Чем заменить ношпу при боли в животе при месячных
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Как уменьшить боли во время критических дней
Ощущая боли при менструации, многие женщины переносят их крайне тяжело. Во время болезненных критических дней раздражает буквально все. Боли при менструации имеют свои различные причины. К слову сказать, данное явление в медицине получило свое название – альгоменорея.
С чем связана альгоминорея?
В чем же заключается причина боли при менструации? На самом деле болезненные критические дни могут быть связаны с гинекологией: аномальное развитие и положение матки, заболевания, сопровождающиеся воспалением, дисбаланс гормонов, эндометриоз, недостаточное количество магния и кальция, наличие спирали, а так же фибромиома матки, как следствие аборта.
Во время критических дней в организме женщины вырабатывается особое вещество под названием простагландин, которое в свою очередь провоцирует сокращение матки, спазмы артерий и ишемию тканей. Именно по этой причине, женщины могут испытывать головную боль, тошноту, озноб и другие неприятные симптомы.
Стоит сказать, что сильные боли при менструации пройдут только после ее окончания, но уменьшить проявления синдрома можно.
Как уменьшить болевые ощущения?
Во время критических дней ваше тело и организм должны находиться в постоянном покое. Избавьте себя как от физических, так и от моральных нагрузок;
Что касается рациона, то во время критических дней не рекомендуется употреблять острую и соленую пищу. Лучше всего есть как можно больше овощей и фруктов, а так же шоколад в умеренных количествах;
Помимо всего перечисленного, улучшить состояние помогут специальные упражнения. Лягте так чтобы ваши стопы и ягодицы уперлись в стену. В таком положении необходимо оставаться 5 минут. Встаньте на коленки и локти, опустите голову. В такой позе постойте примерно 2 минуты;
Хорошим средством для снятия боли при менструации является чай с добавлением ромашки, шалфея, мелиссы или иных трав, которые успокаивают нервную систему и сводят к минимуму болевой синдром;
Препараты, помогающие уменьшить менструальную боль
С болями при менструации помогут справиться различные таблетки. К данным препаратам можно отнести Но-шпа, Спазмолгон, Баралгин, а так же Спазган.
В настоящее время подробное изучение патогенеза боли позволило специалистам сделать вывод о том, что облегчить менструальную боль под силу таким препаратам как Ибупрофен, Нимесил и т.д. Для получения положительного эффекта, прием перечисленных лекарств необходимо начинать за пару дней до начала менструации, для того чтобы предотвратить выработку простагландинов.
Существует огромное количество лекарственных средств, которые способны уменьшить боли при менструации. Но в любом случае перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом, который изначально сможет правильно установить причину и назначить соответствующее лечение.
Но-шпа для детей
Но-шпа является одним из наиболее распространенных и часто используемых спазмолитических средств в педиатрической практике. Спазмолитические средства – это средства, которые расслабляют гладкую мускулатуру многих внутренних органов, за счет чего снимают избыточный спазм (сокращение) гладкомышечных клеток. Механизмы действия указанных средств различные. Глубоко вдаваться в подробности мы не будем, а лишь скажем о том, что существуют нейротропные и миотропные спазмолитики. Сложные термины, суть которых мы сейчас объясним. Механизм действия нейротропных спазмолитических средств заключается в блокаде и нарушении проведения импульсов из нервной системы к мускулатуре. В свою очередь, механизм действия миотропных спазмолитиков заключается в прямом влиянии на гладкомышечные клетки путем изменения биохимических процессов в них.
Как известно, гладкая мускулатура находится во многих органах и системах организма, например, в желудочно-кишечном тракте, мочевыделительной и половой системе, дыхательной системе (в особенности, в бронхах) и других. Таким образом, спектр действия и показания, при которых возможно применение спазмолитиков, довольно обширные. Одной из наиболее распространенных причин болей является спазм (сокращение) мышечных клеток. Спазмолитические средства, устраняя спазм, оказывают выраженное обезболивающее действие.
В данной статье мы уделим большое внимание дротаверину, известному под названием «Но-шпа». Расскажем о его формах выпуска, ценовой категории, показаниях и противопоказаниях, дозировках, нежелательных побочных реакциях. Также расскажем о других миотропных спазмолитиках, которые могут использоваться у детей.
Формы выпуска и ценовая категория
Но-шпа выпускается в виде таблеток, а также в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения. Дозировка одной таблетки составляет 40 мг дротаверина гидрохлорид. Таблетки имеют желтовато-зеленоватый цвет, горькие по вкусу. На одной из сторон имеется маркировка с надписью «spa». Существуют блистеры по 6, 24 штук. При более большем количестве используются флаконы с пробкой, которые имеют по 60, 64, 100 штук. Ампулы выпускаются по два миллилитра. Количество дротаверина на 1 мл раствора составляет 20 мг, всего на 2 мл раствора приходиться 40 мг дротаверина гидрохлорид. Ампулы выполнены из темного стекла, имеют нанесенную точку разлома для удобства в открытии.
Но-шпа выпускается в виде таблеток и в ампулах.
Препарат доступный в цене. Все зависит от фирмы производителя, но в любом случае но-шпу можно отнести к бюджетным препаратам.
Показания и противопоказания
Наиболее часто но-шпу применяют в детской гастроэнтерологии. Показанием для назначения препарата являются:
Но-шпу часто используют в качестве жаропонижающего средства.
Как и любое другое лекарственное средство, но-шпа имеет свои противопоказания:
Дозировка препарата
Родители часто задаются вопросами: «Можно ли давать но-шпу детям? Сколько давать но-шпы ребенку? Как давать?». Согласно инструкции лекарственного средства, но-шпа применяется у детей в возрасте старше 6 лет. От 6 до 12 лет рекомендуется принимать по одной таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. У детей старше 12 лет возможно использование по одной таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки.
Как было сказано ранее, но-шпу используют и у детей ранее 6 лет (от 1 года). При этом врачи контролируют состояние малыша.
Оптимальный режим дозирования определяет лечащий врач. Необходимо строго соблюдать соответствие лекарственной формы но-шпы показаниям к ее применению и режиму дозирования.
Необходимо строго соблюдать показания к применению и режим дозирования.
Нежелательные побочные реакции
Перечислим основные побочные реакции, которые наблюдались при клинических исследованиях:
Другие спазмолитики, используемые в педиатрии
Помимо но-шпы, в педиатрии используют такие спазмолитики, как:
Но-шпа является наиболее распространенным спазмолитиком. Как и любые другие препараты, имеет свои показания и противопоказания. Преимуществом данного лекарственного является наличие пероральных и парентеральных форм, которые позволяют использовать ее в качестве неотложной терапии при многих состояниях у детей. Не занимайтесь самолечением, при возникновении боли и недомогания у ребенка проконсультируйтесь с педиатром.
Трехступенчатый алгоритм действий при болях в животе
Почему обезболивающие не помогают
Начнем с самого простого вопроса: что нужно делать, если в области живота появились неприятные ощущения? Конечно же, выпить таблетку! Для многих из нас ответ. «очевидный». Человек, который «слишком» заботится о здоровье, а тем более знает о нем «больше, чем нужно», выглядит странно. С точки зрения многих окружающих, ему просто нечем заняться! Результаты налицо: 45% россиян, почувствовав боль в животе, хватаются за анальгетики. И лишь 28% принимают спазмолитики. При этом за последние полгода болевые ощущения в области живота чувствовал каждый шестой. Чаще страдают женщины.
Чем опасен анальгетик при абдоминальной боли?
Тем, что истинную причину неприятных ощущений он не устранит, а замаскирует. Ведь в 60% случаев виновник болевого синдрома – спазм.
Это чрезмерное сокращение клеток гладкой мускулатуры различных органов. В нашем случае речь пойдет о пищеварительной системе. Воспалительный процесс – например, гастрит, энтерит, колит или язва, отравление и другое воздействие болезнетворных микробов, инородное тело в полости органа пищеварения (деталь от игрушки в желудке или камень в желчном пузыре), дисбаланс необходимых нам веществ – витаминов и микроэлементов. Из-за этого наши органы, так или иначе отвечающие за переваривание пищи, чувствуют себя некомфортно и болезненно сжимаются. Анальгетики не действуют на причину боли, и они повлияют лишь на передачу нервных импульсов, а спазм не уберут. Плюс, как уже было сказано раньше, замаскируют болевые ощущения – и врач ничего не поймет. Или поймет, но слишком поздно. Ведь оставшиеся 40% болей в животе – 4 случая из 10 – это состояния, при которых надо вызывать скорую!
Острый панкреатит, аппендицит, прободение язвы, разрыв аневризмы кровеносных сосудов в брюшной полости, тяжелые воспалительные заболевания у женщин. Перитонит – воспаление брюшины, которое возникает не только при разрыве аппендикса, но и при «лечении» гинекологических болезней путем терпения. Камень, который вышел из желчного пузыря и закупорил желчный проток. Если принять анальгетик, доктору трудно будет понять, где причина недуга. И драгоценное время, когда должна была начаться экстренная хирургическая операция, будет потеряно. Спазмолитик же не повлияет на те ощущения, которые вызывает острый холецистит, перфорация язвы или разрыв аппендикса. Боль не уменьшится.
Что будет, если «лечить» анальгетиком обычный хронический гастрит?
Обезболивающие препараты такого действия вредны для слизистой оболочки желудка (да и для других органов пищеварения). Если принимать нестероидные противовоспалительные препараты всего-то неделю, то у каждого пятого будет язва желудка. А у одного из семидесяти начнется вообще желудочно-кишечное кровотечение. Что если снимать боль такие пациенты будут тоже анальгетиками? У «безобидных и безопасных» препаратов для снятия боли есть свои побочные эффекты. Поэтому нестероидные противовоспалительные средства и прочие анальгетики принимать нужно под контролем врача! Превращать их в ежедневное лекарство опасно. Кстати, сколько времени можно «лечить себя» обезболивающими?
Что делать, если заболел живот?
В 2002 году Владимир Трофимович Ивашкин, академик РАМН, главный гастроэнтеролог России, директор Клиники пропедевтики внутренних болезней, гастроэнтерологии, гепатологии Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, разработал ступенчатый алгоритм действий при боли в животе:
• Ступень первая – слабая боль Что делать: если необходимо, принять спазмолитик. Но: – если болевые ощущения были один раз, после непривычной или некачественной пищи, нарушений в режиме питания или при переедании, – это одна ситуация. А если боль возникает с достаточной частотой, т.е. живот болит иногда или периодически, или по утрам, или после нервного стресса, или даже от голода – ситуация совсем другая. Идите к доктору на прием как можно скорее!
• Ступень вторая – боль достаточно сильная и/или долгая Что делать: обязательно принять спазмолитическое средство. После этого – даже если живот будет болеть меньше или абдоминальные боли вовсе прекратятся, срочно обратитесь к врачу!
• Ступень третья – очень сильная боль! Или боль, которая усиливается. Если живот болит нестерпимо, причиной могли стать те самые 40% – аппендицит, разрыв желчного пузыря, прободение язвы, тромбоз сосудов кишечника. Что делать: звонить в скорую!
Пять принципов, которые важно знать каждому
Боль в животе – это особенная боль. Ее природу универсальные препараты для снятия болевых ощущений попросту не учитывают. А наши соотечественники, столкнувшись хотя бы раз с современной «оптимизированной» поликлиникой (по нормативам Минздрава, на 70 тысяч человек полагается один гастроэнтеролог), пытаются решить проблему, приняв таблетку. Почему это опасно, им не расскажут. Ведь докторов не хватает даже для лечения, не то что для профилактики и школ здоровья. Поэтому французский производитель SANOFI и организовал учебную программу – «Боль, которую опасно обезболивать» с привлечением для участия в образовательном проекте врачей-гастроэнтерологов. Клинический фармаколог, к.м.н., Александр Масляков разработал еще одну памятку для пациента – пять принципов действия при боли в животе.
• Принцип 1. Одна из причин боли в животе – это спазм, сокращение гладкой мускулатуры органов пищеварения под воздействием неблагоприятных факторов. По этой причине лекарства, снимающие болевой синдром, – лишь средства первой помощи. Обязательно выясните, почему болит живот, т.е. в каком состоянии желудочно-кишечный тракт, печень, желчный пузырь, поджелудочная железа и селезенка.
• Принцип 2. Препарат первого выбора при боли в животе – это спазмолитик. Если у вас спазм гладкой мускулатуры желудка или кишечника – после приема лекарства болеть будет меньше. А при острых состояниях, требующих срочной операции, спазмолитические средства не замаскируют болевых ощущений, и врач успеет понять, что же случилось и как действовать.
• Принцип 3. При боли в животе анальгетики опасны! Применять их нельзя ни в коем случае! Причину болей препарат такого типа не устранит – он просто заблокирует передачу сигналов о неполадках в организме. Головной мозг о проблемах не узнает. Не узнают о них и доктора – ведь болевые ощущения замаскированы, и поставить верный диагноз затруднительно.
• Принцип 4. Если спазмолитик за 2–3 часа не снял боль, обратитесь к врачу!
• Принцип 5. Если боль в животе сильная, если она нарастает или даже просто не уменьшается, если у вас повышена температура, если понижено давление, если есть тошнота и/или рвота, если болит голова – срочно звоните в скорую!
Будьте внимательны! Берегите себя!
NAME] => URL исходной статьи [
Ссылка на публикацию: life24.ru
Код вставки на сайт
Трехступенчатый алгоритм действий при болях в животе
Почему обезболивающие не помогают
Начнем с самого простого вопроса: что нужно делать, если в области живота появились неприятные ощущения? Конечно же, выпить таблетку! Для многих из нас ответ. «очевидный». Человек, который «слишком» заботится о здоровье, а тем более знает о нем «больше, чем нужно», выглядит странно. С точки зрения многих окружающих, ему просто нечем заняться! Результаты налицо: 45% россиян, почувствовав боль в животе, хватаются за анальгетики. И лишь 28% принимают спазмолитики. При этом за последние полгода болевые ощущения в области живота чувствовал каждый шестой. Чаще страдают женщины.
Чем опасен анальгетик при абдоминальной боли?
Тем, что истинную причину неприятных ощущений он не устранит, а замаскирует. Ведь в 60% случаев виновник болевого синдрома – спазм.
Это чрезмерное сокращение клеток гладкой мускулатуры различных органов. В нашем случае речь пойдет о пищеварительной системе. Воспалительный процесс – например, гастрит, энтерит, колит или язва, отравление и другое воздействие болезнетворных микробов, инородное тело в полости органа пищеварения (деталь от игрушки в желудке или камень в желчном пузыре), дисбаланс необходимых нам веществ – витаминов и микроэлементов. Из-за этого наши органы, так или иначе отвечающие за переваривание пищи, чувствуют себя некомфортно и болезненно сжимаются. Анальгетики не действуют на причину боли, и они повлияют лишь на передачу нервных импульсов, а спазм не уберут. Плюс, как уже было сказано раньше, замаскируют болевые ощущения – и врач ничего не поймет. Или поймет, но слишком поздно. Ведь оставшиеся 40% болей в животе – 4 случая из 10 – это состояния, при которых надо вызывать скорую!
Острый панкреатит, аппендицит, прободение язвы, разрыв аневризмы кровеносных сосудов в брюшной полости, тяжелые воспалительные заболевания у женщин. Перитонит – воспаление брюшины, которое возникает не только при разрыве аппендикса, но и при «лечении» гинекологических болезней путем терпения. Камень, который вышел из желчного пузыря и закупорил желчный проток. Если принять анальгетик, доктору трудно будет понять, где причина недуга. И драгоценное время, когда должна была начаться экстренная хирургическая операция, будет потеряно. Спазмолитик же не повлияет на те ощущения, которые вызывает острый холецистит, перфорация язвы или разрыв аппендикса. Боль не уменьшится.
Что будет, если «лечить» анальгетиком обычный хронический гастрит?
Обезболивающие препараты такого действия вредны для слизистой оболочки желудка (да и для других органов пищеварения). Если принимать нестероидные противовоспалительные препараты всего-то неделю, то у каждого пятого будет язва желудка. А у одного из семидесяти начнется вообще желудочно-кишечное кровотечение. Что если снимать боль такие пациенты будут тоже анальгетиками? У «безобидных и безопасных» препаратов для снятия боли есть свои побочные эффекты. Поэтому нестероидные противовоспалительные средства и прочие анальгетики принимать нужно под контролем врача! Превращать их в ежедневное лекарство опасно. Кстати, сколько времени можно «лечить себя» обезболивающими?
Что делать, если заболел живот?
В 2002 году Владимир Трофимович Ивашкин, академик РАМН, главный гастроэнтеролог России, директор Клиники пропедевтики внутренних болезней, гастроэнтерологии, гепатологии Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, разработал ступенчатый алгоритм действий при боли в животе:
• Ступень первая – слабая боль Что делать: если необходимо, принять спазмолитик. Но: – если болевые ощущения были один раз, после непривычной или некачественной пищи, нарушений в режиме питания или при переедании, – это одна ситуация. А если боль возникает с достаточной частотой, т.е. живот болит иногда или периодически, или по утрам, или после нервного стресса, или даже от голода – ситуация совсем другая. Идите к доктору на прием как можно скорее!
• Ступень вторая – боль достаточно сильная и/или долгая Что делать: обязательно принять спазмолитическое средство. После этого – даже если живот будет болеть меньше или абдоминальные боли вовсе прекратятся, срочно обратитесь к врачу!
• Ступень третья – очень сильная боль! Или боль, которая усиливается. Если живот болит нестерпимо, причиной могли стать те самые 40% – аппендицит, разрыв желчного пузыря, прободение язвы, тромбоз сосудов кишечника. Что делать: звонить в скорую!
Пять принципов, которые важно знать каждому
Боль в животе – это особенная боль. Ее природу универсальные препараты для снятия болевых ощущений попросту не учитывают. А наши соотечественники, столкнувшись хотя бы раз с современной «оптимизированной» поликлиникой (по нормативам Минздрава, на 70 тысяч человек полагается один гастроэнтеролог), пытаются решить проблему, приняв таблетку. Почему это опасно, им не расскажут. Ведь докторов не хватает даже для лечения, не то что для профилактики и школ здоровья. Поэтому французский производитель SANOFI и организовал учебную программу – «Боль, которую опасно обезболивать» с привлечением для участия в образовательном проекте врачей-гастроэнтерологов. Клинический фармаколог, к.м.н., Александр Масляков разработал еще одну памятку для пациента – пять принципов действия при боли в животе.
• Принцип 1. Одна из причин боли в животе – это спазм, сокращение гладкой мускулатуры органов пищеварения под воздействием неблагоприятных факторов. По этой причине лекарства, снимающие болевой синдром, – лишь средства первой помощи. Обязательно выясните, почему болит живот, т.е. в каком состоянии желудочно-кишечный тракт, печень, желчный пузырь, поджелудочная железа и селезенка.
• Принцип 2. Препарат первого выбора при боли в животе – это спазмолитик. Если у вас спазм гладкой мускулатуры желудка или кишечника – после приема лекарства болеть будет меньше. А при острых состояниях, требующих срочной операции, спазмолитические средства не замаскируют болевых ощущений, и врач успеет понять, что же случилось и как действовать.
• Принцип 3. При боли в животе анальгетики опасны! Применять их нельзя ни в коем случае! Причину болей препарат такого типа не устранит – он просто заблокирует передачу сигналов о неполадках в организме. Головной мозг о проблемах не узнает. Не узнают о них и доктора – ведь болевые ощущения замаскированы, и поставить верный диагноз затруднительно.
• Принцип 4. Если спазмолитик за 2–3 часа не снял боль, обратитесь к врачу!
• Принцип 5. Если боль в животе сильная, если она нарастает или даже просто не уменьшается, если у вас повышена температура, если понижено давление, если есть тошнота и/или рвота, если болит голова – срочно звоните в скорую!
Диклофенак в лечении болевых синдромов
Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
История создания диклофенака
Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.
Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).
Механизм действия диклофенака
Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].
Диклофенак и селективность ЦОГ
В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].
Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].
Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.
Другие механизмы анальгетического действия диклофенака
Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].
Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.
Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].
Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).
Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).
Показания для применения диклофенака
Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.
Применение диклофенака в ревматологии
С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.
Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).
Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине
Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.
При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).
Применение диклофенака в неврологии
Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.
Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].
Применение диклофенака в гинекологии
Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.
Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?
Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.
Диклофенак в таблетках
Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).
Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.
Диклофенак в виде таблеток замедленного действия
Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).
Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.
Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.
Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.
Диклофенак в виде ректальных суппозиториев
Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.
Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.
Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.
Диклофенак в виде раствора для инъекций
Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.
Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.
Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения
Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.
За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.
Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.
Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.
Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли
Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.
Безопасность
Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.
К факторам риска поражения ЖКТ относятся:
В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».
При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.
У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.
Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.
После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
А. Б. Данилов, доктор медицинских наук
ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва
Таблица 1. Показания для применения диклофенака
Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)
Ревматология:
Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:
Онкология:
Общемедицинская практика:
Гинекология:
Травматология, хирургия, стоматология:
Оториноларингология:
Препараты для наружного и местного использования
Травматология, спортивная медицина:
Ревматология:
Ревматология, неврология:
Травматология, хирургия:
Офтальмология: