Сибазон аналоги
На данной странице представлен список всех аналогов Сибазон по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Релиум диазепам Аналог по составу и показанию | 30 руб | — |
| 2 | Нозепам Оксазепам Аналог по показанию и способу применения | 88 руб | — |
| 3 | Реланиум диазепам Аналог по составу и показанию | 101 руб | — |
| 4 | Тазепам оксазепам Аналог по показанию и способу применения | 118 руб | — |
| 5 | Тофизопам тофизопам Аналог по показанию и способу применения | 207 руб | — |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Сибазон учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Грандаксин тофизопам Аналог по показанию и способу применения | 297 руб | 530 грн |
| 2 | Алпразолам Алпразолам Аналог по показанию и способу применения | 289 руб | — |
| 3 | Реланиум диазепам Аналог по составу и показанию | 101 руб | — |
| 4 | Мезапам Мезапам Аналог по показанию и способу применения | 1100 руб | — |
| 5 | Гидазепам Аналог по показанию и способу применения | — | 48 грн |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Сибазон
Аналоги по составу и показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Реланиум диазепам | 101 руб | — |
| Релиум диазепам | 30 руб | — |
| Диазепам диазепам | — | — |
| Диазепам-ЗН диазепам | — | — |
| Сибазон IC диазепам | — | 20 грн |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Сибазон, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Аналоги по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Фазепам-Зн феназепам | — | — |
| Феназепам IC феназепам | — | 35 грн |
| Элениум хлордиазепоксид | 565 руб | — |
| Мезапам Мезапам | 1100 руб | — |
| Тазепам оксазепам | 118 руб | — |
| Нозепам Оксазепам | 88 руб | — |
| Лоразепам лоразепам | — | — |
| Алзолам Алпразолам | — | — |
| Алпразолам Алпразолам | 289 руб | — |
| Золомакс Алпразолам | 488 руб | — |
| Грандаксин тофизопам | 297 руб | 530 грн |
| Тофизопам тофизопам | 207 руб | — |
| Гидазепам | — | 48 грн |
| Гидазепам ic гидазепам | — | 54 грн |
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Атаракс Гидроксизина гидрохлорид | 87 руб | 74 грн |
| Гидроксизин-Натив гидроксизин | — | — |
| Буспирон сандоз буспирон | 1000 руб | 52 грн |
| Спитомин буспирон | 579 руб | 163 грн |
| Тенотен Антитела к мозгоспецифическому белку S-100 аффинно очищенные | 152 руб | — |
| Феназепам бромдигидрохлорфенилбензодиазепин | 81 руб | 35 грн |
| Селанк селанк | 412 руб | 480 грн |
| Анвифен аминофенилмасляной кислоты гидрохлорид, гипролоза, кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат | 189 руб | 210 грн |
| Фенорелаксан бромдигидрохлорфенилбензодиазепин | — | — |
| Мебикс мебикар | — | — |
| Транквезипам бромдигидрохлорфенилбензодиазепин | — | — |
| Лазея масло лаванды | 1900 руб | 143 грн |
| Элзепам Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин | 63 руб | — |
| Фензитат бромдигидрохлорфенилбензодиазепин | — | — |
| Стрезам Этифоксина гидрохлорид | 266 руб | 88 грн |
| Афобазол афобазол | 204 руб | 120 грн |
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.
Сибазон цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Сибазон и узнать о наличии в аптеке поблизости
Сибазон инструкция
Состав
Фармакологическая группа
Фармакологические свойства
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.
Показания
Сибазон показан при:
— невротических расстройствах;
— абстинентных состояниях;
— тревожных расстройствах;
— мышечном гипертонусе;
— прогрессирующем хроническом полиартрите;
— церебральном параличе спастического характера;
— первичной, вторичной гипертензии;
— дисфории;
— бессоннице;
— спастических состояниях при травмах;
— столбняке;
— артритах;
— вертебральном синдроме;
— атетозе;
— бурсите;
— стенокардии;
— головной боли напряжения;
— миозите;
— язвенной болезни желудка;
— психосоматических нарушениях в гинекологии;
— климаксе, ПМС;
— позднем гестозе;
— эпилептическом статусе;
— заболеваниях с нестерпимым зудом (например, чесотке у детей):
— отравлениях препаратами;
— болезни Меньера;
— неврозах;
— психопатии;
— шизофрении;
— сенестоипохондрических расстройствах;
— инфаркте миокарда.
Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.
Противопоказания
Сибазон применять противопоказано при:
— коме;
— лактации;
— синдроме Леннокса-Гасто;
— беременности;
— наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам препарата;
— острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС);
— миастении;
— тяжелой ХОБЛ;
— закрытоугольной глаукоме;
— острой дыхательной недостаточности.
Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца. С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.
Способ применения и дозировка
Дозирование индивидуальное, определяет врач. В таблице представлены основные принципы назначения Сибазона:
| Состояние или необходимый эффект | Доза препарата Сибазон (мг) | Кратность приема (раз/сутки) |
| Для достиженияанксиолитического эффекта | 2,5-10 | 2-4 |
| Неврозы, фобии, дисфория, истерии, ипохондрия | 5-10 | 2-6 |
| Алкогольная абстиненция — начало терапии — продолжение лечения | 105 | 3-4 3-4 |
| Пожилые, ослабленные, пациенты с атеросклерозом | 2 | 2 |
| Работающие больные | 2,5 | 1-2 |
| Спастические церебральные состояния, дегенеративные неврологические патологии | 5-10 | 2-3 |
| Стенокардия | 2-5 | 2-3 |
| Вертебральный синдром (если пациент соблюдает постельный режим) | 10 | 4 |
| При полиартритах, пельвиспондилоартрите, артрозах (в комплексной терапии) | 5 | 1-4 |
| Гипертензия | 2-5 | 2-3 |
| Премедикация (в/в) | 10-30 | разделение на дозы определяет врач |
| Инфаркт миокарда (в комплексной терапии) | 5-10 | 1-3 |
| Гестоз, климакс, ПМС | 2-5 | 2-3 |
| Преэклампсия | 10-20 (первое введение) 5-10 | 13 |
| Эклампсия (кризис) | 10-20 | до 5 |
| Облегчение родовой деятельности | 20 | 1 |
| Использование при анестезии | 0,2-0,5 мг/кг | одноразово |
| Подготовка к операции (взрослые) | 10-20 | 1 |
| Подготовка к операции (дети) | 2,5-10 | 1 |
| Наркотический сон перед диагностическими и терапевтическими вмешательствами (дети) | 0,1-0,2 мг на килограмм | 1 |
| Дети от 6 мес. | 1- 2,5 (из расчета 40-200 мкг/кг) | 2 |
| 1-3 года | 1 | 2 |
| 3-7 лет | 2 | 2 |
| 7-16 лет | 3-5 | 2 |
| Повторные эпилептические припадки, эпилептический статус (дети): — до 5 лет (макс. доза 5 мг) — после 5 лет (макс. доза 10 мг) | ||
| Сильная тревожность | 0,1-0,2 мг/кг | 3 |
| Двигательное возбуждение | 10-20 | 3 |
| Поражения спинного мозга (травматические) | 10-20 2-10 (детям) | 1-3 1-3 |
Внутривенно вводят в виде раствора. Оптимальные растворители – декстроза или физ. раствор (более 250 мл). Место введения меняют во избежание флебита и тромбоза.
Побочные действия
Нежелательные эффекты от приема Сибазона следующие:
— атаксия;
— утомляемость;
— сонливость;
— снижение работоспособности;
— нарушения координации;
— дезориентация;
— притупление эмоций;
— антероградная амнезия;
— замедление реакции;
— рассеянность;
— головная боль;
— подавленное настроение;
— депрессия;
— эйфория;
— тремор;
— экстрапирамидные расстройства;
— каталепсия;
— спутанности сознания;
— миастения;
— снижение рефлексов;
— галлюцинации;
— тревожность;
— раздражительность;
— состояния острого возбуждения;
— страх;
— инсомния;
— тромбоцитопения;
— дизартрия;
— анемия;
— агранулоцитоз;
— нейтропения;
— гиперсаливация;
— сухость слизистой рта;
— икота;
— изжога;
— желудочная боль;
— анорексия;
— тошнота;
— желтуха;
— повышение уровня ЩФ, активности трансаминаз печени;
— рвота;
— тахикардия;
— гипотония;
— энурез;
— задержка мочи;
— изменение либидо;
— нарушение почечной активности;
— дисменорея;
— зуд;
— кожная сыпь;
— подавление сосания у грудничков;
— угнетение ЦНС;
— тератогенность;
— локальный флебит (после укола);
— лекарственная зависимость;
— привыкание;
— угнетение дыхательного центра;
— диплопия;
— похудение;
— булимия.
При прекращении приема Сибазона развивается синдром отмены. У малышей может появляться слабость мышц, гипотермия, расстройства дыхания.
Беременность
Категорически противопоказан Сибазон в первом триместре. На поздних сроках целесообразность применения препарата оценивает врач из соотношения риск/польза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сибазон усиливает эффект угнетения ЦНС при приеме с этанолом, седативными препаратами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами. Аналептики, психостимуляторы снижают активности диазепама. Сибазон потенцирует действие анальгетиков, антигипертензивных препаратов, миорелаксантов, неселективных ингибиторов МАО, противоэпилептических средств. При назначении с препаратами наперстянки возможно развитие интоксикации. Сибазон снижает активность леводопы. Доза фентанила может уменьшаться при проведении премедикации Сибазоном. Препарат повышает токсичность зидовудина. Парентеральную форму выпуска с другими препаратами смешивать запрещено.
Передозировка
Превышение дозы Сибазона может сопровождаться:
— парадоксальным возбуждением;
— сонливостью;
— спутанностью сознания;
— снижением рефлекторной активности;
— брадикардией;
— апноэ;
— нистагмом;
— коллапсом;
— одышкой;
— тремором;
— затруднением дыхания;
— коматозными состояниями;
— угнетением сердечной деятельности;
— астенией.
Проводят снятие симптоматики и поддержание жизненных функций организма в условиях реанимации. Флумазенил – препарат-антагонист для устранения негативного воздействия повышенных доз диазепина (не применяют его у больных эпилепсией).
Условия хранения
Хранят Сибазон в темном месте, температура помещения – ниже 30 градусов Цельсия.
Первый транквилизатор МЕПРОБОМАТ был синтезирован в 1952 году. Таким образом, история применения лекарств этой группы насчитывает более 60 лет.
Большинство препаратов этой группы помимо успокоительного действия обладают способностью уменьшать мышечное напряжение, облегчать засыпание, стабилизировать вегетативные реакции: сердцебиения, скачки давления, дрожь, головокружения и головные боли.
Общими ограничениями для всех средств этой группы являются несовместимость с приемом алкоголя (усиливают действие друг друга), и запрет на прием лицам, выполняющих сложные ответственные действия, требующие повышенной концентрации внимания и мгновенной реакции (водители, пилоты, операторы станков и т.п.).
В зависимости от химической структуры транквилизаторы делятся на несколько групп (по М.Д.Машковскому). Список транквилизаторов по группам:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПАНДИОЛА
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛМЕТАНА
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП
Применение транквилизаторов
Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:
Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.
Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?
Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.
Можно купить транквилизаторы без рецепта?
Какие транквилизаторы самые сильные?
Сибазон и альпразолам.
Что такое дневные транквилизаторы?
Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.
В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?
Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.
Что будет если здоровый человек примет транквилизатор?
Этого делать не нужно. Если здоровый человек выпил транквилизатор, то он либо ничего не почувствует, либо может возникнуть сонливость.
По всем вопросам на эту тему, пожалуйста, обращайтесь к нам.
Выбор фармакологической терапии при спастическом мышечном гипертонусе
Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. Рассмотрены вопросы выбора терапии с использованием антиспастических препаратов в зависимости от заболевания, выраженности мышечной спастичности, побочных эффектов
Myorelaxants are the basic preparations used for reduction in the muscular tone. Issues of selection of therapy by anti-spastic preparations depending on the disease, manifestation of muscular spasticity, side effects and special features of the preparation effect are considered.
Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. По механизму действия различают миорелаксанты центрального действия (влияют на синаптическую передачу возбуждения в центральной нервной системе) и периферического действия (угнетают прямую возбудимость поперечно-полосатых мышц). При применении миорелаксантов могут возникать достаточно значимые побочные действия, которые при выборе препарата надо тщательно оценивать [1, 2].
При выборе антиспастических препаратов учитывают в основном их способность тормозить полисинаптические рефлексы (уменьшение спастики), оказывая при этом наименьшее влияние на моносинаптические рефлексы (сила мышц). Антиспастический препарат должен уменьшать мышечную спастичность при минимальном снижении мышечной силы [3, 4].
Медикаментозная терапия основана на использовании таблетированных и инъекционных форм. Применяемые внутрь антиспастические средства, уменьшая мышечный тонус, могут улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры, предупредить развитие контрактур [5]. При легкой степени спастичности применение миорелаксантов может привести к значительному положительному эффекту, однако при выраженной спастичности могут потребоваться большие дозы миорелаксантов, применение которых нередко вызывает нежелательные побочные эффекты. Лечение миорелаксантами начинают с минимальной дозы, затем ее медленно повышают для достижения эффекта [6].
К миoрелаксантам центрального действия, наиболее часто используемым в России для лечения спастического мышечного гипертонуса, относятся баклофен, тизанидин, толперизон, диазепам [7, 8].
Баклофен (Баклосан, Лиорезал) оказывает антиспастическое действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение спастичности. Препарат проявляет также умеренное центральное анальгезирующее действие. Баклофен используется при спинальном и церебральном спастическом мышечном гипертонусе различного генеза. Начальная доза составляет 5–15 мг/сут (в один или три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта. Препарат принимают во время еды. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60–75 мг/сут. Побочные эффекты чаще проявляются седацией, сонливостью, снижением концентрации внимания, головокружением и часто ослабевают в процессе лечения. Возможно возникновение тошноты, запоров и диареи, артериальной гипертонии, усиление атаксии, появление парестезий. Требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста, пациентов, перенесших инсульт, пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Баклофен противопоказан при эпилепсии, наличии судорог в анамнезе [9, 10].
При выраженной спастичности, когда обычное пероральное применение антиспастических препаратов не эффективно, показано интратекальное введение баклофена, которое впервые было предложено в 1984 г. R. Penn. Для достижения необходимой концентрации препарата в спинномозговой жидкости необходимо принимать довольно значительные дозы баклофена, что может привести к нарушениям сознания, сонливости, слабости. В связи с этим были разработаны системы, при помощи которых баклофен доставляется непосредственно в подоболочечное пространство спинного мозга при помощи подоболочечной баклофеновой насосной системы. При этом клинического эффекта добиваются гораздо меньшими дозами баклофена, чем при использовании таблетированных форм [11, 12].
Данная система состоит из резервуара, где содержится баклофен или аналогичный препарат, насоса (помпы), при помощи которого препарат дозированно подается в подоболочечное пространство спинного мозга через люмбальный катетер и блока питания. Из резервуара баклофен поступает непосредственно в спинномозговую жидкость, а его дозировка контролируется специальным радиотелеметрическим устройством. Количество поступающего в спинномозговую жидкость лекарственного препарата можно изменять в зависимости от клинической картины. Добавление баклофена в резервуар производится через 2–3 месяца при помощи чрезкожной пункции [13].
Использование баклофеновой помпы улучшает скорость и качество ходьбы больных с нефиксированными рефлекторными контрактурами, обусловленными высокой спастичностью мышц-синергистов и дисбалансом мышц-антагонистов. Имеющийся 15-летний клинический опыт применения баклофена интратекально у больных, перенесших инсульт, свидетельствует о высокой эффективности этого метода в уменьшении не только степени спастичности, но и болевых синдромов и дистонических расстройств. Отмечено положительное влияние баклофеновой помпы на качество жизни больных, перенесших инсульт [14].
Тизанидин (Сирдалуд) — миорелаксант центрального действия, агонист альфа-2-адренергических рецепторов. Препарат снижает спастичность вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот L-глутамата и L-аспартата и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга. Тизанидин обладает также умеренным центральным анальгетическим действием. Препарат эффективен при церебральной и спинальной спастичности, а также при болезненных мышечных спазмах. Начальная доза препарата составляет 2–6 мг/сут в один или три приема, при индивидуальном подборе увеличение дозы происходит на 3–4 день на 2 мг. При пероральном приеме действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 12–24 мг/сут, максимальная доза — 36 мг/сут. В качестве побочных эффектов могут возникнуть сонливость, сухость во рту, головокружение и снижение артериального давления, что ограничивает использование препарата при постинсультной спастичности. Антиспастический эффект тизанидина сопоставим с эффектом баклофена, однако тизанидин при адекватном подборе дозировки лучше переносится, т. к. не вызывает общей мышечной слабости и не усиливает мышечную слабость в парализованной конечности [15, 16].
Толперизон (Мидокалм) — антиспастический препарат центрального действия, угнетает каудальную часть ретикулярной формации и обладает Н-холинолитическими свойствами. Толперизон снижает активность спинальных нейронов, участвующих в формировании спастичности, путем ограничения потока натрия через мембрану нервных клеток. Наиболее часто используется по 300–450 мг/сут в два или три приема. Снижение мышечного тонуса при назначении толперизона иногда сопровождается сосудорасширяющим действием, что следует учитывать при назначении больным с тенденцией к артериальной гипотонии. Также препарат может вызывать или усиливать у больных недержание мочи [17].
Основным побочным эффектом баклофена, тизанидина и толперизона является быстрое наступление мышечной слабости, причем в каждом случае врач должен находить баланс между снижением тонуса и усилением слабости. Кривая баланса между снижением спастического тонуса и усилением мышечной слабости у больных на фоне увеличения дозы Мидокалма, Сирдалуда или Баклофена показывает, что наиболее быстрое усиление слабости происходит при приеме Баклофена, а самый мягкий препарат, позволяющий эффективно подобрать индивидуальную дозировку, — Мидокалм. Во всех случаях, учитывая наличие узкого терапевтического окна, курс лечения начинают с небольшой дозы препарата, постепенно наращивая ее до достижения отчетливого антиспастического эффекта, но не до появления слабости [18, 19].
Диазепам (Реаланиум, Релиум, Сибазон) является миорелаксантом, поскольку обладает способностью стимулировать уменьшенное пресинаптическое торможение на спинальном уровне. Он не имеет прямых ГАМК-ергических свойств, увеличивает концентрацию ацетилхолина в мозге и тормозит обратный захват норадреналина и дофамина в синапсах. Это приводит к усилению пресинаптического торможения и проявляется снижением сопротивляемости растяжению, увеличением диапазона движений. Диазепам также обладает способностью уменьшать болевой синдром, вызываемый спазмом мышц. Наряду со снижением мышечного тонуса, развиваются заторможенность, головокружение, нарушение внимания и координации ввиду токсического действия на центральную нервную систему. Это значительно ограничивает применение диазепама в качестве миорелаксанта. Используется он, в основном, для лечения спастичности спинального происхождения при необходимости кратковременного снижения мышечного тонуса. Для лечения спастичности назначают в дозе 5 мг однократно или по 2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза может составлять 60 мг. При больших дозах могут отмечаться расстройства сознания, преходящая дисфункция печени и изменения крови. Продолжительность лечения ограничена из-за возможного развития лекарственной зависимости [20].
Клоназепам является производным бензодиазепина. Клоназепам оказывает успокаивающее, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое действие. Миорелаксирующий эффект достигается за счет усиления ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов, стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, а также уменьшения возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов.
Быстрое наступление сонливости, головокружения и привыкания ограничивает применение этого препарата. Для снижения проявления возможных побочных реакций, достигать терапевтической дозы необходимо путем медленного титрования в течение двух недель. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–8 мг/сут. Возможно назначение небольших доз в сочетании с другими миорелаксантами. Клоназепам эффективен при пароксизмальных повышениях мышечного тонуса. Противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, миастении [21].
Дикалия клоразепат (Транксен) — аналог бензодиазепина, трансформируется в главный метаболит диазепама, обладает большей активностью и длительностью антиспастического действия, чем диазепам. Отмечен его хороший эффект при лечении в виде уменьшения фазических рефлексов на растяжение, обладает незначительным седативным эффектом. Первоначальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки, затем уменьшается до 5 мг 2 раза в сутки [22].
Дантролен — производное имидазолина, действует вне центральной нервной системы, преимущественно на уровне мышечных волокон. Механизм действия дантролена — блокирование высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума, что ведет к снижению степени сократимости скелетных мышц, редукции мышечного тонуса и фазических рефлексов, увеличению диапазона пассивных движений. Важным преимуществом дантролена по отношению к другим миорелаксантам является его доказанная эффективность в отношении спастичности не только спинального, но и церебрального генеза. Начальная доза — 25 мг/сут, при переносимости дозу увеличивают в течение 4 недель до 400 мг/сут. Побочные эффекты — сонливость, головокружение, тошнота, диарея, снижение скорости клубочковой фильтрации. Серьезную опасность, особенно у пожилых пациентов в дозе более 200 мг/сут, представляет гепатотоксическое действие, поэтому в период лечения надо регулярно следить за функцией печени. Элиминация дантролена на 50% осуществляется за счет печеночного метаболизма, в связи с этим он противопоказан при заболеваниях печени. Осторожность следует соблюдать и при тяжелых сердечных или легочных заболеваниях.
Катапресан — применяется в основном при спинальных повреждениях, действует на альфа-2-агонисты головного мозга, обладает пресинаптическим торможением. Из побочных эффектов отмечаются снижение артериального давления и депрессия. Первоночальная доза — 0,05 мг 2 раза в день, максимальная — 0,1 мг 4 раза в день.
Темазепам — взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов, расположенных в лимбической системе, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. В результате открываются каналы для входящих токов ионов хлора и таким образом потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в день. Эффективно его сочетание с баклофеном [23, 24].
Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса, представлены в табл.
_575.gif)
Таким образом, выбор препарата определяется основным заболеванием, выраженностью мышечной спастичности, а также побочными эффектами и особенностями действия конкретного препарата.
Так, например, тизанидин и баклофен в большей степени действуют на тонус мышц-разгибателей, поэтому в случаях наличия значительного гипертонуса мышц-сгибателей руки, легкой спастичности мышц ноги их прием не показан, поскольку легкое повышение тонуса мышц-разгибателей ноги компенсирует мышечную слабость в ноге и стабилизирует походку больного. В таком случае средством выбора являются методы физического воздействия на мышцы верхней конечности.
При лечении церебральной спастичности наиболее часто применяют Сирдалуд, а при спинальной спастичности — Сирдалуд и Баклофен. Важным преимуществом перед другими миорелаксантами обладает Мидокалм, который не оказывает седативного эффекта и имеет благоприятный спектр переносимости, поэтому является препаратом выбора для лечения в амбулаторных условиях и для лечения пожилого контингента пациентов.
Допустима комбинация нескольких средств, что позволяет эффективно снижать тонус на меньших дозах каждого из препаратов. Сочетание препаратов с разными точками приложения, начиная от центров в головном мозге и до мышц, может привести к суммированию терапевтического эффекта.
Эффективность пероральных антиспастических препаратов снижается при их длительном использовании, часто возникает необходимость возрастающего повышения дозировок для поддержания начального клинического эффекта, что сопровождается увеличением частоты и тяжести побочных реакций [25–27].
В ситуации, когда спастичность носит локальный характер и системный эффект пероральных миорелаксантов нежелателен, предпочтительны локальные методы воздействия, одним из которых является локальное введение ботулотоксина [28, 29].
Литература
А. А. Королев, кандидат медицинских наук
ФГБУ «Всероссийский центр экстренной и радиационной медицины им. А. М. Никифорова» МЧС России, Санкт-Петербург
