Чем заменить капли с ксилометазолином

Битва препаратов: ксилометазолин vs нафазолин

Подробное сравнение двух популярных деконгестантов — их фармакокинетика и переносимость

Фармакология способна удивлять: средства внутри одной фармакологической группы, имеющие сходный механизм действия, а также их показания и противопоказания, могут существенно отличаться друг от друга по целому ряду показателей. Для первостольников это может быть особенно важно в контексте фармацевтического консультирования, поэтому мы решили начать новый цикл статей, посвящённых препаратам со схожей структурой и кардинально разными свойствами, влияющими на их применение в клинической практике. И первыми «героями» цикла станут широко известные и фармспециалистам, и потребителям альфа-адреномиметики — нафазолин и ксилометазолин.

Структура

И нафазолин, и ксилометазолин принадлежат к классу имидазолинов — гетероциклов. Нафазолин стал первым представителем класса — он был синтезирован ещё в 1939 году. Ксилометазолин запатентовали гораздо позже — в 1956 году, а применять в клинической практике начали в 1959‑м. Тем не менее, он и сегодня остаётся одним из самых востребованных препаратов: по данным статистики, ксилометазолин лидирует в розничных продажах препаратов из перечня ЖНВЛП [1].

Особенности механизма действия

Известно, что в полости носа присутствуют различные рецепторы симпатической нервной системы, причём их представительство и функции существенно различаются. Так, альфа₂‑адренорецепторы регулируют объём сосудистой сети носовых раковин, а бета₂‑адренорецепторы изменяют интенсивность кровотока в слизистой оболочке. В слизистой оболочке носа присутствуют ещё и альфа₁‑адренорецепторы, которые, подобно альфа₂‑рецепторам, влияют на ширину просвета сосудов [2].

Разные местные вазоконстрикторы могут действовать на альфа₁— и альфа₂‑адренорецепторы, что в значительной мере обусловливает их свойства. Известно, что стимуляция первых сопровождается мягким вазоконстрикторным эффектом за счёт преимущественного воздействия на «запирательные» дроссельные сосуды и не вызывает значительного уменьшения кровотока в слизистой оболочке носа. Поэтому терапевтический эффект альфа₁‑адреномиметиков менее выражен и менее продолжителен по сравнению с альфа₂‑адреномиметиками [2].

И нафазолин, и ксилометазолин являются стимуляторами преимущественно альфа₂‑адренорецепторов, и выраженность сосудосуживающего эффекта обоих препаратов сопоставима [2].

Фармакокинетические свойства

Нафазолин проявляет сосудосуживающий эффект через несколько минут, действие препарата продолжается в течение нескольких часов. Наряду с тетризолином и инданазолином он относится к альфа-адреномиметикам короткого действия с продолжительностью эффекта до 4–6 часов.

Ксилометазолин — единственный имидазолин средней продолжительности действия, достигающей 8–10 часов. По всей вероятности, более длительный эффект объясняется медленным выведением альфа₂‑адреномиметиков из полости носа вследствие ими же вызванного уменьшения кровотока в слизистой оболочке. Данные ринамометрии показывают, что ксилометазолин уменьшает сопротивление воздушному потоку в полости носа на 8 часов с максимальным его снижением на 33 % [2, 3].

По данным исследований, 0,1 % и 0,05 % растворы ксилометазолина обладают сопоставимым вазоконстрикторным эффектом, поэтому некоторые специалисты рекомендуют начинать лечение с более низких концентраций препарата [2].

Переносимость

Параметр, по которому нафазолин и ксилометазолин различаются настолько существенно, что это повлияло на их применение в современной клинической практике.

Нафазолин среди всех назальных деконгестантов, производных имидазолина короткого действия, проявляет наиболее выраженные нежелательные эффекты на сосудистую систему и клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа. На фоне его применения отмечается выраженное снижение частоты биения ресничек [2].

Нафазолин также отличается максимальной резорбтивной способностью среди всех назальных деконгестантов: его системная биодоступность составляет более 50 %. Это в комбинации со все ещё высокой популярностью препарата среди потребителей обусловливает тот факт, что отравления препаратами нафазолина — одна из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения [4]. В группе назальных деконгестантов по частоте развития резорбтивного токсического эффекта нафазолин занимает первое место (в 92,4 % случаев именно он становится причиной отравлений назальными альфа-адреномиметиками) [4].

По мнению специалистов, резорбтивный эффект нафазолина может быть связан как с непосредственной его абсорбцией со слизистой оболочки полости носа, так и со всасыванием проглоченной части препарата в желудке [4]. Примечательно, что клиника отравления нафазолином может развиваться как при передозировке препарата, так и при использовании рекомендованных доз, кратности приёма и формы препарата. Среди проявлений интоксикации — нарушение работы сердца (систолическая и диастолическая дисфункция), артериальная гипо- или гипертензия, тахи- или брадикардия, аритмия, угнетение дыхания, возбуждение или угнетение нервной системы, которые могут представлять опасность для жизни. Поэтому клиентов, которые приобретают нафазолин, особенно детскую его форму, важно предупредить о необходимости соблюдения рекомендуемых дозировок и важности хранения препарата в недоступном для детей месте во избежание случаев приёма препарата внутрь детьми [5].

Кроме того, для нафазолина характерен максимальный, по сравнению с другими деконгестантами, в том числе кислометазолином, риск развития тяжёлой тахифилаксии [2]. В ряде стран препараты нафазолина уже сегодня противопоказаны к применению в детской практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, причём подчёркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно применять 0,025 % раствор препарата. Однако на практике выполнить эту рекомендацию сложно, поскольку растворы нафазолина выпускаются только в концентрации 0,05 % и 0,1 % [2]. В связи с низким профилем безопасности на сегодняшний день рекомендуется минимизировать применение нафазолина, особенно в детской практике, отдавая предпочтение препаратам с меньшим риском побочных эффектов, в том числе ксилометазолину [2, 5].

Ксилометазолин по сравнению с тетризолином, инданазолином и нафазолином практически не влияет на функцию реснитчатого эпителия слизистой оболочки дыхательных путей, что делает его препаратом выбора в лечении ринитов различной этиологии [3]. Кратковременное применение препарата практически не приводит к сколько‑нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа [2, 6]. Результаты исследований показали, что после трехнедельного использования ксилометазолина у здоровых лиц функциональные изменения в слизистой носа не были зафиксированы [2].

Были проведены и сравнительные исследования ксилометазолина и нафазолина. Так, на культуре клеток мерцательного эпителия человека было показано выраженное снижение частоты биения ресничек под действием нафазолина и минимальные изменения активности ресничек после применения ксилометазолина [2].

Реактивная гиперемия после применения препарата развивается крайне редко, что следует расценивать, как ещё одно существенное преимущество по сравнению с другими деконгестантами, в том числе нафазолином. Также медленно, в сравнении с рядом других деконгестантов к ксилометазолину, развивается тахифилаксия. Поэтому у пациентов, не страдающих вазомоторным или аллергическим ринитом, применение препаратов ксилометазолина возможно до 4‑х недель.

Ксилометазолин имеет минимальную системную биодоступность — около 1 % (напомним, нафазолин — 50 %), что определяет низкий риск системных эффектов. Это подтверждают и данные исследований, оценивающих отравления назальными деконгестантами: на ксилометазолин приходилось всего 1,6 % случаев отравлений [6].

Высокий профиль безопасности ксилометазолина подтверждают данные исследований: в сравнительных исследованиях эффективности и безопасности деконгестантов не было зарегистрировано ни одного серьёзного нежелательного эффекта ксилометазолина или летального случая, связанного с применением препарата [7].

Наиболее частые побочные реакции — кровянистые выделения, сухость носа лёгкой и средней степени тяжести, которые легко разрешались. Ни одного случая седативного действия ксилометазолина также не было зарегистрировано. При условии правильного дозирования и соблюдения рекомендованной длительности использования ксилометазолин не приводил к симпатомиметическим системным побочным эффектам, наблюдаемым при использовании пероральных адреномиметиков (например, псевдоэфедрина, фенилэфрина) [7].

Для повышения безопасности применения деконгестантов, в том числе ксилометазолина, сегодня рекомендуют отдавать предпочтение низкоконцентрированным назальным спреям с дозирующей помпой, как обеспечивающим максимальную точность дозирования и сводящим к минимуму риск передозировок. Улучшает переносимость деконгестантов, в том числе и препаратов ксилометазолина, отсутствие антисептиков-консервантов [6].

Благодаря сбалансированному соотношению эффективности и безопасности ксилометазолин сегодня широко применяется для лечения ринитов различного происхождения как у взрослых, так и у детей с 2 лет [6, 7].

Источник

Зависимость от сосудосуживающих капель

Довольно распространённой проблемой, с которой пациенты обращаются к отоларингологу, является зависимость от сосудосуживающих капель.

4.57 (Проголосовало: 23)

Медикаментозный ринит

Частой проблемой, с которой пациенты обращаются к отоларингологу, является привыкание к сосудосуживающим каплям. Существует даже самостоятельное заболевание, которое называется медикаментозный ринит. Это хроническое воспаление слизистой оболочки носа, вызванное чрезмерным применением лекарственных веществ.

Как действуют сосудосуживающие капли

Основные симптомы медикаментозного ринита

Основными симптомами являются:

Однако точный диагноз может быть поставлен только врачом после тщательного осмотра и лабораторных исследований – бактериологического посева, риноцитограммы. Ведь заложенность может быть также симптомом других заболеваний носа и околоносовых пазух (хронический синусит, аллергический ринит, искривление перегородки). А зависимость от сосудосуживающих капель является лишь следствием патологического процесса.

Лечение медикаментозного ринита

Существуют консервативные и хирургические методы лечения зависимости от подобных препаратов. Консервативные включают курсы промываний, приема стероидных, антигистаминных препаратов, физиопроцедуры и внутриносовые блокады (когда тонкой иглой под слизистую нижних носовых раковин врач вводит лекарство). Для достижения устойчивого эффекта все эти манипуляции назначаются курсом в 7-10 процедур. Врачи также рекомендуют постепенное снижение дозировки капель и замену на более щадящие. Резкая же отмена способствует сильному отеку и стойкой заложенности носа, что доставляет много неприятных ощущений пациенту.

Хирургические методики лечения медикоментозного ринита

Хирургические методики лечения дают более выраженный, стойкий результат. К ним относятся: радиоволновая подслизистая вазотомия нижних носовых раковин, септопластика (операция на перегородке носа), конхотомия нижних носовых раковин.

Вазотомия проводится путем рассечения соединений сосудов между самой слизистой и надкостницей. Проводится это вмешательство радиоволновым аппаратом со специальной насадкой. Радиоволна воздействует на ткань и одновременно с рассечением сосуда происходит остановка кровотечения за счет эффекта коагуляции (прижигания), поэтому операция проходит практически без крови. Времени эта небольшая операция занимает совсем немного – около 5 минут. После этого слизистая оболочка начинает уменьшаться в размерах, устраняется отечность тканей, уменьшается объем носовых раковин. Благодаря этому после операции восстанавливается нормальное дыхание носом.

Бывают случаи, когда кроме медикаментозного ринита имеют место и другие заболевания, например, искривленная перегородка. Тогда проведения подслизистой вазотомии будет недостаточно. Для восстановления дыхания без капель необходима другая операция – септопластика (исправление носовой перегородки).

Какой из методов лечения подойдет больше, поможет определить врач-отоларинголог. Главное, что важно знать пациенту – зависимость от сосудосуживающих препаратов лечится. Если вы захотите избавиться от спреев и носового платка, лечитесь правильно у хороших специалистов.

Источник

Медикаментозный ринит: как победить зависимость от капель для носа

Многие годами используют спреи от насморка для решения простой проблемы, не подозревая о серьезных последствиях. Врач-оториноларинголог Олег Абрамов рассказывает о вариантах лечения.

Хроническая заложенность носа — распространенная проблема, которая при несвоевременной терапии может привести к тяжелым последствиям. По данным крупных исследований, 1/3 населения планеты испытывает трудности с носовым дыханием. Однако многие пренебрегают визитом к врачу и со временем адаптируются. Хуже ситуация складывается при самолечении, когда человек начинает пользоваться безрецептурными препаратами, а именно сосудосуживающими спреями, которые могут вызвать привыкание.

Олег Абрамов, руководитель отделения оперативной оториноларингологии GMS Hospital, автор блога @ent_expert.

Развитие заложенности носа

Полость носа — участок, который активно кровоснабжается благодаря большому количеству венозных сосудистых мешочков в толще слизистой оболочки. Они необходимы для выполнения важных функций — согревания и увлажнения вдыхаемого воздуха. Вследствие некоторых причин (простуды, аллергии) возникает отек слизистой оболочки, который приводит к затруднению носового дыхания и заложенности носа. В большинстве случаев она имеет временный характер и проходит при использовании местных средств, например сосудосуживающих капель и спреев.

Медикаментозное лечение

Сосудосуживающие средства (деконгестанты) — препараты, которые оказывают местное действие. При их использовании наступает быстрое и эффективное сокращение набухших сосудистых сетей полости носа и облегчение носового дыхания. Данные лекарства можно приобрести без рецепта врача. Торговых названий существует много, но действующих компонентов всего три: оксиметазолин, ксилометазолин, фенилэфрин.

Развитие привыкания и зависимости

К сожалению, мало кто обращает внимание на инструкции и предупреждения о том, что длительное использование (более 5–7 дней) этих средств может вызвать привыкание. Таким образом, после окончания курса лечения заложенность снова будет возвращаться, а чтобы ее снять, нужно снова забрызгивать в нос средство. Этот эффект в медицине называется «тахифилаксис», другими словами, эффект бумеранга, когда после окончания действия возникает возвратная заложенность носа. В итоге заложенность действительно снимается с помощью спрея, но как только вы прекращаете его использование, она возвращается.

Отрицание проблемы

В ЛОР-практике медикаментозный ринит считается распространенной проблемой, что для обычного человека, неспециалиста, остается неочевидным. В то же время последствия постоянного использования сосудосуживающих средств достаточно серьезны. В первую очередь, это подавление естественных функций слизистой оболочки — увлажнение и согревание воздуха, в результате чего образуются корочки и кровоподтеки. Пациенты отмечают постоянную сухость в носу. А из-за снижения выработки слизи наблюдается першение в горле и охриплость голоса. Сокращение сосудов в толще слизистой оболочки приводит к атрофическим изменениям и утолщению слизепродуцирующих желез, что еще больше усиливает заложенность носа. Постоянно используя эти средства, люди, сами того не подозревая, провоцируют необратимые изменения в полости носа.

Методы лечения зависимости от капель

При всей серьезности развивающихся изменений проблема достаточно легко решается. Возможно как консервативное, так и хирургическое лечение — оптимальная тактика определяется на консультации с врачом с учетом приоритетов пациента. Согласно данным исследований, курсы препаратов с противовоспалительным эффектом (флутиказон, мометазон) эффективно снимают воспалительные изменения в слизистой оболочке полости носа и примерно у 80% пациентов исчезает зависимость от капель в течение трехнедельного курса. Если такая тактика не привела к положительной динамике, следует рассмотреть возможность хирургического лечения. Это короткая и быстрая процедура, которая имеет практически стопроцентную эффективность, так что подавляющее большинство пациентов после операции уже не прибегает к использованию сосудосуживающих средств.

В своей практике я часто сталкиваюсь с тревогой пациентов перед началом лечения. Это неудивительно, мне встречались люди, которые среди ночи бежали в аптеку за спреями или бросали машину в пробке из-за отсутствия спрея, попросту не выходили на улицу без заветного флакончика. Поэтому современная тактика подразумевает не только лекарственную терапию, но и психологическое объяснение того, что вскоре наступит момент, когда больше не захочется достать спрей и забрызгать его, потому что нос дышит свободно. Это великое счастье, когда свободное дыхание длится больше, чем это позволяет эффект от спреев. Я советую каждому не откладывать лечение на потом и эффективно решить эту простую, но значительную проблему с помощью врача.

Источник