Аналоги таблеток Юперио
Автор публикации
Врач общей практики, врач-терапевт.
Наш эксперт
Сравнение аналогов, какой лучше
Юперио Рейтинг: 2 голосов
Юперио — это комбинированный препарат для лечения хронической сердечной недостаточности. Действующими компонентами средства являются валсартан и сакубитрил. Вещества оказывают благотворное влияние на сердце и почки у пациентов с ХСН. Препарат предупреждает сужение сосудов и задержку воды и натрия почками. Прием этого лекарства существенно снижает риск обострений и уменьшает число летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях. Препарат показан пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью с систолической дисфункцией. Режим дозирования устанавливается специалистом кардиологом с учетом типа патологии и выраженности симптоматики. Оптимальная начальная доза составляет 200 мг (на 2 приема), а целевая — 200 мг 2 раза в день. К побочным эффектам относятся аллергические реакции, головные боли, вестибулярные нарушения, чрезмерное снижение АД, потеря сознания, диспепсические расстройства, почечная дисфункция и общая слабость. Юперио не назначается при индивидуальной непереносимости активных компонентов, серьезных патологиях печени и застое желчи. Лекарственное средство противопоказано детям и подросткам младше 18-ти лет, а также беременным женщинам. При необходимости лечения в период лактации ребенка целесообразно перевести на адаптированные молочные смеси. Одним из возможных побочных эффектов является головокружение, поэтому на время терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Доступные аналоги Юперио
Телмисартан заменитель Рейтинг: 4 голосов
Аналог дешевле от 2039 руб.
Телмисартан — это эффективное средство от гипертонии. Его одноименный действующий компонент является антагонистом рецепторов ангиотензина II (вещества, поднимающего артериальное давление). После приема таблеток активное вещество довольно быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и почти полностью конъюгируется с белками плазмы. Препарат предназначен для длительной курсовой терапии. Стойкий гипотензивный эффект достигается только через 1-2 месяца после начала приема таблеток. Телмисартан назначается пациентам, страдающим артериальной гипертензией. Режим дозирования определяется лечащим врачом с учетом формы выпуска препарата и степени выраженности клинической симптоматики. К возможным побочным эффектам относятся реакции гиперчувствительности немедленного типа (аллергия), нарушения сна, цефалгия, резкое падение артериального давления, головокружение, немотивированное чувство тревоги, диспепсические расстройства, боли в абдоминальной области, кашель, суставные и мышечные боли. Телмисартан противопоказан при индивидуальной непереносимости основного или вспомогательных компонентов, выраженной дисфункции почек и (или) печени и нарушении оттока желчи. Препарат не назначается беременным женщинам. При необходимости проведения курсовой терапии в период лактации, целесообразно перевести ребенка на адаптированные молочные смеси. Данных о безопасности телмисартана для детей и подростков пока нет, поэтому лекарство не назначается пациентам младше 18-ти лет.
Телпрес (таблетки) заменитель Рейтинг: 1 голосов
Аналог дешевле от 2029 руб.
Телпрес относится к препаратам для лечения гипертонической болезни. Его действующим компонентом является телмисартан. Данное вещество способен вытеснять повышающий давление ангиотензин, благодаря высокому сродству к специфическим рецепторам. Лекарственное средство принимают внутрь 1 раз в день, запивая достаточным количеством жидкости. Активное вещество быстро абсорбируется в кишечнике, и уже через 3 часа отмечается заметное снижение систолического и диастолического давления. Телпрес предназначен для курсовой терапии. Стойкий гипотензивный эффект отмечается спустя 1-2 месяца после начала приема таблеток. Телпрес назначается для лечения артериальной гипертензии и профилактики развития серьезных патологий сердечно-сосудистой системы. Оптимальный режим дозирования определяется лечащим врачом с учетом клинических показателей. На фоне применения Телпрес не исключены реакции гиперчувствительности (редко), головные боли, потеря чувства равновесия, диспепсические расстройства, боли в абдоминальной области и появление немотивированного чувства тревоги. Возможны также значительное снижение артериального давления, суставные и мышечные боли. Телпрес противопоказан пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к активному веществу, нарушениями проходимости желчевыводящих протоков и серьезными дисфункциями печени и (или) почек. Беременным женщинам препарат не назначается в связи с выявленным фетотоксическим эффектом. При необходимости приема в период лактации ставится вопрос о переводе малыша на адаптированные молочные смеси. Телпрес не применяется для лечения детей и подростков младше 18-ти лет.
Телминорм заменитель Рейтинг:
Аналог дешевле от 2028 руб.
Телминорм — это препарат для борьбы с гипертонией. Его активный компонент (телмисартан) связывается со специфическими рецепторами, что способствует вытеснению гормона ангиотензина II, повышающего артериальное давление. Активное вещество быстро абсорбируется в нижних отделах пищеварительного тракта. Гипотензивный эффект развивается в течение 3 часов после приема таблеток. Препарат предназначен для курсовой терапии. Стойкого ожидаемого эффекта удается добиться через 1-2 месяца. Показанием к назначению Телминорм является гипертония (артериальная гипертензия). Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально с учетом формы выпуска препарата и клинической картины. В большинстве случаев суточная доза составляет 20-40 мг, но по показаниям она может быть увеличена. К возможным побочным эффектам относятся аллергические реакции, цефалгия, инсомния, вестибулярные нарушения, астения, боли в абдоминальной области, диспепсические расстройства, дисфункция кишечника, чрезмерное снижение артериального давления, а также мышечные и суставные боли. Гипотензивное средство противопоказано при индивидуальной гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам, застое желчи и тяжелых дисфункциях печени и (или) почек. Телминорм не назначают беременным женщинам. При необходимости курсовой терапии в период лактации ребенка переводят на искусственные молочные смеси. Препарат не применяется для лечения детей и подростков младше 18-ти лет, поскольку данных об эффективности и безопасности препарата для этих возрастных групп пока недостаточно.
Телсартан (таблетки) заменитель Рейтинг: 2 голосов
Аналог дешевле от 1966 руб.
Телсартан — это средство против гипертонии. Его действующее вещество (телмисартан) связывается со специфическими рецепторами, вытесняя ангиотензин II, повышающий артериальное давление. Телсартан быстро абсорбируется в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Гипотензивный эффект развивается спустя 3 часа и сохраняется в течение 24 часов. Препарат предназначен для продолжительного лечения. Стойкого гипотензивного эффекта удается достичь через 1-2 месяца после начала курсового приема. Телсартан предназначен для лечения эссенциальной гипертензии и профилактики других патологий сердечно-сосудистой системы. Режим дозирования определяется лечащим врачом с учетом клинической картины (показателей систолического и диастолического давления) К числу возможных побочных эффектов Телсартана относятся анафилактоидные реакции (редко), инсомния, астения, вестибулярные нарушения, болевые ощущения в абдоминальной области, диспепсия, резкое падение АД, суставные и мышечные боли, а также периферические отеки. Противопоказаниями являются тяжелая дисфункция печени или почек, индивидуальная непереносимость активного или вспомогательных компонентов, а также обтурация желчевыводящих путей. Препарат не применяется для лечения беременных женщин в связи с выявленным фетотоксическим эффектом активного компонента. При необходимости курсового приема в период грудного вскармливания целесообразно перевести ребенка на адаптированные молочные смеси. Телсартан не используется для лечения детей и подростков младше 18-ти лет.
Телзап (таблетки) заменитель Рейтинг: 8 голосов
Аналог дешевле от 1952 руб.
Телзап — это современный и весьма эффективный препарат для лечения гипертонической болезни. Его действующий компонент (телмисартан) вытесняет повышающий артериальное давление ангиотензин II и уменьшает концентрацию альдостерона. Активный компонент быстро и почти в полном объеме абсорбируется в нижних отделах пищеварительного тракта, и заметно снижает систолическое и диастолическое АД уже спустя 3 часа после приема таблеток. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение суток. Телзап предназначен для длительного курсового лечения; стойкий терапевтический эффект достигается после 4-8 недель ежедневного приема таблеток. Препарат назначается для лечения эссенциальной гипертензии, снижения смертности при ИБС и профилактики развития патологий сердечно-сосудистой системы. Индивидуальный режим дозирования устанавливается лечащим врачом с учетом клинических показателей. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. К возможным побочным эффектам относятся реакции гиперчувствительности, временные нарушения остроты зрения, инсомния, потеря чувства равновесия, чрезмерное снижение артериального давления, суставные и мышечные боли, а также общая слабость. Телзап противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам, нарушениях оттока желчи и тяжелой дисфункции печени. Препарат не назначается детям и подросткам младше 18-ти лет, а также беременным женщинам (в связи с фетотоксичностью телмисартана). При необходимости проведения курсовой терапии в период лактации, малыша целесообразно перевести на адаптированные молочные смеси. Таблетки содержат сорбитол, что необходимо принимать во внимание больным, страдающим непереносимостью фруктозы. На время проведения курсовой терапии рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и работы с другими потенциально опасными механизмами.
Телмиста (таблетки) заменитель Рейтинг: 1 голосов
Аналог дешевле от 1946 руб.
Телмиста — это современное антигипертензивное средство. Его действующим компонентом является телмисартан, понижающий концентрацию альдостерона и вытесняющий гормон ангиотензин. Активное вещество быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и поступает в системный кровоток, где практически полностью конъюгируется с альбуминами плазмы. Показанием к началу курсовой терапии препаратом Телмиста является эссенциальная гипертензия (гипертоническая болезнь). Средство предназначено для длительной курсовой терапии; стойкий гипотензивный эффект развивается спустя 1-2 месяца. Индивидуальный режим дозирования определяется лечащим врачом. К вероятным побочным эффектам относятся реакции гиперчувствительности немедленного типа, нарушения сна, цефалгия, вестибулярные нарушения, немотивированное чувство тревоги, диспепсия, боли в животе, чрезмерное снижение артериального давления, суставные и мышечные боли. Телмиста категорически противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к активному или вспомогательным веществам, непроходимости желчевыводящих протоков и серьезных дисфункциях печени и почек. Антигипертензивный препарат не назначается женщинам в период беременности и лактации, а также детям и подросткам младше 18-ти лет.
Тритензин заменитель Рейтинг:
Аналог дешевле от 1799 руб.
Тритензин — это комбинированный препарат для лечения гипертонической болезни. Его действующими веществами являются амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид. Препарат позволяет контролировать артериальное давление. Тритензин помогает снизить летальность после инфаркта. Он предназначен для продолжительной курсовой терапии. Стойкий гипотензивный эффект развивается через 2 недели после начала приема. Тритензин рекомендуется применять при гипертонической болезни (II и III ст.), хронической сердечной недостаточности, стенокардии напряжения и после перенесенного инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии). К числу побочных эффектов относятся реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке), цефалгия, вестибулярные нарушения, инсомния, диспепсия, снижение аппетита, сухость в ротовой полости, расстройства кишечника, чрезмерное снижение артериального давления, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, отечность конечностей, воспаление вен, мышечные боли и спазмы, Тритензин не назначается при непереносимости основных или вспомогательных компонентов, нарушении оттока желчи, серьезных дисфункциях печени и (или) почек и аортальном стенозе. Препарат противопоказан пациентам младше 18-ти лет, а также женщинам в период беременности и грудного вскармливания.
Микардис (таблетки) заменитель Рейтинг: 1 голосов
Аналог дешевле от 1703 руб.
Микардис — это препаратам для лечения гипертонической болезни. Его действующий компонент (телмисартан) является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. После приема таблеток активное вещество быстро абсорбируется в кишечнике. Заметное снижение систолического и диастолического артериального давления отмечается спустя 3 часа. Гипотензивный эффект сохраняется в течение суток. Микардис предназначен для курсовой терапии. Стойкий положительный эффект достигается через 1-2 месяца после начала лечения. Показанием к началу приема препарата является артериальная гипертензия. Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально. Начальная доза составляет 40 мг, а кратность приема — 1 раз в день. К возможным побочным эффектам относятся реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, отек Квинке), головокружение, нарушения сна, немотивированное чувство тревоги, потеря чувства равновесия, генерализованный инфекционный процесс (сепсис), преходящие нарушения зрительного восприятия, расстройства кишечника, мышечные и суставные боли, а также повышенная потливость. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов, обтурации желчных протоков и тяжелой дисфункции печени. Микардис не применяется для лечения детей и подростков младше 18-ти лет, поскольку данных об эффективности и безопасности телмисартана для этой возрастной группы пока недостаточно. Антигипертензивное средство противопоказано женщинам в период беременности и лактации.
Ко-Вамлосет заменитель Рейтинг: 2 голосов
Аналог дешевле от 1622 руб.
Ко-Вамлосет — это эффективное комбинированное средство против гипертонической болезни. Его действующими компонентами являются амлодипин (блокатор кальциевых каналов), валсартан (антагонист ангиотензина II) и гидрохлоротиазид (диуретик). Препарат обеспечивает значительное снижение артериального давления. Он уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде и расширяет коронарные сосуды. Средство уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка, снижает частоту приступов стенокардии и повышает резистентность к физическим нагрузкам. Лекарственное средство существенно снижает смертность после инфаркта миокарда. При артериальной гипертензии Ко-Вамлосет обеспечивает значительное снижение АД на протяжении 24 часов. Препарат предназначен для продолжительного курсового лечения. Стойкий гипотензивный эффект развивается спустя 2-4 недели от начала приема. Ко-Вамлосет назначается при гипертонии II и III степени, стенокардии напряжения и поражении коронарных сосудов. Режим дозирования и продолжительность курсовой терапии устанавливаются врачом-кардиологом с учетом нозологической формы и тяжести течения заболевания. К нежелательным эффектам относятся аллергические реакции, цефалгия, вестибулярные нарушения, чрезмерное снижение АД, отеки рук и ног, диспепсические нарушения, флебиты, спастические сокращения мышц, мышечные боли, гипергидроз, кашель, насморк, одышка и эректильная дисфункция. Ко-Вамлосет не назначается при непереносимости активных веществ, серьезной дисфункции печени или почек, застое желчи, стенозе аорты и кардиогенном шоке. Антигипертензивный препарат противопоказан беременным женщинам, а также пациентам младше 18-ти лет.
Ко-Эксфорж (таблетки) заменитель Рейтинг: 1 голосов
Аналог дешевле от 524 руб.
Ко-Эксфорж — эффективный комбинированный препарат для лечения гипертонической болезни. Его действующими компонентами являются амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид. Препарат позволяет контролировать артериальное давление. Он помогает предотвратить развитие осложнений на фоне хронической сердечной недостаточности и снизить смертность после перенесенного инфаркта миокарда. Ко-Эксфорж предназначен для длительного курсового приема. Стойкий гипотензивный эффект развивается через 2-4 недели после начала приема. После приема таблеток активные компоненты абсорбируются в пищеварительном тракте почти в полном объеме. Ко-Эксфорж назначается при гипертонической болезни (артериальной гипертензии II и III ст.), и при стенокардии напряжения. Режим дозирования и длительность курса определяется лечащим врачом с учетом характера заболевания и общей клинической картины (в частности — показателей систолического и диастолического давления). Таблетки желательно принимать в утренние часы. К нежелательным эффектам относятся анафилактоидные реакции (крайне редко), резкое падение АД, вестибулярные нарушения, диспепсические нарушения, расстройства кишечника, дисгевзия, одышка, боли в мышцах, отеки рук и ног, замедление скорости реакций, общая слабость и преходящие нарушения зрительного восприятия. Ко-Эксфорж противопоказан при непереносимости основных или дополнительных компонентов, тяжелой печеночной и почечной недостаточности, обтурации желчных протоков, стабильной гипотензии и стенозе аорты. Антигипертензивное средство не назначается детям и подросткам младше 18-ти лет. А также беременным женщинам. При необходимости курсового приема в период лактации, ребенка целесообразно перевести на искусственное вскармливание.
Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное название:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) содержит:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) содержит:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) содержит:
Описание:
Таблетки 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг)
Таблетки 100мг (51,4мг + 48,6мг)
Таблетки 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг)
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства
Механизм действия
Действие препарата Юперио опосредовано новым механизмом, а именно, одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы (neutral endopeptidase, NEP)) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1) валсартаном, являющегося антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II).
Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды (НП)), что опосредовано действием LBQ657, при этом одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II.
НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие.
Валсартан, избирательно блокируя AT1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.
Фармакодинамика
Фармакодинамические эффекты сакубитрила и валсартана, входящих в состав препарата, оценивали после его однократного и многократного применения у здоровых добровольцев, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Отмечающиеся эффекты соответствовали механизму действия комплекса действующих веществ, состоящем в одновременном подавлении неприлизина и блокаде РААС.
В семидневном исследовании у пациентов со сниженной фракцией выброса (ФВ) левого желудочка, в котором валсартан применяли в качестве контроля, применение сакубитрила и валсартана приводило к статистически значимому кратковременному увеличению натрийуреза, увеличению концентрации цГМФ в моче и снижению концентрации предсердного натрииуретического пептида (MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрииуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (по сравнению с валсартаном).
В 21-дневном исследовании у пациентов со сниженной ФВ левого желудочка применение сакубитрила и валсартана вызывало статистически значимое увеличение концентрации предсердного натрииуретического пептида (ANP) и цГМФ в моче и концентрации цГМФ в плазме крови, а также снижение плазменных концентраций NT-proBNP, альдостерона и эндотелина-1 (по сравнению с исходным состоянием). Кроме того, применение сакубитрила и валсартана блокирует AT1-рецептор, на что указывает увеличение активности и концентрации ренина в плазме крови.
В другом исследовании комплекс сакубитрила и валсартана вызывал более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови и более значительное повышение концентраций мозгового натрийуретического пептида (BNP) и цГМФ в моче, чем эналаприл. В то время как BNP является субстратом неприлизина, NT-proBNP таковым не является, в связи с чем NT-proBNP, в отличие от BNP, можно использовать в качестве биомаркера при мониторинге пациентов с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрила и валсартана. В исследовании с подробным изучением интервала QTc у здоровых добровольцев мужского пола применение комплекса сакубитрила и валсартана однократно в дозах 400 мг и 1200 мг не оказывало влияния на реполяризацию миокарда.
Неприлизин — один из нескольких ферментов, участвующих в метаболизме амилоида-р (Ар) головного мозга и спинномозговой жидкости (СМЖ). На фоне применения комплекса сакубитрила и валсартана в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель у здоровых добровольцев концентрация Ар 1-38 в СМЖ увеличивалась; при этом концентрациbАР 1-40 и 1-42 в СМЖ не менялись. Клиническое значение этого факта неизвестно. В клиническом исследовании применение комплекса сакубитрила и валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно снижало риск летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью (21,8% в группе исследуемого препарата против 26,5% в группе эналаприла).
Абсолютное снижение риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью составляло 4,7%о (3,1%о для риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии и 2,8%) для первичной госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью).
Относительное снижение риска по сравнению с эналаприлом составляло 20%. Эффект отмечен на ранних этапах применения препарата и сохранялся на протяжении всего периода исследования. Развитию эффекта способствовали оба действующих компонента препарата. Частота случаев внезапной смерти, которые составляли 45% всех летальных исходов по причине сердечно-сосудистой патологии, в группе исследуемого препарата снизилась на 20% по сравнению с группой эналаприла (отношение рисков (hazard rAT1o, HR) 0,80, р=0,0082).
Частота случаев развития недостаточности сократительной функции миокарда, которая являлась причиной летального исхода в 26% случаев по причине сердечно-сосудистой патологии, в группе исследуемого препарата снизилась на 21% по сравнению с таковым показателем в группе эналаприла (HR 0,79, р=0,0338).
Фармакокинетика
После приема внутрь комплекс сакубитрила и валсартана распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан; концентрации названных веществ в плазме крови достигают максимума через 0,5 ч, 2 ч и 1,5 ч соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана после приема внутрь составляет >60% и 23% соответственно. В случае приема комплекса сакубитрила и валсартана дважды в сутки равновесные концентрации сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются через 3 дня. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1,6 раза.
Прием комплекса сакубитрила и валсартана одновременно с приемом пищи не оказывало клинически значимого влияния на показатели системного воздействия сакубитрила, LBQ657 и валсартана. Снижение экспозиции валсартана в случае приема комплекса сакубитрила и валсартана одновременно с приемом пищи не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Время приема комплекса сакубитрила и валсартана не зависит от времени приема пищи.
Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20%) от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях ( 30 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа (рСКФ 2 ) или умеренной степени тяжести (рСКФ 30-60 мл/мин/1,73 м 2 ) коррекции дозы препарата нетребуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (рСКФ 2 ) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50 мг два раза в сутки. При применении препаратаЮпериоу пациентов данной категории рекомендуется соблюдать осторожность в связи с ограниченностью соответствующих данных.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата Юперио не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50 мг два раза в сутки. Препарат Юперио не рекомендован к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Данных по безопасности и эффективности применения препарата Юперио у детей и подростков нет.
Применение у пациентов старше 65 лет
У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Выявленные нежелательные явления (НЯ) соответствовали фармакологическим характеристикам препарата Юперио и сопутствующим заболеваниям, имеющимся у пациентов. Наиболее часто встречавшимися НЯ были выраженное снижение артериального давления, гиперкалиемия и нарушение функции почек, вызванные коррекцией дозы препарата Юперио или прекращением терапии. Частота НЯ не зависела от пола, возраста или расовой принадлежности пациентов. НЯ перечислены в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса НЯ распределены по частоте возникновения в порядке уменьшения их важности.
Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1,000 до 1/10000 до 2 площади поверхности тела) препарат Юперио не следует применять одновременно с алискиреном.
Не рекомендуемые лекарственные взаимодействия
Антагонисты рецепторов ангиотензина
Поскольку одно из действующих веществ препарата является антагонистом рецепторов ангиотензина II, одновременное применение с другим препаратом, содержащим АРА II не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины)
Данные исследований показывают, что сакубитрил подавляет активность переносчиков ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ. Препарат Юперио может увеличивать системную экспозицию таких субстратов ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ, как статины. У пациентов, получавших препарат Юперио одновременно с аторвастатином, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) аторвастатина и его метаболитов увеличивалась до 2 раз, a AUC — до 1,3 раз. По этой причине препарат Юперио одновременно со статинами следует применять с осторожностью.
У пациентов с выраженным повышением АД, получающих препарат Юперио (до достижения равновесной концентрации), однократное применение силденафила усиливало антигипертензивное действие по сравнению с применением препарата Юперио в монотерапии. По этой причине у пациентов, получающих Юперио, применять силденафил или другой ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа следует с осторожностью.
Предполагаемые лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена и амилорида), антагонистов минералокортикоидов (например, спиронолактона и эплеренона), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли может вызывать повышение содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с этими препаратами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2)
Применение препарата Юперио одновременно с НПВП у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов с гиповолемией (включая пациентов, получающих диуретики) и у пациентов с нарушениями функции почек может увеличивать риск ухудшения функции почек. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с НПВП, при назначении подобной схемы лечения и в случае ее изменения рекомендуется контролировать функцию почек.
Возможность лекарственного взаимодействия между препаратом Юперио и препаратами лития не изучали. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. У пациентов, получающих препарат Юперио вместе с препаратами лития, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. В случае дополнительного применения диуретического лекарственного препарата риск токсического действия лития может увеличиваться.
Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами белков-переносчиков 0АТР1В1, 0АТР1ВЗ и ОАТЗ; валсартан также является субстратом белка-переносчика MRP2. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с ингибиторами ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОАТЗ (например, рифампицином и циклоспорином) или MRР2 (например, ритонавиром) может увеличиваться системная экспозиция LBQ657 или валсартана соответственно. В начале и в момент завершения совместного применения препарата Юперио и данной группы препаратов требуется соблюдать осторожность.
Отсутствие значимых лекарственных взаимодействий
В случае применения препарата Юперио в комбинации с фуросемидом, дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, метформином, омепразолом, карведилолом, нитроглицерином внутривенно (в/в) или комбинированным препаратом левоноргестрела и этинилэстрадиола клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Взаимодействий с атенололом, индометацином, глибенкламидом (глибуридом) или циметидином при совместном применении с препаратом Юперио не ожидается.
Взаимодействия с изоферментами системы цитохрома Р450
Имеющиеся исследования демонстрируют, что вероятность лекарственных взаимодействий, опосредованных изоферментами цитохрома CYP450, невелика, так как комплекс действующих веществ в незначительной степени метабол изируется при участии изоферментов CYP450. Комплекс действующих веществ препарата Юперио не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP450.
Особые указания
Выраженное снижение АД
У пациентов, получавших препарат Юперио, отмечались случаи клинически выраженной артериальной гипотензии. При возникновении выраженного снижения АД следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков, сопутствующих гипотензивных средств, а также об устранении причин возникновения выраженного снижения АД (например, гиповолемии). Если, несмотря на эти меры, выраженное снижение АД сохраняется, дозу препарата Юперио следует уменьшить или препарат следует на время отменить. Окончательная отмена препарата обычно не требуется. Вероятность возникновения выраженного снижения АД, как правило, выше у пациентов с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой.
Перед началом применения препарата Юперио следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить ОЦК.
Нарушения функции почек
Как и любой другой препарат, действующий на РААС, препарат Юперио может вызывать ухудшение функции почек. В сравнительном исследовании безопасности и эффективности 14/17 (по сравнению с эналаприлом) клинически значимые нарушения функции почек отмечались редко, а препарат Юперио в связи с подобными нарушениями отменяли реже (0,65%), чем эналаприл (1,28%). В случае клинически значимого ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы препарата Юперио. При применении препарата Юперио у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность.
Как и любой другой препарат, действующий на РААС, препарат Юперио может увеличивать риск развития гиперкалиемии. В сравнительном исследовании безопасности и эффективности (по сравнению с эналаприлом) клинически значимая гиперкалиемия отмечалась редко; препарат Юперио в связи с гиперкалиемией был отменен у 0,26% пациентов, а эналаприл — у 0,35% пациентов. Препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия) одновременно с препаратом Юперио следует применять с осторожностью. В случае возникновения клинически значимой гиперкалиемии следует рассмотреть такие меры, как снижение потребления калия с пищей или коррекция дозы сопутствующих препаратов. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с такими факторами риска, как тяжелые нарушения функции почек, сахарный диабет, гипоальдостеронизм или диета с высоким содержанием калия.
На фоне применения препарата Юперио отмечались случаи развития ангионевротического отека. При возникновении ангионевротического отека препарат Юперио следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторно назначать препарат Юперио не следует. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, при котором отек распространялся только на лицо и губы, данное состояние, как правило, разрешалось без вмешательства, хотя применение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать надлежащее лечение, например подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3-0,5 мл), и/или принять надлежащие меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
У пациентов, в анамнезе у которых имеется ангионевротический отек, вызванный применением ингибитора АПФ или АРА II, препарат Юперио применять не следует. Пациенты негроидной расы могут быть более подвержены риску ангионсвротического отека.
Пациенты со стенозом почечной артерии
Как и другие препараты, действующие на РААС, препарат Юперио может вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий. У пациентов со стенозом почечной артерии препарат следует применять с осторожностью, регулярно контролируя функцию почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами
Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг)
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг)
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг)
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
30 месяцев.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Новартис Фарма АГ; Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария /
Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland
Производитель
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России:
ООО «Новартис Фарма» 125315, Москва, Ленинградский проспект, дом 72, корпус 3.
