Что лучше бикалутамид или касодекс

Что лучше: Касодекс или Бикалутамид-Тева

Касодекс

Бикалутамид-Тева

Исходя из данных исследований, Бикалутамид-тева лучше, чем Касодекс. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Касодекса и Бикалутамид-тевы

Эффективность у Касодекса достотаточно схожа с Бикалутамид-тевой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Касодекса более выраженный, то при применении Бикалутамид-тевы даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Касодекса и Бикалутамид-тевы примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Касодекса и Бикалутамид-тевы

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Касодекса она достаточно схожа с Бикалутамид-тевой. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Касодекса, также как и у Бикалутамид-тевы мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Касодекса нет никаих рисков при применении, также как и у Бикалутамид-тевы.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Касодекса и Бикалутамид-тевы.

Сравнение противопоказаний Касодекса и Бикалутамид-тевы

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Касодекса достаточно схоже с Бикалутамид-тевой и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Касодекса и Бикалутамид-тевы может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Касодекса и Бикалутамид-тевы

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Касодекса достаточно схоже со аналогичными значения у Бикалутамид-тевы. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Касодекса значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Бикалутамид-тевы.

Сравнение побочек Касодекса и Бикалутамид-тевы

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Касодекса состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Бикалутамид-тевы. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Касодекса схоже с Бикалутамид-тевой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Касодекса и Бикалутамид-тевы

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Касодекса примерно одинаковое с Бикалутамид-тевой. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:19:08

Источник

Монотерапия Касодексом в дозе 150 мг в лечении больных раком предстательной железы

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Рак предстательной железы (РПЖ) является в настоящее время одной из наиболее распространенных злокачественных опухолей у мужчин. Заболеваемость РПЖ в России составляет 15 чел. на 100 тыс. мужского населения, а в структуре всей онкологической заболеваемости опухоли предстательной железы занимают 3 место, не считая опухоли кожи (6,1% всех злокачественных новообразований у мужчин). По темпам роста заболеваемости РПЖ опережает опухоли других локализаций, в 1993–2002 гг. прирост составил 73,5% [1]. У большого числа больных РПЖ диагностируют на стадии местно–распространенного (39%) и генерализованного (22%) опухолевого процесса, когда проведение радикального лечения, как правило, невозможно [2]. Основным методом лечения больных опухолями предстательной железы на стадиях местно–распространенного и метастатического процесса является гормональная терапия, направленная на подавление стимуляции андрогенами чувствительных к ним опухолевых клеток. Эндокринные воздействия при РПЖ могут быть реализованы двумя механизмами: подавлением продукции андрогенов (андрогенная депривация) или блокированием действия андрогенов на уровне клеток опухоли предстательной железы путем конкурентного ингибирования с андрогенными рецепторами. Хирургическая или медикаментозная (агонисты ЛГРГ) кастрация вызывает депривацию тестикулярных андрогенов и в качестве монотерапии или в комбинации с антиандрогенами (комбинированная или максимальная андрогенная блокада) является в настоящее время стандартным методом лечения диссеминированного РПЖ. Учитывая, что гормональная терапия распространенных форм РПЖ носит паллиативный характер, улучшение качества жизни больных должно рассматриваться наряду с увеличением продолжительности жизни важнейшей целью проводимого лечения. Однако снижение тестостерона до посткастрационных значений приводит к развитию ряда выраженных побочных эффектов, в значительной степени ухудшающих качество жизни больных: импотенция, снижение либидо, приливы, остеопороз, мышечная атрофия, дислипидемия, нервно–психические расстройства. Снижение сексуальной и физической активности у больных, которым проводится депривация андрогенов, является серьезным отрицательным аспектом лечения, особенно учитывая возрастание числа больных относительно более молодого возраста [3]. В ряде исследований, основанных на опросах больных, показано, что некоторые пациенты готовы предпочесть сохранение сексуального влечения и эректильной функции даже ценой снижения продолжительности жизни. В работе, опубликованной Центром клинической медицинской этики Университета Чикаго (США), показано, что из 50 больных РПЖ (возраст 45–79 лет, средний – 58 лет) 68% отказались от 10% преимущества в 5–летней выживаемости в пользу сохранения сексуальной активности [4]. В другом исследовании из 230 опрошенных больных РПЖ (средний возраст – 65 лет) 67% предпочли сохранить потенцию за счет снижения ожидаемой продолжительности жизни на 14% [5].

Источник

Касодекс : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Casodex 150 — на другой.

Фармакологическое действие

Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной анти- андрогенной активностью преимущественно (Rj-энантиомера, не обладает иной эн­докринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Резуль­татом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.

При применении Касодекса® в суточной дозе 150мг ежедневно для лечения пациен­тов с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местно-распространенным (ТЗ-Т4, любое N, МО или любое Т1-Т2, N+, МО) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значитель- но снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости, что было подтверждено в исследовании при комбинированном анализе трех плацебо контролируе­мом, двойном слепом исследовании с участием 8113 пациентов. Последующее на­блюдение в течение 7.4 лет, 27.4% и 30.7% из всех пациентов, получавших Касо­декс® и плацебо, соответственно, произошла регрессия заболевания.

Для пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получав­ших только Касодекс®, не было существенной разницы при анализе группы без про­грессии. В этой группе пациентов была тенденция к снижению уровня выживания по сравнению с группой, принимавшей плацебо (ОР = 1.16 95% CI 0.99 до 1.37). С уче­том вышесказанного, профиль пользы/риска при использовании Касодекса® не счи­тается благоприятным для этой группы пациентов.

В отдельной программе оценивалась эффективность Касодекса® 150мг для лечения пациентов с местно-распространенным без метастаз раком предстательной железы, которым была назначена немедленная кастрация, по результатам анализа 2 исследо­ваний с участием 480 пациентов, которые до этого не получали никакого лечения х раком предстательной железы без метастаз (МО). При 56% смертности и 6.3 летнем последующем наблюдении, не наблюдалось существенной разницы между Касодек- сом® и пациентами, перенесшими кастрацию (ОР = 1.05 [CI 0.81 до 1.36]), однако эквивалентность двух лечений не может быть доказана статистически.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного трак­та. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (11)-энантиомера в плазме уве­личивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)- энантиомера составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (11)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (11)-энантиомер.

На фармакокинетику (11)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у боль­ных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)- энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (К)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

В клиническом исследовании средняя концентрация (R)- бикалутамида в семени муж­чин получавших Касодекс® в дозе 150мг составляла примерно 4.9 мкг/мл. Количест­во бикалутамида передаваемое партнеру женского пола очень мало и при экстраполя­ции, возможно, достигает 0.3 мкг/кг.

Показания к применению

Касодекс® в дозе 50мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин- рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распро­страненного рака предстательной железы.

Касодекс® в дозе 150мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве моно­терапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

Касодекс® в дозе 150мг также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургиче­ская кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата

— Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

— Касодекс® не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью: нарушение функции печени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и период лактации

Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины (в том числе, пожилые):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Касодекс® необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средним и тяжелым нарушением функции пече­ни может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс®

Побочное действие

Касодекс® в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях пре­парат отменяют из-за вызванных побочных эффектов.

Частота развития побочных реакций оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не сущест­вует, лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, поскольку бика­лутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между препаратом Касодекс® и аналогами ГнРГ не получено.

В исследованиях in vitro показано, что (Я)-энантиомер бикалутамида является ингиби­тором изофермента CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркёра активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности препарата Касодекс® к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении препарата Касодекс® в течение 28 дней на фо­не приёма мидазолама, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивалась на 80%.

Противопоказано одновременное применение препарата Касодекс® с такими препа­ратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс® одновременно с циклоспорином или блокаторами “медленных” кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих пре­паратов, особенно, в случае развития побочных явлений. После начала применения или отмены препарата Касодекс® рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс® и препаратов, ингибирующих микросомальные ферменты печени, например, с цимети- дином или кетоконазолом. Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникно­вения побочных эффектов.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, вар- фарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получаю­щим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

Особенности применения

Касодекс® интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедле­ния выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию пече­ни. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс®.

Касодекс® следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.

Тяжелые печёночные изменения при использовании препарата Касодекс® возникают редко (см. раздел “Побочное действие”), сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касо­декс® необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекраще­нии лечения препаратом Касодекс®.

Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс® с препаратами, преимущественно метаболизирую- щимися с участием изофермента CYP ЗА4 (см. раздел “Противопоказания” и “Взаи­модействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”).

Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумарино- вого ряда.

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или сниже­нию толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих Касодекс® в комбинации с агонистами ГнРГ, необходи­мо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

При применении препарата Касодекс® может наблюдаться сонливость и голово­кружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении авто­транспортом или иными движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активный ингредиент: бикалутамид 50 мг;

вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат 61 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг;

состав оболочки: гипромеллоза 2,5 мг, макрогол 300 0,5 мг, титана диоксид (Е171) 0,77 мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и не активируя экспрессию генов подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст нарушение функции почек легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96% для (R)-энантиомера 996%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания:

— Касодекс® в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы;

— Касодекс® в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

— Касодекс® в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не подходят пациенту

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

— одновременный прием с терфенадином астемизолом и цизапридом;

— Касодекс® не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью:

— Нарушение функции печени;

— непереносимость лактозы дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:

Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

Способ применения и дозы:

Взрослые мужчины (в том числе пожилые) :

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Касодекс® необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс® следует принимать длительно как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек : коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени : при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средним и тяжелым нарушением функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс® (см. раздел “Особые указания”).

Побочные эффекты:

Касодекс® в целом обладает хорошей переносимостью лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты;

— очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии особенно в случае приема препарата в течение длительного времени) болезненность грудных желез астения сыпь.

Источник

Касодекс®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, натрия крахмала гликолят.

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой в виде закругленной стрелки на одной стороне и «CDX 50» на другой стороне.

Таблетки 150 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой в виде закругленной стрелки на одной стороне и «Casodex 150» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Фармакодинамика

Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма Касодекса® может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

При применении Касодекса® в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространённым (T3-T4, любое N, М0 или любое Т, N+, M0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адьювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространённом раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150 мг в качестве немедленной терапии или адьювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространённым раком предстательной железы, получавших Касодекс® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адьювантного лечения в комбинации с лучевой терапией. Применение Касодекса® в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространённым неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Показания к применению

— в дозе 50 мг: в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы

— в дозе 150 мг: для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (T3-T4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией

— в дозе 150 мг: для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские неприемлемы или неприменимы

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пожилые мужчины:

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом® необходимо начинать не менее, чем за 3 дня до начала приёма аналога ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.

Касодекс® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса®.

Побочные действия

За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии Касодексом® раннего рака предстательной железы.

— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

— «приливы» жара, потливость

— абдоминальная боль, боль в животе, запоры, тошнота

— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

Источник