Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Место амлодипина в кардиологической практике
Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертен
Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертензивной эффективностью, метаболической нейтральностью и хорошей переносимостью [1, 14]. На российском фармацевтическом рынке в последние годы присутствуют антагонисты кальция дигидропиридинового, фенилалкиламинового и бензотиазепинового рядов, однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин, исрадипин, нитрендипин, лацидипин, фелодипин, лерканидипин.
На сегодняшний день самым назначаемым представителем антагонистов кальция дигидропиридинового ряда по праву является амлодипин (Амловас, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Корди Кор, Норваск, Нормодипин, Омелар Кардио, Стамло, Тенокс).
Амлодипин — антагонист кальциевых каналов дигидропиридинового ряда третьего поколения, блокирует медленные кальциевые каналы (каналы L-типа) и препятствует внутриклеточной гиперкальциемии и сокращению гладкомышечной клетки, оказывая сосудорасширяющее действие. Обладает длительным действием, что позволяет применять его один раз в сутки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Биодоступность амлодипина высока и составляет от 60 до 80%. Объем распределения препарата равен в среднем 20–21 л/кг массы тела, что значительно больше, чем у других представителей дигидропиридинового ряда. В сыворотке 95–98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 ч после приема. Длительность действия обусловлена его медленным высвобождением из связи с рецепторами. Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени. Выводится препарат с мочой (около 10% в неизменном виде и около 60% в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями. Период полувыведения равен 35–50 ч. Стабильная равновесная концентрация (steady-state) достигается через 7–8 дней приема препарата. При нарушенной функции печени время выведения амлодипина увеличивается, что характерно и для других антагонистов кальция дигидропиридинового ряда. Амлодипин не вызывает нарушения толерантности к глюкозе и может применяться у больных сахарным диабетом.
Фармакодинамика
Влияние на артериальное давление (АД) и частоту сокращений сердца (ЧСС)
Влияние амлодипина (в виде блокирования медленных кальциевых каналов и снижения внутриклеточной гиперкальциемии) в 80 раз более выражено в отношении гладкомышечных клеток сосудов в сравнении с сократительным миокардом. Таким образом, снижение АД под действием амлодипина происходит именно вследствие периферической вазодилатации. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического (САД), так и диастолического артериального давления (ДАД).
Амлодипин обладает длительным гипотензивным действием за счет большого периода полувыведения (35–50 ч), что позволяет ему контролировать АД равномерно в течение суток, в том числе предупреждает ранние утренние подъемы АД вне зависимости от времени приема препарата (утром или вечером один раз в сутки) [8, 19]. В исследовании Hayduk К. et al. при перерыве в лечении АД сохранялось в пределах нормальных цифр даже на вторые сутки отмены препарата [11]. Максимальный гипотензивный эффект при терапии 5 мг амлодипина наступает лишь на 6-й неделе применения препарата, что делает нецелесообразным раннее увеличение дозы при неполном контроле уровня АД [30]. Препарат оказывает дозозависимое действие на уровень АД и характеризуется линейной зависимостью «доза–концентрация» в плазме крови. Так, при исследовании на здоровых волонтерах ДАД снижалось при измерении стоя на 1,1; 4,8 и 8,0 мм рт. ст., при применении 2,5; 5 и 10 мг амлодипина соответственно [17].
При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения ЧСС, что выделяет препарат среди остальных представителей дигидропиридинового ряда. Кроме того, препарат хорошо переносится пациентами. Среди побочных эффектов — отеки голеней и гиперемия, что свойственно всем АК дигидропиридинового ряда.
Влияние на ишемию миокарда
Антиангинальный эффект определяется особенностью механизма действия и обусловлен коронаролитическим воздействием препарата, что также определяет наиболее предпочтительный контингент больных. Эффект препарата максимален именно у пациентов с выраженным ангиоспазмом [21]. Однако амлодипин также широко применяется для лечения стабильной стенокардии напряжения, достоверно снижая частоту, продолжительность и выраженность эпизодов ишемии миокарда [16, 27]. Одним из возможных благоприятных протективных эффектов амлодипина на состояние миокарда после эпизода ишемии считается его способность снижать кальциевую перегрузку клеток, являющуюся причиной миокардиального повреждения [10]. Выгодным отличием амлодипина от более ранних антагонистов кальция считается отсутствие у него влияния на ЧСС, увеличение которой при физической нагрузке является одним из пусковых механизмов ишемии.
В исследовании CAPE [3] изучены антиишемические свойства амлодипина у больных ИБС. При контрольном 48-часовом мониторировании ЭКГ наблюдалось уменьшение количества эпизодов ишемии миокарда. При добавлении амлодипина к традиционной терапии b-блокаторами и нитратами не наблюдалось возрастания эпизодов нарушений ритма.
Влияние на симпатическую вегетативную нервную систему и активность ренина плазмы
Активация симпатического компонента вегетативной нервной системы является нежелательным побочным эффектом антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, обусловленным прямым механизмом их действия. Однако особенностью действия амлодипина является отсутствие активации симпатической нервной системы и развития рефлекторной тахикардии. Так, при определении норадреналина в крови пациентов, принимавших амлодипин, не отмечено повышения его уровня по сравнению с исходным [23]. При спектральном анализе не наблюдалось увеличения показателя LF/HF [24]. Отсутствие влияния амлодипина на активность ренина плазмы и уровень норадреналина у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) показано в исследовании Susaguri et al. [24].
Влияние на массу миокарда левого желудочка
Кардиопротективный эффект и способность амлодипина снижать массу миокарда левого желудочка продемонстрированы в рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании TOMHS, в котором проводилось сравнение 5 антигипертензивных препаратов: диуретика (хлорталидон), β-адреноблокатора (ацебутолол), антагониста кальциевых каналов (амлодипин), ингибитора АПФ (эналаприл), антагониста a-адренорецепторов (доксазозин). При исследовании динамики изменения массы миокарда левого желудочка оказалось, что наиболее выраженное снижение наблюдалось в группах амлодипина и хлорталидона, по сравнению с группами ацебутолола и плацебо, и привело к снижению риска развития сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ с гипертрофией левого желудочка.
Влияние на прогрессирование атеросклероза сосудов
Благоприятное влияние АК на состояние эндотелия сосудов подтверждено в многоцентровом, проспективном, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании PREVENT [22], в ходе которого оценивалось изменение степени атеросклеротического поражения коронарных артерий и толщины интимомедиального слоя сонных артерий на фоне назначения амлодипина. Отмечалось выраженное влияние амлодипина на прогрессирование атеросклероза в сонных артериях, выявляемое с помощью ультрасонографии. При этом в группе амлодипина наблюдалась регрессия интимомедиального слоя на 0,046 мм, а в группе контроля — утолщение на 0,011 мм. В настоящее время доказана корреляция степени утолщения интимомедиального слоя сонных артерий с частотой развития инфаркта миокарда (ИМ) и мозгового инсульта.
Опыт клинического применения
Артериальная гипертония
Амлодипин эффективно снижает уровни САД и ДАД как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Амлодипин является конкурентноспособным препаратом при сравнении с другими антагонистами кальция и препаратами из других классов антигипертензивных средств [9].
При сопоставлении влияния амлодипина с влиянием других антагонистов кальция показана его большая эффективность в отношении уровня АД в сравнении с верапамилом и дилтиаземом. Так, в исследовании Watts R. W. et al. [29] сравнивали амлодипин (5–10 мг) и дилтиазем с контролируемым высвобождением препарата (180–360 мг), при этом среднесуточное АД снижалось при применении амлодипина до 137/84 мм рт. ст., а при применении дилтиазема — до 143/86 мм рт. ст. В многочисленных сравнениях амлодипина с другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция он оказывал сопоставимое по величине, но значительно более длительное антигипертензивное действие [8, 13]. При этом выгодным преимуществом препарата перед другими антагонистами кальция дигидропиридинового ряда является отсутствие его влияния на ЧСС, что позволяет назначать его пациентам с тахисистолией.
С точки зрения снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и улучшения прогноза при АГ (основная цель в лечении этого заболевания), амлодипин, по данным таких исследований, как ALLHAT [25] и VALUE [12], оказался сопоставим по эффективности с ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензиновых рецепторов, а по некоторым позициям даже лучше. В сравнении с валсартаном режим антигипертензивной терапии на основе амлодипина достоверно снизил частоту развития ИМ на 19% у больных АГ с многочисленными сопутствующими факторами риска.
Ангиопротективные эффекты амлодипина продемонстрированы в исследовании PREVENT [22]. Было показано, что у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) амлодипин способствовал уменьшению величины показателя «толщина интима-медиа» по сравнению с группой больных ИБС, получавших плацебо. Возможно, именно замедлением прогрессирования атеросклероза сонных артерий объясняются данные, полученные во многих исследованиях, указывающих на особенно выраженное снижение частоты развития нарушений мозгового кровообращения при лечении антагонистами кальция [28]. Результаты исследования CAMELOT [18] позволяют судить об антиатеросклеротическом действии амлодипина и в отношении коронарных артерий.
Важнейшим звеном органопротекции при терапии больных АГ является профилактика инсульта. В исследовании ASCOT сравнивалась эффективность гипотензивной терапии, основанной на применении антагониста кальция амлодипина с последующим присоединением ингибитора АПФ периндоприла, с терапией, основанной на применении b-блокатора атенолола и тиазидного диуретика бендрофлюметиазида. В обеих группах наблюдалось сопоставимое снижение уровня АД, однако в группе лечения амлодипином и ингибитором АПФ относительный риск развития инсульта был на 23% ниже, чем в группе лечения атенололом и диуретиком (p = 0,0003) [4]. Результаты исследования ASCOT позволяют предположить, что, помимо гипотензивного действия, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ обладают дополнительными свойствами, позволяющими снизить риск развития цереброваскулярных осложнений.
Важнейшей характеристикой антигипертензивного лекарственного средства являются его метаболические эффекты, в частности, влияние на углеводный обмен [26]. Поскольку развитие СД у больных АГ значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых осложнений [7], подбор гипотензивной терапии необходимо проводить с учетом ее влияния на риск возникновения СД.Антагонисты кальция уменьшают частоту возникновения новых случаев СД по сравнению с терапией диуретиками [12, 25]. В исследовании ALLHAT, в зависимости от частоты новых случаев СД в группах сравнения, тестируемые препараты распределились следующим образом: хлорталидон > амлодипин > лизиноприл [25]. Однако особенно ярко благоприятное влияние амлодипина проявилось в исследовании ASCOT [4], где на фоне лечения амлодипином в комбинации с периндоприлом вероятность развития новых случаев СД была на 30% меньше, чем в группе больных, получавших терапию атенололом и тиазидовым диуретиком бендрофлюметиазидом.
Результаты проведенных крупных исследований (PREVENT, INSIGHT, ELSA, CAMELOT и др.) послужили предпосылкой для расширения показаний к использованию АК у больных АГ и внесения в новые рекомендации наличия атеросклероза сонных и коронарных артерий у больных АГ в качестве одного из показаний для первоочередного назначения АК дигидропиридиновой группы [26]. Кроме того, в Европейских рекомендациях 2007 г. антагонисты кальция из группы дигидропиридиновых производных (амлодипин) показаны как препараты выбора у пожилых пациентов с изолированной систолической АГ, стенокардией, гипертрофией миокарда левого желудочка, заболеваниями периферических сосудов, при беременности, атеросклерозе сонных и коронарных артерий.
Ишемическая болезнь сердца. Стенокардия
Амлодипин обладает выраженным коронаролитическим эффектом вследствие высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток артериол. Возникающий при применении короткодействующих АК синдром обкрадывания значительно менее выражен у препаратов длительного действия, в частности у амлодипина. Амлодипин широко применяется для терапии стабильной стенокардии напряжения как в монотерапии, так (чаще) и в составе комбинированной терапии. Благоприятный эффект амлодипин оказывает и при применении у пациентов с выраженным динамическим компонентом коронарной обструкции [3].
Антиишемические эффекты амлодипина, его способность снижать частоту эпизодов депрессии сегмента ST, общее время ишемии (по данным ЭКГ), а также частоту болевых эпизодов ишемии и кратность дополнительного применения короткодействующих нитратов, продемонстрированы в ряде исследований, в том числе в многоцентровом исследовании CAPE [5, 6].
Влияние амлодипина на прогноз у пациентов с ИБС было оценено в исследовании PREVENT [22]. Наблюдалось уменьшение числа госпитализаций, обусловленных дестабилизацией течения стенокардии и хронической сердечной недостаточности (ХСН); уменьшение числа операций реваскуляризации миокарда (53 в сравнении с 85 в группе плацебо) вне зависимости от применения β-блокаторов, нитратов или липидснижающей терапии.
В метаанализе Kloner R. A. et al. [15] оценивалась безопасность применения антагонистов кальциевых каналов. Были включены сравнительные и несравнительные исследования амлодипина и нифедипина GITS. Показано, что у пациентов, получавших амлодипин, общая сердечно-сосудистая летальность, частота развития острого ИМ и прогрессирования ИБС была значительно ниже аналогичных показателей для других антагонистов кальция.
По данным исследования CAMELOT амлодипин по сравнению с плацебо на 31% (р
Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
В. Л. Захарова, кандидат медицинских наук
ММА им. И. М. Сеченова, Москва
Калчек : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка 5 мг содержит:
Активное вещество: амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,93 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 66,72 мг, кальция гидрофосфат 150,88 мг, тальк 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,24 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Каждая таблетка 10 мг содержит:
Активное вещество: амлодипин 10 мг (в виде амлодипина бесилата 13,92 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 101,1 мг, кальция гидрофосфат 235,7 мг, тальк 3,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,5 мг, магния стеарат 2,0 мг.
Описание
Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Код ATX: С08СА01
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертонии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения артериального давления, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
Что лучше: Калчек или Амлодипин
Калчек
Амлодипин
Исходя из данных исследований, Калчек лучше, чем Амлодипин. Поэтому мы советуем выбрать его.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Калчека и Амлодипина
Эффективность у Калчека достотаточно схожа с Амлодипином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Калчека более выраженный, то при применении Амлодипина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Калчека и Амлодипина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Калчека и Амлодипина
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Калчека она достаточно схожа с Амлодипином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Калчека, также как и у Амлодипина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Калчека нет никаих рисков при применении, также как и у Амлодипина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Калчека и Амлодипина.
Сравнение противопоказаний Калчека и Амлодипина
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Калчека достаточно схоже с Амлодипином и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Калчека и Амлодипина может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Калчека и Амлодипина
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Калчека достаточно схоже со аналогичными значения у Амлодипина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Калчека значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Амлодипина.
Сравнение побочек Калчека и Амлодипина
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Калчека состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Амлодипина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Калчека схоже с Амлодипином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Калчека и Амлодипина
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Калчека примерно одинаковое с Амлодипином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:15
Калчек
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
эквивалентно амлодипину 5 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат (безводный), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, вода очищенная.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью и скошенным краем, белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы медленных кальциевых каналов.
Блокаторы медленных кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Применение у больных почечной недостаточностью
Т1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Применение у пожилых людей
У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина практически не отличаются от таковых у более молодых людей.
У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью (ХСН), отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2 до 65 часов.
Фармакодинамика
Показания к применению
— артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими
— стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия
— стенокардия, резистентная к терапии нитратами или бета-адреноблока-
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг.
Применение у пожилых людей
Рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг.
Применение у детей
Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза для детей в возрасте 6–17 лет составляет от 2,5 до 5 мг один раз в сутки. Дозы свыше 5 мг в сутки не исследовались для данной популяции пациентов.
Эффект Калчека на артериальное давление у детей младше 6 лет неизвестен.
Применение у больных с нарушенной функцией печени.
Несмотря на то, что Т1/2 Калчека, как и всех блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел Особые указания).
Применение при почечной недостаточности.
Рекомендуется применять в обычных дозах, с осторожностью, учитывая возможное незначительное увеличение Т1/2.
Изменение режима дозирования Калчека при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
— головная боль, головокружение
— боль в животе, тошнота
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении препарата
— бессонница, лабильность настроения
— гипестезия/парастезия, периферическая нейропатия, обморок, дисгевзия,
— снижение остроты зрения
— гипертония, гипотония, васкулит
— кашель, одышка, ринит
— сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит,
панкреатит, рвота, изменение стула
— алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница
— артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии
— поллакиурия, расстройства мочеиспускания, никтурия
— гинекомастия, эректильная дисфункция
— общая слабость, дискомфорт, боль
— аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке,
— гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном
наблюдались явления, характерные для холестаза)
Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, следующие нежелательные явления, несмотря на редкие сообщения о них, невозможно отделить от естественного течения основного заболевания:
— аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная
Пациенты детского возраста (6–17 лет)
Нежелательные явления у детей были аналогичны наблюдаемым у взрослых. Чаще всего сообщалось о перечисленных ниже нежелательных явлениях.
— головная боль, головокружение
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным
дигидропиридиновой группы или к вспомогательным веществам
— выраженная артериальная гипотензия
— обструкция выходного тракта левого желудка (например, высокий класс аортальный стеноз)
— сердечная недостаточность, сопровождающая острый инфаркт миокарда
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Данные исследований in vitro показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками крови таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин.
Совместный многократный прием Калчека в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому максимальная доза симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, должна быть до 20 мг в сутки.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой 10 мг Калчека не оказывало значимого влияния на фармакокинетику амлодипина. Исследование не позволило изучить влияния генетического полиморфизма CYP3A4, основного фермента, отвечающего за метаболизм амлодипина, поэтому применение Калчека с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно повышение биодоступности, что может вызвать у некоторых пациентов с повышенным артериальным давлением резкий гипотензивный эффект.
Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени повысить плазменные концентрации Калчека, чем дилтиазем. Поэтому следует с осторожностью использовать Калчек вместе с ингибиторами CYP3A4.
Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на Калчек отсутствуют. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (hypericum perforatum) может значительно снизить концентрацию амлодипина в плазме. Поэтому следует с осторожностью использовать Калчек вместе с индукторами CYP3A4.
В следующих исследованиях, перечисленных ниже, при одновременном применении не было никаких значительных изменений в фармакокинетике ни Калчека, ни другого исследуемого препарата.
Специальные исследования влияния других лекарственных препаратов на Калчек
Одновременное назначение Калчек с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение антацидов алюминия/магния с однократной дозой Калчек не оказывал существенного влияния на фармакокинетику Калчека.
Однократная доза 100 мг силденафила у пациентов с артериальной гипертонией не оказывала влияния на фармакокинетические параметры Калчека. При применении комбинации Калчека и силденафила каждый препарат самостоятельно оказывал понижающий кровяное давление эффект.
Специальные исследования влияния амлодипина на другие лекарственные препараты
Одновременное применение многократных доз 10 мг Калчека и 80 мг аторвастатина не привело к значительным изменениям фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии.
Одновременное применение Калчека с дигоксином не изменяло концентрацию дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина.
Однократные и многократные дозы 10 мг Калчека не оказывали существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяло ответные изменения протромбинового времени под влиянием варфарина.
Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что Калчек существенно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Особые указания
Не установлена безопасность и эффективность препарата при купировании гипертонического криза. Для пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью корректировка дозы амлодипина не требуется, пожилым увеличение дозы препарата Калчек необходимо проводить с осторожностью.
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Калчек не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у амлодипина синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Необходимо соблюдать осторожность при приеме амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
В исследованиях никаких клинически значимых отклонений в лабораторных тестах, связанных с применением амлодипина, не наблюдалось.
Некоторые достаточно тяжелые случаи побочных эффектов, требующие госпитализации, были зарегистрированы в связи с использованием амлодипина. Во многих случаях причинно-следственная связь была неопределена.
Применение препарата у пациентов с сердечной недостаточностью
В исследовании (PRAISE-2) у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) неишемической этиологии, применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев развития отека легких, несмотря на отсутствие достоверных различий в частоте возникновения ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Как и в случае других антагонистов кальция, период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени. В связи с этим данный препарат должен применяться с осторожностью у таких пациентов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начале лечения возможны головокружение и сонливость, поэтому необходимо соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
