Лозартан : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, кроскармеллоза натрия, prosolv HD 90 в том числе: целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) 2%,
состав оболочки: белая Sepifilm® 752 в составе: гипромеллоза 50%, целлюлоза микрокристаллическая 25%, макрогола стеарат 10%, титана диоксид (Е 171) 15%.
Описание
Овальные таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской (для дозировки 50 мг).
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты. Модификаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антагонисты рецепторов ангиотензина. Лозартан
Фармакологические свойства
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа, соответственно.
Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.
Около 14% лозартана при внутривенном или пероральном применении превращается в активный метаболит. В дополнение к активному метаболиту образуются неактивные метаболиты.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном применении лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.
После перорального применения концентрации лозартана в плазме крови и его активного метаболита снижаются равномерно с конечным периодом полувыведения приблизительно через 2 ч и 6-9 ч, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.
Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. После перорального и внутривенного применения лозартана приблизительно 35% и 43% выводятся с мочой, а 58% и 50% с калом, соответственно.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раз выше, чем у молодых мужчин.
Концентрации лозартана в плазме крови не изменялись у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, показатель площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза выше у пациентов, которым проводят гемодиализ. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ.
Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином.
Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина ІІ на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина ІІ в плазме крови. Несмотря на это антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина ІІ. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровень ангиотензина ІІ в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.
Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к АТ1‑рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10 – 40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу тела).
Показания к применению
— лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых
— лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥0,5 г/сутки, артериальной гипертензии – как часть антигипертензивной терапии
— лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов (фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано
— снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ
Способ применения и дозы
Таблетки Лозартана принимают перорально, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг на сутки (утром) может быть более эффективным.
Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).
Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа (протеинурия ≥0,5 г/сутки)
Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
Для пациентов с сердечной недостаточностью обычная начальная доза Лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки. Дозу следует подбирать, как правило, с недельными интервалами (например, 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки и до максимальной дозы 150 мг один раз в сутки), в зависимости от индивидуальной переносимости.
Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Обычная начальная доза составляет 50 мг Лозартана один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг один раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе.
Применение у пациентов пожилого возраста
Нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.
Побочные действия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к лозартану или любому из компонентов
— тяжелая печеночная недостаточность
— период беременности и лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект Лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. Установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Одновременное лечение Лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении Лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).
Также как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также содержащих калий добавок или заменителей соли, может привести к гиперкалиемии. Одновременный прием таких средств не рекомендован.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при совместном применении лития с ингибиторами АПФ, и очень редко с антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении всего курса лечения.
При комбинации антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП приводит к риску ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к гиперкалиемии, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо проводить соответствующую гидратацию, а также рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала терапии, и в дальнейшем – периодически.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Сообщалось, что у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Двойную блокаду (например, назначение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) следует проводить только в отдельных случаях, постоянно контролируя функцию почек.
Особые указания
Следует тщательно контролировать состояние пациентов, перенесшим ангионевротический отек в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения Лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с наличием или отсутствием сахарного диабета), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии повышается при приеме Лозартана. Следует проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин.
Не рекомендовано одновременное применение Лозартана и калийсберегающих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.
Нарушение функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения Лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому его назначение не рекомендуется.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
На протяжении лечения необходимо регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее нарушение. Особенно это касается ситуаций, когда Лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.
Одновременное применение Лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, потому такая комбинация не рекомендована.
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Лозартана не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс ІV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией. Поэтому Лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов.
Следует с осторожностью одновременно применять Лозартан и бета-блокаторы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Другие предостережения и предупреждения
Как установлено относительно ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, Лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у этих пациентов с артериальной гипертензией.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможностью развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, возможна брадикардия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат после истечения срока годности.
Лозартан : инструкция по применению
Инструкция
Что такое Лозартан и для чего он используется
Лозартан применяется в следующих случаях:
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет.
Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ (иАПФ) плохо переносится (особенно при развитии кашля) или при наличии противопоказаний к ним. Пациенты должны иметь фракцию выброса левого желудочка ≤ 40%, быть клинически стабильными на фоне назначенной схемы лечения сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.
Не принимайте Лозартан в следующих случаях:
повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;
во втором и третьем триместре беременности;
тяжелые нарушения функции печени;
если вы страдаете сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 0.5 г/сутки
Обычная стартовая суточная доза для этой группы пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Лозартан может быть назначен в составе комплексной терапии как с другими гипотензивными ЛС (диуретиками, блокаторами кальциевых канальцев, α- и β-блокаторами, ЛС центрального действия), так и с инсулином или другими гипогликемическими ЛС.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.
Применение у детей
Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.
Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан.
Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
Лозартан не рекомендуется детям младше 6 лет, а так же детям с гломерулонефритом (СКФ
Срок годности
2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.
Лозартан-лф : инструкция по применению
Описание
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, двояковыпуклой формы.
Состав
Каждая таблетка содержит:
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия стеарила фумарат, крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
состав оболочки: Опадрай II белый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк).
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код АТХ С09СА01.
Показания к применению
лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет;
снижение риска инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
хроническая почечная недостаточность у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии;
хроническая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда терапия ингибиторами АПФ неприемлема в силу непереносимости указанных лекарственных средств, в особенности из-за возникновения кашля, или наличия противопоказаний. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство Лозартан-ЛФ принимают внутрь, запивая стаканом воды.
Прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, являются неделимыми и не могут быть использованы для получения меньшей дозировки. При необходимости применения лозартана в дозах менее 50 мг рекомендуется рассмотреть возможность применения лекарственных средств, содержащих лозартан в соответствующей дозировке.
Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов можно достичь лучшего эффекта при повышении дозы лекарственного средства до 100 мг в сутки (утром).
Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами, особенно с диуретиками (например, гидрохлортиазидом).
Снижение риска инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В зависимости от показателей артериального давления, лечение можно дополнить низкой дозой гидрохлортиазида и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки.
Хроническая почечная недостаточность у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными лекарственными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, лекарственными средствами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими лекарственными средствами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Обычная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки) до достижения максимальной для данного заболевания дозы 150 мг/сутки, в зависимости от индивидуальной переносимости.
Особые группы пациентов
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении лекарственного средства в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать лекарственное средство в более низкой дозе. Опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени нет, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировка дозы для пожилых пациентов обычно не требуется, однако для пациентов старше 65 лет при необходимости следует рассмотреть вопрос о начале терапии лозартаном в дозе 25 мг.
Применение у детей
Мало данных относительно эффективности и безопасности применения лозартана у детей и подростков в возрасте 6-18 лет для лечения артериальной гипертензии. Также мало данных относительно фармакокинетики у детей с артериальной гипертензией в возрасте старше одного месяца.
Для пациентов, которые могут глотать таблетки, и с массой тела > 20, но
Побочное действие
В целом лозартан хорошо переносится пациентами. Нежелательные явления носят легкий характер и не требуют отмены лекарственного средства.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав лекарственного средства.
2-й и 3-ий триместр беременности.
Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
Противопоказано совместное применение лекарственного средства Лозартан-ЛФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Передозировка
Данных о случаях передозировки лекарственного средства мало. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Может возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Если возникает артериальная гипотензия, следует проводить поддерживающее лечение. Лечение зависит от длительности периода времени после приема лекарственного средства, а также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального приема лекарственного средства показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости.
Лозартан и активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.
Применение при беременности и в период лактации
Лекарственные средства, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной патологии или гибели плода. Если диагностирована беременность, прием лозартана следует немедленно отменить.
Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные, однако, не исключено небольшое повышение риска. Поскольку нет контролированных эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), подобные риски могут существовать и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативное лечение.
Применение АРА II в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если начиная со второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа плода.
За новорожденными, матери которых принимали лозартан во время беременности, следует установить медицинское наблюдение с целью своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии.
Нет данных о выделении лозартана в грудное молоко. В связи с этим не рекомендовано применять лекарственное средство Лозартан-ЛФ в период кормления грудью. Предпочтительно альтернативное лечение лекарственными средствами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.
Применение у детей
Лозартан не рекомендован детям младше 6 лет в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению лекарственного средства у этой группы пациентов.
Лекарственное средство не рекомендовано детям со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73м2, так как нет данных о применении лекарственного средства у этой группы пациентов.
Лекарственное средство Лозартан-ЛФ не рекомендован для применения у детей с нарушением функции печени.
Меры предосторожности
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы лекарственного средства или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять лекарственное средство в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии в группе, применяющей лозартан, была выше, чем в группе, применяющей плацебо. Следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Не рекомендовано одновременное применение лозартана и калий-сохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.
Нарушения функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лекарственного средства для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в связи с отсутствием опыта применения. Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Применение у детей с нарушениями функции почек
Лекарственное средство не рекомендовано для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/ 1,73 м2, в связи с отсутствием данных о безопасности применения.
На протяжении приема лозартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
Нет опыта применения лекарственного средства у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин- ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных лекарственных средств, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, которые влияют на ренин- ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают лекарственное средство пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
В состав лекарственного средства входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять лекарственное средство
Лозартан не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативное лечение.
Другие предостережения и предупреждения
Ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, возможно, по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов черной расы с гипертензией.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ухудшении функции почек (включая острую почечную недостаточность), поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Не проводились исследования влияния лозартана на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.
Другие гипотензивные лекарственные средства могут усиливать гипотензивный эффект лозартана.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (СУР) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор СУР2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет различий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора СУР2С9).
Также как и при применении других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение лекарственных средств, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также содержащих калий в виде добавок или заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ.
Также очень редко сообщалось о случаях при применении АРАII. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.
При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВС) может ослабляться антигипертензивный эффект.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией лекарственным средством, воздействующим на РААС.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
