Мелатонин: польза и вред
Постоянные стрессы и хроническая усталость нередко вызывают такое неприятное состояние, как бессонница. Ее появление лишает человека возможности продуктивно работать и ухудшает эмоциональный фон. Для борьбы с бессонницей сегодня нет недостатка в лекарственных средствах и в популярных препаратах, главным компонентом выступает искусственный мелатонин – Вито-мелатонин, Мелаксен, Мелатонин.
Средства являются диетической добавкой, не вызывают привыкания и для их приобретения не нужен рецепт. Но, несмотря на высокий профиль безопасности, у некоторых специалистов их использование вызывает опасения. Главным образом они связаны с тем, что долгосрочные последствия приема пока еще не изучены. Мелатонин не имеет большого количества противопоказаний, но безопасность и целесообразность его приема пока остается под вопросом.
Что такое мелатонин
Это один из основных гормонов эпифиза. Он был открыт в 1958 г. и сразу получил название «гормона сна», так как его концентрация резко увеличивается в момент засыпания. Поэтому мелатонин посчитали веществом, отвечающим за качество сна и его глубину. Однако его функции намного шире.
После открытия, мелатонин сразу получил название «гормона сна».
Гормон является своеобразным регулятором и стабилизатором всех важных процессов и помогает организму функционировать в едином ритме. Он отвечает за наши суточные биоритмы.
Также вещество помогает регулировать:
Недостаток гормона вызывает нарушения сна: снижает его продолжительность и ухудшает качество. Помочь решить проблему должна биодобавка мелатонина.
Однако у препарата есть четкие показания к применению и его использование в качестве таблеток для сна целесообразно только после всестороннего обследования.
Показания к применению
Как снотворное мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна. Препарат регулирует фазы сна, однако, он практически не влияет на процесс засыпания. Чаще всего его используют для коррекции нарушений ритма сон-бодрствование при смене часовых поясов.
Мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна.
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказаниями к приему мелатонина служат:
Пока еще не до конца изучено влияние гормона на детей. Поэтому специалисты не рекомендуют использовать препарат беременным, в период кормления грудью и детям до 18 лет. Также средство следует принимать с осторожностью, если пациенту назначены другие снотворные препараты или антикоагулянты.
Во время приема нельзя употреблять спиртные напитки, так как алкоголь снижает эффективность мелатонина.
Биодобавка считается безопасной, при проведении исследований никаких серьезных побочных эффектов выявлено не было. У некоторых людей препарат может вызывать дневную сонливость. Возможно, такое состояние связано с индивидуальным снижением скорости его выведения из организма.
Биодобавка считается безопасной, но есть ограничения в использовании.
Правила приема
Несмотря на высокий уровень безопасности, при использовании средства нужно соблюдать рекомендации по его применению. Как принимать препарат, чтобы не навредить здоровью?
Поскольку не все добавки одинаковы, перед приемом конкретного средства обязательно изучите инструкцию по его использованию.
Как долго можно принимать мелатонин
Специалисты предупреждают, что максимальный период приема препарата не должен превышать 1 месяца. Особенно, если точно не установлено, что бессонница вызвана нарушением синтеза мелатонина. Его передозировка может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.
Передозировка мелатонина может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.
Также не стоит забывать, что мелатонин является гормоном. И, следовательно, его длительный прием влияет на всю эндокринную систему в целом, вызывая гормональный дисбаланс.
Другие снотворные средства
Список снотворных препаратов, продающихся без рецепта, довольно ограничен. Чаще всего в аптеках могут предложить:
Препараты нельзя считать аналогами мелатонина, но они обладают седативным и отчасти снотворным эффектом. И могут использоваться при легкой форме бессонницы.
Бессонница, или покой нам только снится Часть 3. Снотворные разных групп – мелатонин, растительные и другие
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Последние записи
Капсулы или таблетки?
Ингибиторы протонной помпы и риск развития остеопороза
Разные подходы – разное лечение?
«Мозговой туман» у пациентов после перенесённой коронавирусной инфекции может длиться до 8 месяцев
Новые возможности в лечении муковисцидоза в России
Категории записей
Облако меток
Препараты, которые можно купить без рецепта, применять при беременности и которых у нас пока нет.
Механизм действия – препараты этой группы являются агонистами (стимуляторами) мелатониновых рецепторов, которые становятся более чувствительными к действию эндогенного мелатонина, что и обусловливает снотворный эффект.
В Европейских рекомендациях (2017 года) акцентируется внимание на том, что “классические снотворные” (см. Часть 2) не рекомендуется назначать лицам старше 60 лет, из-за нарушения памяти и риска падений (например, регулярный прием зопиклона увеличивает риск падений в 4.3 раза!). В качестве альтернативы предлагается прием седативных антидепрессантов, которые не обладают миорелаксирующими свойствами (падения) и не формируют эффект привыкания.
Пароксетин ( Paroxertine ) (Адепресс, Паксил, Плизил, Рексетин) – 10-20 мг, за 30-40 минут до сна;
Тразодон ( Trazodone ) (Триттико) – 50 мг, за 30 минут до сна;
Миртазапин ( Mirtazapine ) (Каликста) – 15-30 мг, за 30-40 минут до сна;
Доксепин ( Doxepin ) – 3-6 мг (в РФ не зарегистрирован). Назначается для поддержания сна (ранние пробуждения и ночные просыпания).
Ещё один препарат, который любят назначать неврологи для профилактики хронических головных болей (в общеврачебной практике его почему-то побаиваются). Он же может с успехом применяться и как снотворное, особенно при тревожно-депрессивных расстройствах.
Амитриптилин ( Amitriptyline ) – 10 мг, за 30-40 минут до сна (таблетки в аптеках обычно в дозе 25 мг, можно по ½ таблетки на ночь).
У препаратов этой группы нет зарегистрированных показаний для лечения бессонницы, но, в связи с их (побочными) седативным и снотворным эффектами, могут применяться у пациентов с болевыми синдромами.
Прегабалин ( Pregabalin ) (Лирика ) – 150 мг, за 30 минут до сна;
Габапентин ( Gabapentin ) (Габагамма, Катэна, Конвалис) – 300 мг, за час до сна.
Мелатонин Эвалар (Melatonin Evalar)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин Эвалар
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие единичных вкраплений коричневатого цвета.
| 1 таб. | |
| мелатонин | 3 мг |
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Мелатонин Эвалар
При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Режим дозирования
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.
В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами
При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма иизоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор иизофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.
Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования иизофермента CYP1А2.
Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма иизоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.
Индукторы иизофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.
Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.
Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Снотворное: обзор препаратов
Нарушения сна (инсомния, бессонница) – повторяющиеся неоднократно состояния, когда при достаточных условиях для сна страдает его длительность или качество.
Бессонница может проявляться в разных видах. У человека могут быть сложности с засыпанием, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение и невозможность заснуть заново.
Расстройства сна негативно отражаются на бодрствование: человек чувствует себя уставшим, разбитым, физически и психически истощенным, страдает память, концентрация.
С просьбой покупателей дать какое-нибудь хорошее снотворное аптечные работники сталкиваются постоянно.
Средства при нарушениях сна.
Аптечные ЛС при нарушениях сна можно разделить на рецептурные, которые назначаются врачом и безрецептурные. Составы для поддержания сна входят и в состав многих БАД.
Средства, применяемые при нарушениях сна
Рецептурные ЛП
Безрецептурные ЛП
Бланк № 148-1/у-88
Препараты Мелатонина: Мелаксен, Соннован, Мелатонин-СЗ. Мелатонин Эвалар, Велсон, Меларена, Меларитм, Циркадин
Содержащие Мелатонин: Гармония сна
Производные бензодиазепина (кроме Грандаксина): Феназепам, Клоназепам
Селективный небензодиазепиновый анксиолитик: Афобазол
Однокомпонентные БАДы на основе успокаивающих трав: валерианы, пустырника, пиона
Седативные препараты: Монофитопрепараты на основе лекарственных трав : валерианы, пустырника, пиона, мелиссы Многокомпонентные фитопрепараты, наприменр Персен, Персен Форте, Ново-Пассит Комбинированные препараты : Кардиовален, Корвалол, Валокордин, Валосердин, Валемидин, Корвалол Фито
Многокомпонентные БАДы, могут содержать экстракты трав, витамины группы В, С, глицин, магний
Другие лиганды ГАМК (Z-группа): Зопиклон, Золпидем, Залеплон
БАДы с триптофаном
Бланк № 107-1/у
Препараты магния: Магне В6, Магнелис В6, Магнерот
Антагонисты H1-гистаминных рецепторов: Димедрол, Донормил
Гомеопатия: Успокой, Эдас 111, Эдас 911 Пассифлора, Эдас 306 Пассамбра, Нотта, Гомеостресс
Антидепрессанты с седативным действием: Тразадон, Амитриптилин, Миансерин, Миртазапин, Агомелатин
Когда первостольник может дать таблетку «для сна».
Бессонница может быть связана с основным заболеванием (гипертония, тиреотоксикоз, болевой синдром, депрессия, биполярное расстройство, синдром беспокойных ног, синдром обструктивного апноэ сна), приемом лекарственных препаратов (бета-адреноблокаторов (они подавляют эндогенный мелатонин), антидепрессантов группы СИОЗС, стимуляторов, содержащих кофеин), злоупотреблением алкоголя и табака, при абстинентном синдроме вследствие отказа от алкоголя (курения и пр.), бесконтрольным приемом успокоительных и снотворных, нарушением баланса сна и бодрствования, отсутствием адекватных условий для сна.
NB! Пожилым людям, приходящим и просящим дать что-нибудь действенное, потому что им уже ничего не помогает такие препараты не подойдут. Им остается рекомендовать обратиться к врачу.
Еще один повод при для рекомендации конкретного безрецептурного препарата: бессонница на фоне нарушения биоритмов.
Фитоснотворные
Пустырник особенно хорош для людей с гипертонией, поскольку понижает давление, а также снижает частоту и увеличивает силу сердечных сокращений. Многокомпонентные фитопрепараты обладают более сильным успокаивающим действием за счет взаимного усиления компонентов.
Растительные ЛС считаются относительно безопасными, но необходимо помнить о вероятности аллергической реакции. При длительном применении в больших дозах возможна вялость, заторможенность, что надо учитывать при работе, требующей скорости реакции.
Народные любимчики
Валемидин уступает в популярности ЛС с фенобарбиталом, он состоит из смеси растительных настоек с малым количеством димедрола, известным антагонистом Н1-гистаминных рецепторов со снотворным действием. Пустырник и боярышник в составе обусловливают его применение при сопутствующей гипертонии.
Гормон сна
Мелатонин – регулятор биологических ритмов. Основная его функция – передача биохимического сигнала о начале ночи. Поэтому в первую очередь его можно рекомендовать при бессоннице, вызванной нарушением циркадных ритмов при смене часовых поясов, при работе в ночную смену.
Но это еще не все. С возрастом уровень мелатонина снижается, поэтому препараты мелатонина будут эффективны при бессоннице у пожилых. Для геронтологических пациентов важно то, что он не только нормализует засыпание, но и улучшает интеллектуально-мнестические функции мозга. Обычные препараты мелатонина могут не сработать при ночных и утренних ранних пробуждениях, поскольку период выведения составляет от 30 мин. до 2 часов. На рынке имеется препарат продленного действия, Циркадин, предназначенный специально для лиц старше 55 лет (отпускается по рецепту).
Исследования показали низкий уровень мелатонина у людей с неврологическими заболеваниями. Положительное влияние применения показано у людей с болезнью Альцгеймера, болезнью Паркинсона, эпилепсией, головной болью.
Обосновано его применение при бессоннице после травм головного мозга, когда секреция мелатонина может быть нарушена.
Физиологические эффекты мелатонина обширны. Рецепторы мелатонина расположены по всему организму. Он участвует в иммуномодуляции, регуляции эндокринных функций, липидного и углеводного обмена, способен улавливать свободные радикалы. В настоящее время обсуждается его роль в терапии и профилактике онкологических заболеваний (рак молочной железы, особенно трижды негативный, рак простаты, рак желудка и пр.), метаболических нарушений, при сердечно-сосудистых патологиях, нейродегенеративных заболеваниях, в гастроэнтерологической практике, при психических расстройствах.
Интересно : Действие агомелатина, входящего в антидепрессант с седативным действием Вальдоксан основано на стимуляции рецепторов мелатонина в головном мозге.
Мелатонин не вызывает привыкания. Не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Не применяется у лиц младше 18 лет, беременных, кормящих, лиц с аутоиммунными заболеваниями.
Безрецептурный анксиолитик
Афобазол – небензодиазепиновый селективный противотревожный препарат. Хорошо переносится, но эффект по улучшению качества сна развивается постепенно: к 5- 7 дню после начала лечения и достигает максимального эффекта к 4-й неделе. После отмены препарата действие сохраняется еще 1-2 недели. Не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные реакции. К нему не формируется привыкание и нет синдрома отмены. Показан при бессоннице, вызванной напряженностью, беспокойством, неспособностью расслабиться, особенно лицам со склонностью к эмоциональной лабильности, эмоционально-стрессовым реакциям.
Альтернативные препараты
Глицин – неоднозначный препарат, по поводу которого мнения специалистов расходятся: а есть ли от него эффект. Все дело в том, что аминокислота с трудом проникает через ГЭБ. И для того, чтобы получить реальный результат необходимы дозы гораздо выше, чем те, которые имеются во всех известных препаратах. С другой стороны, есть исследования( вот и вот ), в которых зафиксировано положительное действие глицина на сон. Одно точно – он безопасен, а эффект плацебо никто не отменял.
Магний принимает участие в торможении нервного импульса, поэтому его дефицит проявляется раздражительностью, повышенной возбудимостью, расстройствами сна. В данном случае подойдут препараты магния.
Интересно: Бессонница может быть вызвана также нехваткой витамина Д, А, группы В.
Гомеопатия – обособленный пласт лекарственных средств, которые, сосуществуют в ГРЛС и аптеках наравне с аллопатическими лекарствами и сбрасывать со счетов их не стоит. Их можно применять у детей, их большой плюс в том, что практически не имеют противопоказаний, кроме индивидуальной чувствительности, беременности.
Нелекарственные средства
Выпускается множество БАД, воздействующих на состояние нервной системы. Их составляющие во многом переняты из лекарственных препаратов. Есть БАД валерианы, пустырника в комбинации с магнием и витаминами группы В, мелатонина, глицина и прочие. Отдельно хочется сказать о триптофане, который в настоящее время присутствует только в БАД. Триптофан – незаменимая аминокислота, из которой при свете образуется серотонин, а в темноте мелатонин. При приеме в качестве дополнения к пище может способствовать улучшению настроения в дневное время и качества сна ночью.
ЧТО МЫ ЗНАЕМ О ДОБАВКАХ МЕЛАТОНИНА И ИХ БЕЗОПАСНОСТИ?
Для чего нужен мелатонин
Мелатонин — это гормон, который вырабатывает эпифиз или «шишковидная железа», этот отдел мозга называют так, потому что формой он похож на маленькую шишечку.
Современная наука считает, что мелатонин появился миллиарды лет назад, живые существа начали вырабатывать его как вещество, которое захватывало молекулы кислорода в воздухе при его переизбытке. Сейчас мелатонин выполняет очень много важных функций в нашем организме и, как известно, поддерживает циркадные ритмы. Циркадный ритм — это внутренние часы организма. Он сообщает телу, когда нужно спать, а когда просыпаться.
Где есть мелатонин
Мелатонин вырабатывается в организме. Мелатонин также содержится в некоторых продуктах и его можно синтезировать искусственным путем из гормона шишковидной железы животных. Сейчас в аптеках можно найти много препаратов мелатонина в виде лекарств или пищевых добавок, поэтому разбираемся вместе, кому необходимо принимать мелатонин и насколько он безопасен.
Существует несколько показаний для приема мелатонина:
Безопасно ли принимать мелатонин?
Хотя мелатонин не так эффективен, как некоторые снотворные, у него меньше побочных эффектов, чем у других лекарств. В редких случаях он вызывает головную боль, головокружение, чувство легкого беспокойства и снижение концентрации внимания.
Так как мелатонин обладает определенным седативным эффектом, первые 5-6 часов после его приема необходимо воздержаться от поездок за рулем и работы с технически опасными механизмами.
Хотя мелатонин является довольно безопасным веществом, все же решение о его приеме необходимо обсудить с вашим лечащим врачом. Врач определит показания и противопоказания, поможет подобрать дозировку, если посчитает, что Вам необходим прием мелатонина и определит длительность курса лечения. Как правило, после прекращения приема мелатонина, нарушения сна возвращаются, так как прием гормона не помогает наладить его выработку организмом, а является лишь временной мерой. Поэтому, кроме назначения мелатонина, доктор даст рекомендации как устранить причины нарушенного сна, как восстановить нарушенные механизмы засыпания и поддержания нормального сна.
К кому обращаться
С жалобами на нарушения сна следует обратиться к неврологу, психиатру или психотерапевту. В нашей клинике Вы сможете получить консультацию и, при необходимости, пройти обследование и лечение всех видов нарушений сна.
