
По этой же причине — отсутствие клинических испытаний — в число противопоказаний внесли беременность и период грудного вскармливания.
Не чаще одного раза в неделю препарат нужно применять пациентам с легочными кровотечениями в анамнезе и хронической почечной недостаточностью, потому что почки участвуют в выведении лекарства.
Побочные эффекты от применения препарата Лонгидаза ®
Большинство пациентов не отмечают никаких побочных эффектов после приема препарата. Очень редко — менее, чем в 0.001% случаев — возникают местные аллергические реакции в виде покраснения, зуда, отека, вагинального зуда в зависимости от формы выпуска препарата.
При передозировке пациенты могут испытывать озноб, головокружение, повышение температуры тела. Поэтому применять препарат нужно строго по рекомендованной специалистом схеме. Самолечение недопустимо.
Преимущества препарата Лонгидаза ®
Оригинальность молекулы
В 2015 году ВОЗ — Всемирная организация здравоохранения — присвоила препарату международное непатентованное наименование: бовгиалуронидаза азоксимер.
Совместимость с другими лекарствами
Гиалуронидазу азоксимер можно сочетать с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и многими другими препаратами. Лонгидаза ® усиливает действие и повышает биодоступность введенных препаратов.
Комплексное воздействие
Основное назначение препарата — противофиброзное, воздействие на структурные компоненты соединительной ткани, профилактика и лечение рубцов, спаек, синехий, фиброза. Препарат также обеспечивает увеличение проницаемости тканей для повышения биодоступности антибиотиков и других лекарств, применяемых в комплексной терапии. Лонгидаза ® также уменьшает отеки за счет воздействия на мукополисахариды и оказывает противовоспалительное действие благодаря конъюгации с биологически активным носителем.
Доказанная эффективность
Многолетний опыт применения препарата и обширное количество научных работ, клинических исследований (которые проводятся до сих пор в разных направлениях) доказали, что терапия препаратом Лонгидаза проходит эффективно и без каких-либо серьезных побочных эффектов. Включение препарата Лонгидаза в комплексную терапию различных заболеваний (наиболее часто в урологии и гинекологии) позволяет значительно повысить эффективность проводимой терапии, ускорить выздоровление и продлить ремиссию.
Эффективность при остром воспалении
«Чистый» фермент не назначают в острой фазе воспаления — она служит противопоказанием. Это связано с тем, что он распадается в условиях очага воспаления с образованием провоспалительных компонентов. Противовоспалительные свойства препарата Лонгидаза позволяют применять это средство совместно с антибактериальными средствами даже при воспалительном процессе. Препарат Лонгидаза ® не теряет своей ферментной активности в течение 20 суток. Совместно с противовоспалительными лекарствами он начинает воздействовать на очаг уже в первые сутки лечения.
Минимальные побочные эффекты
У препарата нового поколения максимально снижены токсические, раздражающие, аллергизирующие свойства. Частота появления аллергической реакции в виде побочного эффекта составляет всего 1 раз на 1 000 случаев применения лекарственного средства. При этом «чистый» фермент может вызывать фибрилляцию желудочков, инфильтраты и другие осложнения. Все они связаны с высокой чувствительностью к компонентам группы ферментов.
Высокая биодоступность
Высокая устойчивость к ингибиторам
Устойчивость препарата Лонгидаза ® к различным негативным факторам в 50 раз выше по сравнению с препаратами предыдущего поколения и гиалуронидазой. Он долго сохраняет свою эффективность при высокой температуре, наличии в организме большого количества протеазы и других негативных воздействиях.
Удобная форма выпуска
Лекарство пригодно для домашнего применения, потому что его выпускают в виде ректальных или вагинальных суппозиториев. Еще одна форма выпуска — инъекции: при необходимости внутримышечные инъекции также можно делать дома.
Проверенное действие
Лонгидаза ® — самый назначаемый в РФ врачами препарат для профилактики и лечения спаечных процессов. Лонгидаза находится в арсенале врачей уже более 10 лет.
Схема лечения препаратом Лонгидаза ®
Подробное описание схем назначения препарата и продолжительности лечения приводится в инструкции по медицинскому применению. Однако в каждом конкретном случае доктор подбирает оптимальную схему для конкретной клинической ситуации.
Лонгидаза аналоги и цены
Лидаза-Биолек
Лидаза
Лидаза-Биофарма
Химотрипсин кристаллический
Нормосанг
Лонгидаза инструкция
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Состав
1 флакон (ампула) с порошком для приготовления раствора для парентерального применения препарата Лонгидаза содержит:
Конъюгата гиалуронидазы с сополимером (N-оксида 1,4-этиленпиперазин и (N-карбоксиметил)-1,4-этиленпиперазиния бромид) – 1500 МЕ или 3000 МЕ;
Дополнительные вещества.
Фармакологическое действие
Лонгидаза – конъюгат протеолитического фермента гиалуронидазы с высокомолекулярным носителем – веществом группы производных N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина. Лонгидаза обладает фармакологическими свойствами, присущими препаратам с гиалуронидазной активностью. В частности препарат Лонгидаза оказывает выраженное противоотечное, антиоксидантное, противовоспалительное, хелатирующее и иммуномодулирующее действие.
Специфическими субстратами гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (в частности хондроитин, гиалуроновая кислота, хондроитин-6-сульфат и хондроитин-4-сульфат) – вещества соединительной ткани. Вследствие гликолиза отмечается снижение вязкости гликозаминогликанов, способность связывать ионы металлов и воду, таким образом, повышается проницаемость и трофика тканей, снижается выраженность отеков и гематом, увеличивается эластичность рубцовых участков, а также устраняются спайки и контрактуры и улучшается подвижность суставов. Наиболее выраженный эффект препарат Лонгидаза дает в начальных стадиях патологического процесса.
Эффективность препарата Лонгидаза значительно превышает таковую нативной гиалуронидазы, так как конъюгация способствует повышению устойчивости фермента к действию температур и ингибирующих веществ.
Антиоксидантное действие препарата Лонгидаза обусловлено способностью активного вещества связывать высвобождающиеся ионы железа, активирующие свободно-радикальные реакции, стимуляторы синтеза коллагена и ингибиторы гиалуронидазы. Политропные свойства препарата реализуются в противофиброзном действии, которое доказано биохимическими, электронно-микроскопическими и гистологическими исследованиями на модели пневмофиброза.
Лонгидаза регулирует синтез медиаторов воспаления, ослабляет течение острой фазы воспалительного процесса, стимулирует гуморальный иммунитет и повышает устойчивость организма к инфекциям.
Препарат не ухудшает течение послеоперационного периода, не вызывает прогрессирования инфекционного процесса, не оказывает негативного влияния на восстановление костной ткани. Такие свойства позволяют применять препарат Лонгидаза в качестве средства профилактики грубого рубцевания и спаечного процесса после оперативных вмешательств.
При одновременном парентеральном введении препарат Лонгидаза усиливает абсорбцию других препаратов и ускоряет действие местных анестетиков.
Лонгидаза низкотоксичный препарат, не оказывающий влияния на нормальную функцию иммунной и репродуктивной системы. Лонгидаза не оказывает мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия.
При парентеральном применении препарата Лонгидаза активный компонент быстро абсорбируется в системный кровоток, достигая пиковых значений в плазме в течение 20-25 минут. Период полувыведения активного компонента при внутримышечном введении достигает 36 часов, при подкожном введении – 45 часов. Биодоступность препарата при парентеральном введении достигает 90%.
Активный компонент препарата Лонгидаза проникает через гематоплацентарный, гематоэнцефалический и офтальмологический барьеры.
Гиалуронидаза гидролизируется в организме, носитель распадается до олигомеров и выводится почками в две фазы. Полностью препарат Лонгидаза выводится из организма в течение 4-5 суток после парентерального введения.
Показания к применению
Порошок для приготовления раствора для парентерального применения Лонгидаза применяют в комплексной терапии пациентов, страдающих заболеваниями, которые сопровождаются гиперплазией соединительной ткани. В частности препарат Лонгидаза применяют:
В гинекологической практике при спаечных процессах в малом тазу, которыми сопровождаются воспалительные заболевания внутренних половых органов (в том числе при внутриматочных синехиях, трубно-перитонеальном бесплодии и хронической форме эндометрита).
В урологической практике при хроническом простатите и интерстициальном цистите.
В хирургической практике при спаечном процессе после оперативных вмешательств на брюшной полости, гипертрофических рубцах после ожогов, травм, операций, пиодермии, а также длительно незаживающих ранах.
В дерматовенерологической и косметологической практике при ограниченной склеродермии, формирующихся, келоидных и гипертрофических рубцах после пиодермии, операций, травм и ожогов.
В пульмонологической практике и фтизиатрии при пневмосклерозе, кавернозно-фиброзном или инфильтративном туберкулезе, туберкулеме, фиброзирующем альвеолите.
В ортопедии при контрактуре суставов, анкилозирующем спондилоартрите, артрозах и гематомах.
Также препарат Лонгидаза может применяться для повышения биодоступности противомикробных препаратов и местных анестетиков в урологической, гинекологической, пульмонологической и дерматовенерологической практике.
Препарат Лонгидаза по решению врача может быть назначен в качестве профилактики образования рубцов и стриктур после оперативных вмешательств.
Способ применения
Порошок Лонгидаза предназначен для приготовления раствора для парентерального применения. Готовый раствор предназначен для введения внутримышечно, подкожно и внутрикожно. Запрещено внутривенное введение раствора Лонгидаза. Подкожно, как правило, раствор вводят вблизи места поражения или под рубцовую ткань.
Для приготовления раствора во флакон добавляют 1,0-2,0 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина (при непереносимости прокаина его следует заменить 0,9% раствором натрия хлорида или водой для инъекций). При приготовлении раствора для повышения биодоступности препаратов содержимое флакона растворят в 2 мл (3000 МЕ) или 1 мл (1500 МЕ) раствора натрия хлорида изотонического. Растворитель необходимо вводить во флакон медленно, спустя несколько минут раствор аккуратно перемешивают, не встряхивая (быстрое введение растворителя или встряхивание флакона может привести к вспениванию белка). Готовый раствор используют сразу, хранить готовый раствор запрещено.
Продолжительность терапии и дозы препарата Лонгидаза определяет врач.
Профилактические дозы:
В качестве профилактики образования спаек и рубцов после оперативного вмешательства обычно назначают введение 3000 МЕ препарата Лонгидаза 1 раз в 72 часа. Общая курсовая доза препарата составляет 5 инъекций. В зависимости от риска развития спаек курсовая доза может быть увеличена до 10 инъекций (в таком случае инъекции следует проводить с интервалом 5 дней).
Терапевтические дозы:
В гинекологической практике при спаечном процессе обычно назначают по 3000 МЕ препарата Лонгидаза внутримышечно каждые 3-5 дней. Общая курсовая доза составляет 10-15 инъекций.
В гинекологической практике при трубно-перитонеальном бесплодии обычно назначают по 3000 МЕ препарата Лонгидаза внутримышечно каждые 3 дня, после 5 инъекций интервал между инъекциями увеличивают до 5 дней. Общая курсовая доза составляет 15 инъекций.
В урологической практике при хроническом простатите и интерстициальном цистите обычно назначают по 3000 МЕ препарата Лонгидаза внутримышечно 1 раз в 5 дней. Общая курсовая доза составляет 10-15 инъекций.
В хирургической практике при спаечной болезни после оперативных вмешательств обычно назначают 3000 МЕ препарата Лонгидаза внутримышечно 1 раз в 3-5 дней. Общая курсовая доза составляет 10-15 инъекций.
В хирургической практике при длительно незаживающих ранах обычно назначают 3000 МЕ препарата Лонгидаза внутримышечно 1 раз в 5 дней. Общая курсовая доза составляет 5-10 инъекций.
В дерматовенерологической и косметологической практике при ограниченной склеродермии обычно назначают по 3000-4500 МЕ препарата Лонгидаза внутримышечно 1 раз в 3-5 дней. Общая курсовая доза составляет до 20 инъекций.
В дерматовенерологической и косметологической практике при келоидных, формирующихся и гипертрофических рубцах после ожогов, пиодермии и ран обычно назначают по 3000-4500 МЕ препарата Лонгидаза подкожно или внутрирубцово 1 раз в 3 дня. Общая курсовая доза составляет до 15 инъекций. Курс может быть увеличен до 25 инъекций с обязательным увеличением интервала между инъекциями до 5 дней. По решению врача можно чередовать внутрирубцовое и внутримышечное введение препарата Лонгидаза.
В пульмонологической практике и фтизиатрии обычно назначают по 3000 МЕ препарата Лонгидаза внутримышечно 1 раз в 5 дней. Общая курсовая доза при пневмосклерозе составляет 10 инъекций, при фиброзирующем альвеолите – 15 инъекций с дальнейшей поддерживающей терапией (1 введение в 10 дней курсом до 25 инъекций), при туберкулезе – 25 инъекций (с возможным продлением терапии до 6-12 месяцев с введением 3000 МЕ препарата Лонгидаза 1 раз в 10 дней).
В ортопедической практике при контрактуре суставов, гематомах, артрозе и анкилозирующем спондилоартрозе обычно назначают 3000 МЕ препарата Лонгидаза подкожно вблизи места поражения 1 раз в 3 дня. Общая курсовая доза составляет 5-15 инъекций. При необходимости курс терапии продлевают, увеличивая интервал между инъекциями до 5 дней.
Для увеличения биодоступности препаратов 1500 МЕ препарата Лонгидаза вводят за 10-15 минут до введения основного препарата в то же место, что и основной препарат.
Запрещено введение препарата Лонгидаза в участки с острым инфекционным воспалением.
При пропуске дозы её следует ввести как можно раньше, однако не следует удваивать дозу препарата Лонгидаза.
При тяжелых хронических продуктивных процессах в соединительной ткани после стандартного курса терапии назначают длительную поддерживающую терапию (3000 МЕ препарата Лонгидаза 1 раз в 10-14 дней).
Пациентам с почечной недостаточностью не следует назначать более 3000 МЕ препарата Лонгидаза в неделю.
Побочные действия
При применении препарата Лонгидаза у пациентов возможно развитие местных или системных аллергических реакций. При применении раствора для инъекций Лонгидаза у пациентов также возможно развитие местных реакций в форме болезненности в месте введения, гиперемии, зуда и припухлости в месте инъекции. Местные реакции, как правило, не требуют отмены препарата и самостоятельно проходят в течение 24-72 часов.
Противопоказания
Препарат Лонгидаза не применяют для лечения пациентов с известной гиперчувствительностью к компонентам порошка для приготовления раствора для инъекций.
Препарат Лонгидаза не применяют для терапии пациентов со злокачественными новообразованиями, а также тяжелыми нарушениями функций почек.
Не следует назначать препарат Лонгидаза пациентам с легочным кровотечением, кровохарканьем, острыми формами инфекционных заболеваний, а также недавним кровоизлиянием в стекловидное тело.
В педиатрической практике порошок для приготовления раствора для инъекций Лонгидаза не применяют.
С осторожностью следует назначать препарат Лонгидаза пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам, у которых в недавнем времени было кровотечение.
Беременность
Препарат Лонгидаза не применяют в терапии беременных и кормящих женщин.
Если избежать применения препарата Лонгидаза в период лактации нельзя следует прервать кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие
Лонгидаза потенцирует действие противомикробных средств, местных анестетиков и диуретических препаратов при сочетанном применении.
При одновременном применении высокие дозы салицилатов, кортизона, эстрогенов, адренокортикотропного гормона и антигистаминных средств снижают эффективность препарата Лонгидаза.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Лонгидаза с фуросемидом, фенитоином и бензодиазепинами.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата Лонгидаза у пациентов возможно развитие озноба, головокружения, повышения температуры тела, а также снижения артериального давления.
Специфического антидота нет. При развитии признаков передозировки следует прекратить введение препарата Лонгидаза и при необходимости провести симптоматическую терапию.
Форма выпуска
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для парентерального применения Лонгидаза по 15мг (1500 МЕ активного вещества) или 20 мг (3000 МЕ активного вещества) в ампулах или флаконах темного стекла, в картонной пачке 5 ампул или флаконов, вложенных в контурную упаковку из полимерных материалов.
Условия хранения
Препарат Лонгидаза следует хранить в помещениях с температурным режимом от 8 до 15 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после выпуска.
Готовый раствор для парентерального применения Лонгидаза хранению не подлежит.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
Лекарственные средства, обладающие ферментной активностью
Действующее вещество: конъюгат гиалуронидазы с сополимером.
Гиперплазия предстательной железы: заболевания и лекарства
ч. 2 В организме человека встречаются 2 вида 5-альфа-редуктазы: I и II типа. Их распределение в тканях неодинаково: I тип встречается, главным образом, в коже головы, спины и груди, в сальных железах, в печени, надпочечниках и почках.
Ферментные препараты: ингибиторы 5-альфа-редуктазы
В тканях предстательной железы фермент I типа обладает незначительной биологической активностью. Фермент 5-альфа-редуктаза II типа локализуется в простате, яичках и их придатках, головке полового члена, мошонке, семенных везикулах, печени, в грудной клетке. Он наиболее активен в тканях предстательной железы и преобразует мужской половой гормон тестостерон в более сильнодействующий андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Изоферменты (или изоэнзимы) данного фермента отличаются по аминокислотной последовательности, но выполняют одну и ту же каталитическую функцию. Оба изоэнзима определяются в нормальной простатической ткани. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) отмечается их гиперэкспрессия, которая приводит к гиперплазии стромальных и эпителиальных клеток в транзиторной зоне и парауретральных железах. Избыточная продукция ДГТ может привести к таким андрогензависимым состояниям, как ДГПЖ, рак простаты, акне, алопеция и др. Для лечения и профилактики прогрессирования ДГПЖ, уменьшения ее размеров, улучшения мочеиспускания и снижения риска возникновения острой задержки мочи применяют Финастерид и Дутастерид. После применения этих препаратов эффективно снижается концентрация ДГТ в сыворотке крови и в ткани предстательной железы, индуцируется апоптоз простатических эпителиальных клеток. При длительном курсовом применении уменьшается объем простаты в среднем на 15–25%, увеличивается пиковая скорость мочеиспускания и, таким образом, снижается выраженность симптомов и устраняется механический компонент обструкции при ДГПЖ.
Финастерид (Finasteride) — ТН «Альфинал», «Простерид», «Пенестер», табл. 5 мг, — синтетическое производное 4-азаандростана, конкурентного специфического ингибитора 5-альфа-редуктазы II типа. У пациентов с ДГПЖ, которые принимали Финастерид в дозе 5 мг/сут. в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация ПСА снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что способствует уменьшению роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10–20%.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение Финастерида у пациентов снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств на 51%. Препарат не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль и на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина. Прием пищи не влияет на биодоступность, которая составляет 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь. Рекомендуемая доза составляет 1 табл. 1 раз в день. Абсорбция не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения фармакотерапевтического эффекта.
Важно! При применении препарата очень часто могут развиться следующие побочные эффекты: импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек губ и лица. Однако у большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.
Дутастерид (Dutasteride) — ТН «Дутастерид Бактэр», «Аводарт», капс. 0,5 мг — двойной ингибитор 5-альфа-редуктазы, подавляет активность изоферментов 5-альфа-редуктазы I и II типа. Максимальное влияние Дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1–2 недели после начала лечения: при приеме препарата в дозе 0,5 мг в сутки средние значения концентрации ДГТ в сыворотке крови снижаются на 85 и 90% соответственно. После приема одной дозы (0,5 мг) максимальная концентрация Дутастерида в сыворотке крови достигается в течение 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%, по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность не зависит от приема пищи, обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5%). Имеет большом объем распределения — от 300 до 500 л. При ежедневном приеме концентрация препарата в сыворотке крови достигает 65% от стабильного уровня через 1 месяц и примерно 90% от стабильного уровня — через 3 месяца.
Капсулу препарата следует глотать целиком не разжевывая, не раскрывая, поскольку ее содержимое может вызвать раздражение слизистой ротоглотки. Специфического антидота у Дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Бовгиалуронидаза азоксимер (Bovhyaluronidasum azoximerum) — ТН «Лонгидаза», лиофилизат для приготовления р-ра д/инъек. 1500 МЕ или 3000 МЕ, применяется подкожно или внутримышечно. 1 ампула или флакон содержит конъюгат протеолитического фермента гиалуронидаза с высокомолекулярным носителем, обладая всем спектром фармакологических свойств, присущим препаратам с гиалуронидазной активностью. Специфическим субстратом гиалуронидазы являются гликозаминогликаны — «цементирующие» вещества соединительной ткани. В результате гидролиза уменьшается вязкость гликозаминогликанов, способных связывать воду и ионы металлов. В результате увеличивается проницаемость тканей, улучшается трофика, уменьшаются отеки, рассасываются гематомы, повышается эластичность рубцово-измененных участков, устраняются контрактуры (лат. contractura — стягивание, сужение) и спайки (разрастание соединительной ткани). Эффект наиболее выражен в начальных стадиях патологического процесса.
Клинический эффект бовгиалуронидаза азоксимер значительно превосходит, а аллергизирующие свойства и раздражающие снижены, по сравнению с нативной гиалуронидазой. Конъюгация повышает устойчивость фермента к действию температуры и ингибиторов, увеличивается его активность, что приводит к пролонгированию действия. Ферментативная активность препарата сохраняется при нагревании 37°С в течение 20 суток, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. Бовгиалуронидаза азоксимер обладает хелатирующей, антиоксидантной, противовоспалительной, иммуномодулирующей активностью и оказывает противофиброзное действие.
Важно! Противопоказанием служат гиперчувствительность к препарату, острые инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, возраст до 18 лет, острая почечная недостаточность. Способы применения выбираются врачом в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, клинического течения, возраста больного.
Комбинированные препараты
В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются два комбинированных препарата, содержащие α1А-адреноблокатор тамсулозин с ингибиторами 5-альфа-редуктазы — финастеридом и дутастеридом. При совместном применении комбинированных препаратов рекомендуется соблюдать осторожность, т.к. одновременное использование этих препаратов может потенциально привести к симптоматической артериальной гипотензии. Следует информировать пациентов о возможности возникновения симптомов, связанных с ортостатической гипотензией, таких как головокружение сильной интенсивности, расплывчатость зрения, судороги в руках и ногах, спутанность сознания, слабость, потливость и др.
Тамсулозин + Финастерид — ТН «Сонирид Дуо», выпускаемый в наборе: тамсулозин (капс. с модифицированным высвобождением, 0,4 мг) и финастерид (табл., покр. пленочной обол., 5 мг). Сонирид Дуо предназначен для лечения и контроля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) при необходимости комбинированного лечения с целью:
Важно! Сонирид Дуо можно применять только при увеличении предстательной железы (объем предстательной железы более 40 см 3 ). При таком увеличении предстательной железы комбинированное лечение облегчает симптомы ДГПЖ и замедляет клиническое прогрессирование заболевания эффективнее, чем при монотерапии указанными препаратами. Для полного терапевтического эффекта необходимо длительное применение препарата Сонирид Дуо.
Тамсулозина + Дутастерида — ТН «Дуодарт», капс. 0,5 мг + 0,4 мг —представляет собой комбинацию двух компонентов с взаимодополняющими механизмами действия, способствующих устранению симптомов у пациентов с ДГПЖ. Препарат с модифицированным высвобождением содержит мягкую желатиновую капсулу с дутастеридом и пеллету, содержащую тамсулозина гидрохлорид. Применение: для лечения и профилактики прогрессирования ДГПЖ посредством уменьшения ее размеров, устранения симптомов, увеличения скорости мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. Дуодарт принимают по 1 капсуле каждого компонента 1 раз в сутки, спустя приблизительно 30 мин. после одного и того же приема пищи. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая и не раскрывая их, запивая водой. Между препаратом Дуодарт и одновременным приемом отдельных капсул дутастерида и тамсулозина была выявлена биоэквивалентность.
Важно! Контакт содержимого твердой капсулы внутри мягкой желатиновой со слизистой оболочкой ротовой полости может вызвать воспалительные явления со стороны последней.
Специфические препараты антител
Человечество уже давно открыло для себя действие антител. Это особые молекулы, которые вырабатываются клетками иммунной системы для распознавания чужеродных антигенов. В дальнейшем происходит антигенсвязывание и их уничтожение. Антитела обладают специфичностью. Это значит, что они узнают только свой антиген или детерминантную группу (отдельный фрагмент). В одном антигене может быть несколько таких детерминантных групп и к ним будут образовываться разные антитела. При введении антигена в организм образуется большое количество разных видов антител, направленных исключительно на один вид антигена. Это позволяет обеспечить адекватную иммунную защиту. Антитела широко используются при лечении многих заболеваний.
Антитела к простатоспецифическому антигену аффинно-очищенные модифицируют функциональную активность эндогенного ПСА. Усиливается регуляторное влияние антигена на функциональные и метаболические процессы в ткани предстательной железы.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и вегетостабилизирующее действие. Совместное применение компонентов улучшает сперматологические показатели: увеличение концентрации половых гормонов, количества сперматозоидов и их подвижности, снижение вязкости семенной жидкости, нормализации секрета предстательной железы. Активируются регенеративно-репарационные процессы у пациентов, перенесших оперативное вмешательство и уменьшается вероятность развития осложнений после операции. Возможно проведение повторного курса лечения через 1–4 месяца. Курс лечения и дозировку (первичные и повторные) определяет лечащий врач.
«Афала», табл. д/рассас. — активным компонентом препарата являются антитела к простатоспецифическому антигену аффинно–очищенные по 0,003 г. При применении препарата уменьшается воспаление и отек, улучшается уродинамика, снижается объем остаточной мочи, уменьшаются дизурические расстройства и нормализуются тонус нижних отделов мочевыводящих путей и функциональное состояние в предстательной железе. Применяют препарат при ДГПЖ I и II стадии. Препарат входит в состав комплексной терапии острого и хронического простатита, в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства. Применяется при дизурических расстройствах, таких как частые позывы на мочеиспускание, включая ночные, затруднение при мочеиспускании, боль или дискомфорт в области промежности.
Важно! Противопоказанием служит повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности для этого возраста. Афала не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
БАД
Простамол Уно, капс.320 мг — препарат для лечения ДГПЖ растительного происхождения. В 1 капсуле содержится спиртовой экстракт плодов пальмы ползучей (9–11:1). Экстракт Serenoa repens оказывает антипролиферативный антиандрогенный, противовоспалительный и противоотечный эффекты. Местное антипролиферативное действие препарата проявляется снижением активности факторов роста (прежде всего эпидермального и фибробластического), торможением связывания рецепторов пролактина с последующим нарушением процессов передачи сигнала в клетки простаты и ускорением процессов апоптоза клеток простаты, что отражается в торможении роста объема предстательной железы.
Механизм местного антиандрогенного действия обусловлен ингибированием синтеза ДГТ и его фиксации к цитозольным рецепторам клеток простаты. Механизм местного противовоспалительного действия обусловлен тем, что экстракт плодов пальмы ползучей (Serenoa repens) ингибирует активность фосфолипазы А2, 5-липоксигеназы и высвобождение арахидоновой кислоты, тем самым уменьшает синтез простагландинов и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления.
Простамол Уно уменьшает проницаемость капилляров и сосудистый стаз, уменьшает отечность и воспалительный процесс в простате, устраняет компрессию шейки мочевого пузыря и мочевыводящего канала, улучшая показатели уродинамики. Препарат не оказывает влияния на уровень половых гормонов в плазме крови, не влияет на потенцию, либидо и не изменяет уровень ПСА в плазме крови. Рекомендуемая продолжительность курса терапии — не менее трех месяцев, по 1 капс. один раз в сутки в одно и то же время, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Биопрост, суппоз. ректал., №10 — препарат для лечения хронического бактериального и небактериального простатита и для симптоматического лечения ДГПЖ. В одной суппозитории содержится: 0,5 г масла семян тыквы и 0,1 г — тимол. Обладает противовоспалительным, бактериостатическим и анальгезирующим действием. Уменьшает боль в области простаты и облегчает мочеиспускание.
Простаты экстракт — ТН «Витапрост», «Простатилен» — препараты животного происхождения, содержат экстракт простаты молодых бычков, достигших половой зрелости. При экстракции выделяют комплексы белков и нуклеиновых кислот, особые пептиды (короткие цепочки аминокислот) — цитомедины. Цитомедины человека и других млекопитающих почти идентичны, в норме они присутствуют в каждом человеческом органе и регулируют жизненные процессы как внутри клеток, так и между ними. Правильная работа клеток обеспечивает нормальное функционирование только того органа, из которого они были получены. Данные препараты оказывают органотропное действие на предстательную железу. При их применении возникает стимуляция мышечного тонуса мочевого пузыря, уменьшается степень отека, нормализуется секреторная функция эпителиальных клеток, увеличивается число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, которые уменьшаются при простатите (от них зависит мужское здоровье, либидо и эрекция). В предстательной железе улучшается микроциркуляция, за счет уменьшения тромбообразования, возникает антиагрегантный эффект.
Применяют препараты при хроническом простатите и состояниях до и после оперативных вмешательств на предстательной железе. Прежде чем начать курс лечения необходимо убедиться, что патология носит доброкачественный характер. До начала лечения хронического простатита и при необходимости в процессе лечения рекомендуется проводить анализ секрета предстательной железы.
«Витапрост» выпускается в форме суппоз. 10 мг и 50 мг; суппоз. форте 20 мг и табл., покр. обол. кишечнорастворимой. При остром и хроническом бактериальном простатите, который сопровождается воспалением мочеполового тракта, применяют «Суппозитории плюс» — это комбинированная лекарственная форма, состоящая из фторхинолона — Ломефлоксацина 400 мг + простаты экстракта 20 мг.
«Простатилен» выпускается в форме суппоз. 30 мг и 50 мг и виде лиофилизата д/приг. р-ра д/инъек. 5 мг.
Важно! Препараты противопоказаны при гиперчувствительности и в детском возрасте до 18 лет. Препараты не влияют на способность управлять транспортными средствами, работать с движущимися механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением необходима консультация специалиста.
Снять отечность простаты, освободив тем самым уретру, помогают товары медицинского назначения: свечи с тамбуканской грязью и прополисом «Тамбуил» и аппликатор лечебный грязевой — Тамбуканский 20×30 см; 15×20 см.
Хорошим способом поддержания здоровья мочеполовой системы является активный образ жизни, периодический прием природных (естественных) иммуномодуляторов. Раз в год следует проходить профилактический осмотр у уролога. Мужчинам после 50 лет рекомендуется контролировать состояние предстательной железы (пальпаторно) или при помощи УЗИ. Сдавать кровь на простатический специфический антиген. Для профилактики циститов, уретритов и простатита следует избегать незащищенных половых контактов, переохлаждений, злоупотребления алкоголем.
