Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка
Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор
Саксенда – торговое название лекарства для похудения. Активным веществом в Saxenda является лираглутид, который также используется при лечении диабета типа 2. Саксенда снижает аппетит, что в сочетании с диетой с ограничением калорий и регулярными физическими упражнениями способствует устойчивой потере веса.
Первоначально лираглутид использовался только для лечения диабета 2 типа для снижения уровня сахара в крови (Victoza), а недавно был одобрен в качестве адъюванта при лечении ожирения (Saxenda).
Саксенда – одно из трех рецептурных препаратов, доступных на Европейском рынке, предназначенных для снижения веса. Он отличается от Мисимбы и Ксеникала механизмом действия. В случае Саксенды в основном речь идет о снижении аппетита и способе введения – инъекции в подкожную клетчатку.
Саксенда выпускается в одноразовых шприц-ручках, похожих на те, в которых выпускается инсулин. Полуавтоматический инжектор позволяет точно устанавливать дозу лекарства и удобно его вводить.
Саксенда, как и Мисимба и Ксеникал, отпускается только по рецепту.
Кто может использовать Саксенду?
Показанием к лечению саксендой является ИМТ ≥30 кг/м2. Также разрешается начинать терапию с более низким ИМТ – в пределах 27-30 кг/м2, если лишние килограммы сопровождаются заболеваниями, связанными с диетой, а именно:
Саксенда разрешена к применению у взрослых. Снижение веса происходит за счет сочетания приема препарата с соответствующей диетой и физическими нагрузками. В связи с тем, что у пациента понижен аппетит, ему легче соблюдать рекомендации здорового питания.
Как работает Саксенда?
Действующее вещество в саксенде – лираглутид, аналог гормона инкретина человека. Термин «аналог» означает, что соединение отличается от гормона, вырабатываемого в организме естественным образом, только несколькими отдельными атомами. Согласованность лираглутида с человеческим гормоном GLP-1 составляет 97%.
Лираглутид – первое лекарство для похудания с таким механизмом действия, то есть имитирующее действие естественных гормонов инкретина. Но точный механизм работы Саксенды до конца не изучен. Известно, что лираглутид поглощается областями мозга, контролирующими аппетит.
Саксенда уменьшает чувство голода
Лираглутид также используется для лечения диабета 2 типа (Виктоза). Его эффективность в стабилизации уровня сахара в крови основана на:
В результате лечения саксендой в основном снижается висцеральный, а не подкожный жир, что полезно для здоровья. Висцеральная ткань гормонально активна, ее избыток приводит к развитию инсулинорезистентности и диабета 2 типа.
Саксенда – дозировка и способ применения
Препарат вводится в подкожные ткани так же, как и инсулин. Продается в специальных одноразовых ручках с тонкой короткой иглой. Препарат следует вводить в подкожную клетчатку (не внутримышечно), и для этого достаточно иглы длиной 6-8 мм. Его можно вводить в живот, бедра и предплечье. Будьте осторожны, чтобы не вводить его в одно и то же место.
Терапия обычно начинается с дозы 0,6 мг/сут, а затем увеличивается на 0,6 мг/сут с интервалами не менее семи дней, пока максимальная рекомендуемая доза не составит 3 мг/сут. Постепенное увеличение дозы препарата сводит к минимуму риск побочных эффектов терапии, особенно заболеваний пищеварительной системы.
График повышения дозы:
Препарат вводят 1 раз в сутки в любое время, но по возможности. Если доза пропущена, ее можно ввести в течение 12 часов после запланированного времени приема. И наоборот, если до следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустите пропущенную дозу и введите следующую дозу в обычное время.
Когда прекратить лечение Саксендой?
Саксенда может давать побочные эффекты. Наиболее распространенными, которые могут возникать у более чем 1 из 10 человек, что очень часто, являются т ошнота (плохое самочувствие), рвота, диарея и запор.
Общие побочные эффекты: гипогликемия, головокружение, дисгевзия, бессонница, сухость во рту, отрыжка и метеоризм. Редко у пациентов наблюдаются обезвоживание, тахикардия, крапивница, недомогание.
Сохранение вышеупомянутых симптомов более 2 недель указывает на плохую переносимость препарата и должно быть основанием для прекращения терапии. Второй причиной прекращения лечения является отсутствие ожидаемых результатов терапии – если через 3 месяца применения дозы 3 мг/сут не наблюдалось снижения исходной массы тела не менее чем на 5%, лечение следует прекратить.
Эффективность препарата Саксенда
Saxenda был одобрен как препарат для снижения веса на основании результатов пяти исследований с участием более 5800 пациентов с ожирением или избыточным весом. Исследования длились до 56 недель, некоторые пациенты получали лираглутид, а некоторые – плацебо. Терапия была дополнена диетой и физическими упражнениями. Назначение пациентам суточной дозы саксенды 3 мг привело к снижению веса на 7,5% по сравнению с уменьшением на 2,3% в группе плацебо. У женщин потеря веса была более выраженной, чем у мужчин.
Похожее
Вы должны авторизоваться чтобы опубликовать комментарий.
От каких лекарств может пострадать Ваше зрение
Вы ощущаете сухость в глазах? Они покраснели, слезятся и чешутся? Вы видите предметы расплывчато? Можете винить возраст, пыльцу деревьев или кошачью шерсть. Но имейте в виду, что причиной могут быть лекарства, которые вы принимаете.
Различные лекарства вызывают различные проблемы. Некоторые побочные эффекты незначительны (сухость или зуд), а другие могут вызвать серьезные проблемы со зрением (слепоту).
Сухость в глазах
Когда мы моргаем, слезная жидкость распределяется по всей поверхности глаза. Слезы вымывают грязь наружу и предотвращают попадание инфекции. Увлажненный глаз видит лучше.
Некоторые лекарства уменьшают выделение слезной жидкости, из-за этого в глазах появляется жжение, зуд или глазная боль. Возможно появление ощущения, что в глазу что-то мешает. Также может повыситься чувствительность к свету, и зрение может стать размытым.
Сухость в глазах вызывают следующие лекарства:
При сухости в глазах не спешите покупать капли, сначала обратитесь к врачу. Увлажняющие капли могут вызвать раздражение чувствительных глаз и даже ухудшить состояние, поэтому пользоваться ими без рекомендации врача нельзя.
Синдром дряблой радужки
Этот синдром появляется, если вы принимаете тамсулозин. Синдром протекает бессимптомно, и вы узнаете о нем, только когда придется делать операцию на катаракте.
Радужка (цветная оболочка глаза) в нормальном состоянии имеет плотную структуру. Если же есть какая-то патология, то во время операции по удалению катаракты радужка становится дряблой. Врачи считают, что это происходит из-за воздействия лекарства на мышцы глаза. Вы можете подвергаться риску во время операции даже если прекратили принимать тамсулозин за год до операции. Обязательно расскажите врачу о том, что вы его употребляли. В этом случае окулист будет знать, что у вас возможно появление данного синдрома, и предпримет меры по его устранению.
Повышенная светочувствительность
Чтобы защитить глаза, находитесь в тени с 10 утра до 4 часов вечера. Обязательно носите солнцезащитные очки с защитой от ультрафиолетовых лучей и широкополую шляпу.
Глаукома
Глаукома возникает из-за высокого внутриглазного давления, которое разрушает нервные окончания. Глаукома вызывает ухудшение зрения и даже приводит к слепоте.
Некоторые лекарства ускоряют этот процесс, например, кортикостероиды. Врачи до сих пор не нашли объяснение этому. Возможно, причина в том, что препараты изменяют структуру глаза и способствуют формированию тромбов и скоплению жидкости. Если вам выписывают такие препараты, вам следует ходить на прием к офтальмологу чаще.
Существует несколько видов глаукомы. Один из них, острая закрытоугольная глаукома, требует немедленной медицинской помощи. Она возникает, когда жидкость скапливается в переднем отрезке глаза, что вызывает резкое повышение давления. Если его не устранить, можно остаться слепым. Глаукому могут вызвать и другие препараты: лекарства от депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, язвы, астмы, аритмии и геморроя.
Обязательно рассказывайте офтальмологу о том, какие лекарства вы принимаете, так как это может повлиять на длительность и эффективность лечения глаз.
О препарате Редуксин
Инструкция по применению
Регистрационный номер
№ ЛС-002110 от 29.02.2012
Сибутрамин + целлюлоза микрокристаллическая
Лекарственная форма
Форма выпуска «Редуксина®» – капсулы10мг (сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг + целлюлоза микрокристаллическая – 158,5 мг), капсулы 15 мг (сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг + целлюлоза микрокристаллическая – 153,5 мг).
ФАРМАКОДИНАМИКА
«Редуксин®» – комбинированный препарат, предназначенныйдля правильного снижения веса и обусловленный компонентами, входящим в состав: сибутрамин и МКЦ. Он является одним из вспомогательных способов в комплексном подходе к снижению веса.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Показания к применению
Снижение массы тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 и более или при алиментарном ожирении с индексом массы тела 27 кг/м 2 и более при наличии сахарного диабета 2 типа и дислипидемии.
Противопоказания
С осторожностью
Следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Способ применения и дозы
Редуксин принимается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуется начальная доза 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела более 2 кг, то доза увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин® не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Побочное действие
Чаще всего побочные эффекты возникают в первые 4 лечения. Их выраженность и частота с течением времени ослабевают и носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Очень часто или часто возникают сухость во рту, бессонница, головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, вазодилатация, потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя, повышенное потоотделение.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой, – тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение. Пациенту следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки и придерживаться его показаний.
Лечение: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием ССС, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное назначение активированного угля, а также промывание желудка могут уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенном АД и тахикардиейназначаются бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.Сколько и какой именно препарат принимать,решает только лечащий врач.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Производитель
ООО «ОЗОН», Россия, 445351, Самарская об л., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11
Тел./факс: (84862) 3-41-09.
Инструкция по применению
Регистрационный номер
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное или группировочное наименование
Состав
Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 10 мг содержит:
Действующие вещества:
метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10,0 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат;
Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 15 мг содержит:
Действующие вещества:
метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 15,0 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат;
Описание
Дозировка 850 мг + 10 мг
Таблетки овальные двояковыпуклые с разделительной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метформин
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Сибутрамин
Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повы- шает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела при приеме сибутрамина сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липо- протеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серото- ниновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA рецепторы.
Метформин
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в тканях организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Выведение
Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых людей составляет 400 мл/мин (в 4 раза выше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
Период полувыведения (T1/2) составляет приблизительно 6,5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
Сибутрамин
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) монодесметилсибутрамина (М1) составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина (М2) – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь под кривой «концентра- ция-время» (AUC).
Распределение
Быстро распределяется в тканях. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 суток после начала лечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм и выведение
Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.
Показания к применению
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 45 мл/мин);
нарушение функции печени;
острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые ин- фекционные заболевания, шок;
сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), сте- нокардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт. ст.) (см. также раздел «Особые указания»);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый ИМ);
хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
установленная фармакологическая или наркотическая зависимость;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет и старше 65 лет;
период менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодо- содержащего контрастного средства;
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;
синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их применение в течение 2-х недель до приема сибутрамина и 2-х недель после окончания его приема; других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или лечения психических расстройств.
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Вся информация, размещенная в данном веб-сайте, предназначена исключительно для специалистов здравоохранения/медицинских работников.
Пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником.
