Медикаментозное лечение эректильной дисфункции
Что такое эректильная дисфункция, чем она вызвана и насколько распространена?
Эректильную дисфункцию (ЭД) можно определить, как неспособность мужчины достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для введения полового члена во влагалище и совершения удовлетворительного полового акта. Частота ЭД варьирует в зависимости от возраста. Если в возрастной группе от 20 до 40 лет она составляет в среднем 3%, то в возрасте от 40 до 60 лет она встречается у 15 — 20% мужчин. В возрасте же старше 70 лет расстройства эрекции могут беспокоить до 30% мужчин. В любом возрасте ЭД не является нормой, т.к. способность вести регулярную и удовлетворительную половую жизнь — является одной из неотъемлемых функций мужчины любого возраста. Расстройства эрекции могут быть вызваны двумя группами причин: психологическими (психогенными) и соматическими (органическими).
Исследования последних 20 лет показали, что ЭД достаточно редко бывает вызвана чисто психологическими причинами (стрессы, депрессии, особенности поведения и т.д.). В то же время стало известно, что около 80% всех случаев расстройств эрекции обусловлены какими-либо физическими (соматическими, органическими) состояниями. К ним относятся: сахарный диабет, повышенное артериальное давление, высокий уровень холестерина в крови и атеросклероз сосудов, почечная и печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, гормональные расстройства, последствия операций на предстательной железе и прямой кишке, травма и заболевания спинного и головного мозга (инсульт, болезнь Альцгеймера и т.д.), последствия травм таза, болезнь Пейрони. Расстройства эрекции могут быть вызваны также приемом некоторых лекарств. Стойкая эректильная дисфункция может развиться вследствие таких вредных привычек, как употребление алкоголя, курение и прием наркотиков.
Какое место среди методов лечения ЭД занимают таблетки для эрекции?
В настоящее время существует 5 групп методов лечения расстройств эрекции:
Прием таблетированных препаратов или таблеток Виагра для эрекции: Сиалис, Левитра. Применяется как средство первого выбора (первая линия терапии) при всех формах органической ЭД, независимо от ее причин.
Инъекционная фармакотерапия или «эрекция по заказу». Применяется в качестве второй линии терапии всех форм ЭД в тех случаях, когда таблетки для эрекции не дают желаемого эффекта или их использование противопоказано. Таблетки для эрекции и инъекции сосудорасширяющих препаратов в половой член могут использоваться совместно, как вариант комбинированного лечения ЭД.
Хирургические методы лечения: операции на сосудах полового члена и фаллопротезирование. Первая группа вмешательств подразделяется на операции на венах (ограничение венозного оттока) и артериях (увеличение артериального притока) полового члена. Операции на венах могут эффективно применяться в отдельных случаях ЭД, особенно в сочетании с таблетками для эрекции. Операции на артериях — малоэффективны и применяются все реже. Фаллопротезирование является самым эффективным и радикальным из всех видов лечения ЭД, единственным методом, который дает полное излечение при органических ЭД. Хирургические методы, как правило, используются только в тех случаях органических ЭД, когда консервативная терапия не дала результата.
Итак, таблетки для эрекции это терапия первой линии, с которой чаще всего начинается лечение любой формы ЭД. Виагра, Сиалис и Левитра являются сегодня единственными доступными в мире таблетированными препаратам, которые обладают реальной эффективностью в лечении ЭД. Эффективность всех других рекламируемых таблеток, как правило, выдумана (и при этом абсолютно не доказана) их производителями и ничем не отличается от пустышки. Все эти отечественные «импазы», «золотые коньки», зарубежные «веромаксы», «суперйохимбеэкстракты» и мн. другие снадобья — не более чем средства зарабатывания денег в расчете на доверчивых к примитивной рекламе людей.
Как действуют таблетки для эрекции? Насколько они вредны? Не развивается ли привыкание к таблеткам от эрекции? Каковы побочные эффекты и противопоказания? Каковы известные лекарственные взаимодействия?
Виагра, Сиалис и Левитра имеют абсолютно одинаковый механизм действия и являются селективными (избирательными) ингибиторами активности фермента — фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭס). Данный фермент в свою очередь тормозит выработку в гладкомышечной ткани циклического гуанозин — монофосфата (ЦГМФ), который образуется из гуанозин-монофосфата (ГМФ) под действием окиси азота (NO). Основной функцией ЦГМФ является расслабление гладкой мускулатуры пещеристых (кавернозных) тел полового члена. Когда тормозится действие ФДЭס, в кавернозных телах накапливается значительно большее количество ЦГМФ, значительно лучше расслабляется их гладкая мускулатура и к половому члену устремляется существенно большее количество крови, что вызывает эрекцию.
Препараты данной группы действуют избирательно в сосудистой ткани полового члена и практически безвредны. Они не вызывают стойких негативных последствий при длительном и регулярном приеме. Какого либо привыкания к таблеткам для эрекции не развивается. За исключением чисто психологической зависимости. Однажды попробовав таблетку для эрекции и ощутив значительно лучшее ее качество, почувствовав вновь утраченное сладострастие, мужчина, порой, не желает отказываться от виагра таблетки. Это аналогично тому, как единожды севший за руль качественной иномарки водитель, стремится больше не садится за руль Жигулей.
Основные побочные эффекты Виагры. Сиалиса и Левитры и их частота суммированы в Таблице 1.
Таблица 1. Частота побочных эффектов определенных дозировок (мг) таблеток от эрекции в%.
Приливы крови к лицу
Заложенность носа (ринит)
Тошнота и рас-стройства стула (диспепсия)
Расстройства зрения (цветовосприятие)
Частота наступления побочных эффектов зависит от дозы препарата и индивидуальной чувствительности. Она также зависит от приема пищи накануне использования таблеток от эрекции. На сытый желудок частота побочных эффектов, как и эффективность препаратов ниже.
Абсолютным противопоказанием к приему таблеток для эрекции является их непереносимость (аллергия) и одновременный прием органических нитратов (Нитроглицерин, Сустак, Нитронг, Нитросорбид, Эринит и др.). При одновременном приеме таблеток для эрекции и органических нитратов может наступить фатальное снижение артериального давления. Крайне нежелательно и потенциально опасно назначение таблеток для эрекции из группы ФДЭס ингибиторов пациентам со следующими диагнозами:
Описанные случаи смертельных исходов, связанных с приемом Виагры, были обусловлены чаще всего совместным применением этого препарата с органическими нитратами.
Тормозят выведение ФДЭס ингибиторов из организма такие препараты, как кетоконазол и эритромицин. Лицам, принимающим эти препараты, следует уменьшить дозу таблеток для эрекции или вовсе воздержаться от них. Значительно усиливает эффективность таблеток для эрекции, особенно у лиц с гипогонадизмом или мужским климаксом (андропаузой), одновременное применение мужских половых гормонов (тестостерон).
Как и когда применяются таблетки для эрекции и в чем разница между Виагрой, Сиалисом и Левитрой?
Таблетки для эрекции из группы ФДЭס ингибиторов (Виагра, Сиалис, Левитра) являются средствами первого выбора при любой форме органической ЭД. Они назначаются непосредственно перед половым актом в промежуток времени от 30 минут до 1 часа до планируемого секса. В некоторых случая препараты назначаются регулярно перед каждым половым актом, иногда их рекомендуется принимать только в тех случаях, когда, по мнению пациента, есть наибольший шанс неудачи. У данных препаратов есть различия, которые полезно знать. Виагра имеет самый большой клинический опыт, т.к. находится в употреблении с 1998 г. Этот препарат уже помог более чем 16 миллионам человек во всем мире и является наиболее хорошо изученным из всех таблеток для эрекции. Виагру следует принимать за 1 час до полового акта, она работает до 4-х часов и после ее приема чаще наступают побочные эффекты по сравнению с более новыми ФДЭס ингибиторами. Перед приемом Виагры не рекомендуется употреблять обильную жирную пищу, т.к. она снижает эффективность препарата. Левитру можно принимать за 15㪶 минут до планируемого секса, продолжительность ее действия несколько больше чем у Виагры, а частота побочных эффектов меньше. Сиалис принимается за 30 минут до предполагаемого полового акта, жирная пища не влияет на его активность, а действует он до 36 часов и иногда более. За это Сиалис называют таблеткой выходного дня, т.к. одна таблетка позволяет находится «в тонусе» весь уик-энд. Для сравнения профиля побочных эффектов всех 3-х препаратов можно вновь обратиться к Таблице 1.
Какова эффективность таблеток для эрекции и можно ли с их помощью полностью избавиться от ЭД?
Эффективность ФДЭס ингибиторов при различных формах ЭД составляет по данным различных клинических исследований от 60 до 85%. Таблетки рассчитаны на прием перед каждым половым актом, т.е. когда принимаешь таблетку, эрекция улучшается, без таблетки эрекция будет такая как была в последнее время до начала лечения. В последние годы появились сообщения, что регулярный ежедневный прием относительно небольших доз таблеток для эрекции на протяжении не менее 12 недель — обладает определенным излечивающим эффектом, т.е. улучшает качество собственных естественных эрекций. Для усиления эффекта ФДЭס ингибиторы применяются совместно с мужскими половыми гормонами, инъекциями сосудорасширяющих веществ в половой член, операциями по ограничению венозного оттока из полового члена.
Что делать если таблетки для эрекции не работают?
В таких случаях под контролем врача есть смысл попробовать средства терапии второй линии или инъекции в половой член сосудорасширяющих веществ. Если и это не помогает — следует прибегнуть к одному из вариантов хирургического лечения. Следует помнить, что самой высокой эффективностью среди всех методов лечения ЭД обладает фаллопротезирование.
В клинике «Андрос» представлены все без исключения современные методы диагностики и лечения ЭД. Максимально точно установленный диагноз помогает индивидуализировать лечение и сделать его наиболее эффективным. Владение техникой имплантации всех видов фаллопротезов позволяет добиваться восстановления сексуальной активности даже в самых казалось бы безнадежных случаях. Обращайтесь только к профессионалам, вооруженным всем имеющимся в мире арсеналом средств и методов лечения эректильной дисфункции!
Сравнительная эффективность и безопасность приема Российского препарата «Тадалафил-СЗ»
Внимание!
Этот раздел сайта содержит профессиональную специализированную информацию.
Согласно действующему законодательству, материалы этого раздела могут быть доступны только для медицинских специалистов.
Вы являетесь дипломированным медицинским специалистом и согласны с данным утверждением?
Сравнительная эффективность и безопасность приема Российского препарата «Тадалафил-СЗ» и оригинального препарата «Сиалис»
Щеплев Петр Андреевич д.м.н. профессор, Главный уролог Московской области, президент Профессиональной ассоциации андрологов России
Ипатенков Виталий Васильевич к.м.н., врач уролог-андролог ГБУЗ “КДЦ №2 ДЗМ г.Москвы”
Наумов Никита Петрович врач уролог-андролог, главный уролог 2-го медицинского округа Московской области.
Эректильная дисфункция (ЭД) – это самый распространенный вид сексуальной дисфункции у мужчин. По данным авторов, до 20% мужчин имеют ЭД умеренной или тяжёлой степени выраженности, согласно прогнозам, ей будут страдать 322 миллиона мужчин к 2025 [1, 2]. В настоящее время, не доказано влияние ЭД на продолжительность жизни, но она может существенно ухудшать качество жизни как пациента, так и его полового партнера.
Согласно рекомендациям Европейской ассоциации урологов, первая линия терапии включает в себя ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (иФДЭ5) для перорального приёма [3]. На сегодняшний день в России доступны препараты включающих в себя, следующие действующие вещества: силденафил, тадалафил, варденафил и уденафил. По данным авторов тадалафил может начать действовать уже через 20 мин. Срок полувыведения тадалафила составляет 17,5 часов, это говорит о том, что он обладает длительным периодом действия в отношении ЭД. Именно, благодаря такому параметру, как высокая продолжительность действия Тадалафил имеет преимущество перед другими иФДЭ5 [4]. Согласно некоторым опросам, пациенты отмечали одинаковую эффективность при приеме различных иФДЭ5 но предпочитали, именно, тадалафил тем, что его удобно принимать, благодаря продолжительности действия [5]. В связи с тем, что в России появился аналог тадалафила – «Тадалафил-СЗ»(НАО «Северная звезда), нами было принято решение оценить эффективность, безопасность данного препарата и сравнить его с оригинальным препаратом, чему и посвящена наша научная работа.
ЦЕЛЬ исследования: сравнить эффективность и безопасность приема Российского препарата «Тадалафил-СЗ» и оригинального препарата «Сиалис»
Продолжительность исследования: 8 недель.
Клинический центр: Отбор пациентов на этапе первичного клинического скрининга осуществлялся в городских поликлиниках СВАО г. Москва ДЗМ (ГБУЗ ГП № 107 ДЗМ, ГП № 31), и в городской поликлинике г. Орехово-Зуево (ГБУЗ «Орехово-Зуевская ЦГБ» ПК №3)
1. Возраст старше 35 лет;
2. Эректильная дисфункция различного генеза;
3. Группа пациентов с низким и средним ССР;
1. ИБС, Острый инфаркт миокарда или ОНМК, инсульт менее 1 месяца.
2. ИБС, нестабильная стенокардия
3. ИБС, безболевая ишемия
4. ИБС, стенокардия напряжения стабильная ФК III
7. Повышенный уровень общего и свободного ПСА
8. Нарушения функции печени (уровень АСТ и /или АЛТ в два раза превышает верхнюю границу нормы, принятой в данном учреждении)
9. Нарушения функции почек (креатинин, мочевина в два раза превышает верхнюю границу нормы, принятой в данном учреждении)
10. Электролитные нарушения (гиперкалиемия)
11. Вторичная гипертензия
12. Аллергические реакции любой этиологии.
13. Наличие гиперчувствительности к препарату
14. Невозможность или отказ следовать протоколу исследования.
Материал и методы: В амбулаторно-поликлинических условиях обследовано 43 пациента с подтвержденным диагнозом эректильная дисфункция (ЭД). Возраст обследованных в анализируемой выборке находился в пределах от 35 до 63 лет и в среднем составил 53,58±7,3 лет. Сравнительная характеристика пациентов, принимавших участие в исследовании, представлена в таблице №1.
На этапе включения в исследование и через 8 недель лечения больным проводили обследование:
1. Изучение анамнеза. (MIEF, IPSS)
2. Физикальное обследование (деформация полового члена, заболевание простаты, признаки гипогонадизма, состояние сердечно-сосудистой (Score) и нервной системы)
3. Лабораторные (общий анализ крови, общий анализ мочи, липидограмма, глюкоза крови, общий и свободный тестостерон, анализ крови на ПСА, микроскопия секрета простаты, посев спермы на флору)
4. Специализированные диагностические тесты (оценка психического состояния, УЗИ простаты)
5. Анализ оценки пациентом и врачом эффективности терапии.
6. Оценка пациентом и врачом побочных действий препаратов.
7. Оценка приверженности к терапии.
На каждого пациента заполнялась соответствующая анкета.
Статистическую обработку данных осуществляли с помощью программ «Microsoft Ехсеl 7.0» и «Statistica for Windows 8.0».
Что лучше сиалис или
В этой статье мы не будем говорить о том, как работают препараты ФДЭ-5 типа. Поговорим о том, какие есть различия между Сиалисом и Левитрой.
Самым явным отличительным различием – длительность действия. Сиалис работает до 36 часов, Левитра только – 8 ч. В основном, Сиалис назначается в дозировке 5 мг для курсового приема. Вы принимаете его по 1 таблетке в сутки и после курса в 1-2 месяца о такой проблеме, как эректильная дисфункция можно забыть. Купить Сиалис в СПб можно в любой аптеке немецкого или швейцарского производства. Цена на него может варьироваться между 800-1000 рублями за 1 таблетку.
Однако, существует целая масса интернет-аптек, где продаются дженерики. Так, к примеру, Сиалис капсулы можно приобрести за 1000 рублей целых 5 таблеток. Согласитесь, это гораздо выгоднее, ведь эффект Вы получаете тот же самый.
С Левитрой дело обстоит также, но она больше подойдет пожилым людям или тем, у кого есть хронические заболевания. Входящий в состав Варденафил практически не вызывает побочных эффектов, так как для хорошей стойкой эрекции достаточно 10 мг.
Не превышайте суточную дозировку 40 мг для обоих препаратов. Это не даст выраженного увеличения по эффекту, а вызовет более тяжелые побочные эффекты. По многочисленным отзывам, хватает дозировки 5 – 10 мг в сутки. Также, не стоит принимать препарат свыше 1 – 2 месяцев регулярно, так как может появиться привыкание к активному веществу. Это будет не физическое, а психологическое привыкание.
Сиалис или Левитра, что лучше выбрать?
Проблема эректильной дисфункции все чаще возникает и мужчин различного возраста. В связи с ухудшением экологической ситуации, стрессом, вредными привычками и сидячим образом жизни снижение потенции наблюдается все в более молодом возрасте. Импотенция приводит к серьезным психологическим проблемам.
Однако в большинстве случае решить ее могут безопасные и эффективные препараты. Наиболее известным из них является Виагра, но она обладает массой противопоказаний и побочных эффектов.
Не менее действенными средства Левитра и Сиалис. Данные лекарства обладают минимум противопоказаний, но также эффективны для повышения эрекции как Виагра.
Принцип работы
Чтобы выбрать одиниз них, необходимо оценить принцип их работы и действующее вещество.
Сиалис
Действующее вещество Тадалафил. Оно стимулирует поступление крови к пенису, вызывая сильную эрекцию. Он воздействует только в том случае, если мужчина ощущает сексуальное возбуждение. После завершения полового акта пенис возвращается в невозбужденное состояние.
Рекомендуется принимать его за 20 минут до полового акта. Средство необходимо запить небольшим количеством воды. Действие 36 часов после приема. Для эффекта требуется принять 20 мг.
Принимать его можно как на голодный желудок, так и с пищей. Единственным противопоказание алкоголь, который может снижать действия лекарства.
Левитра
Действующий компонент Левитры Варденафил. Он способствует притоку крови к половому органу. Это приводит к возбуждению и сильной эрекции. Средство действует только в момент сексуального возбуждения, а после полового акта член возвращается в изначальное состояние.
Левитру рекомендуется принять за 20 минут до сексуальной близости и запить водой. Эффективная доза составляет 20 мл. Действия продолжается в среднем 12 часов. Принимать можно с разным видом пищи или на голодный желудок. Преимущество Левитры, сочетание с алкоголем.
Общим принципом работы Левитры и Сиалиса является то, что для эрекции требуется сексуальное возбуждение. Мозг должен подать сигнал о возбуждении, который и приводит к эрекции. Таким образом, эрекция получается максимально естественной.
Общие свойства и особенности
Оба препарата относятся к группе селективных ингибиторов активности фермента фосфодиэстеразы 5 типа. Поэтому принцип действия у данных средств практически одинаковый.
Способствуют накоплению в кавернозных телах вещества циклического гуанозин-монофосфата. Он приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и стимулирует приток крови к половому органу. Таким образом, прием Левитры и Сиалиса способствует нормальной эрекции.
Данные лекарства воздействуют не только на ткани полового органа, но и на сосудистую ткань сетчатки, кишечника, сердца, носа. Однако даже при длительном приеме стойкое негативное действие не возникает. Кроме того, они не вызывают привыкания.
Но у некоторых людей могут возникать побочные эффекты, которые характеризуются головной болью, заложенностью носа, приливами жара, искажением цветопередачи, диспепсией.
Степень и частота проявления зависит от индивидуальных особенностей организма в большей степени, чем от дозировки и длительности использования. Однако по статистике они вызывают меньше побочек, чем Виагра.
Данные средства имеют и схожие противопоказания. Их не рекомендуется использовать при употреблении нитроглицерина и других органических нитратов в случае лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Оба лекарства можно принимать как натощак, так и в сочетании с любой даже самой жирной пищей. На эффективность это никак не влияет.
Различия
Несмотря на то, что они относятся к одной группе и обладают схожим эффектом, у них есть некоторые отличия. Основные из них скорость и его продолжительность.
Левитру рекомендуется принимать за 20 минут до полового акта, а продолжительность действия составляет максимум 12 часов. При этом Сиалис необходимо принимать за такое же время до сексуальной близости, но действие может продолжаться 36 часов.
Именно поэтому тадалафил даже называют «препаратом выходного дня». После приема всего одной таблетки стабильная эрекция гарантируется почти двое суток.
Отдельно следует упомянуть и о взаимодействии медикаментов с алкоголем. Левитра нормально сочетается с алкогольными напитками, если он принят в небольшом количестве. Чрезмерное употребление алкогольных напитков само по себе плох влияет на эрекцию, поэтому результат от любых таблеток может так и не возникнуть.
Сиалис плохо сочетается с алкоголем. В первую очередь, эффект от него будет минимальным или вообще отсутствовать. Вместо этого значительно повышается вероятность возникновения побочек. Наиболее опасным результатом сочетания тадалафила с алкоголем, возникновение гипотензии.
Побочные эффекты и взаимодействия с другими препаратами и продуктами
Важной характеристикой любого препарата являются его побочные эффекты. Оба препарата не рекомендуется принимать вместе с грейпфрутовым соком, нитратами и нитратосодержащими средствами. Однако каждый обладает своими побочными эффектами и ограничениями.
Сиалис
К основным побочным эффектам относится:
Наиболее серьезное сильное падение давления. Средство не рекомендуется принимать людям, которые употребляют альфа-блокаторы. Запрещается принимать и при лечении некоторыми антибиотиками и противогрибковыми препаратами.
Людям с хроническими заболеваниями рекомендуется сначала проконсультироваться с врачом. Особенно важно следовать этому правилу пациентам с такими болезнями:
После изучения истории больного, врач может допустить прием, если риск возникновения опасных последствий минимален.
Левитра
Прием Левитры может привести к таким побочным эффектам:
Чаще всего специалисты не рекомендуют Левитру людям, которые страдают от таких заболеваний:
Кроме того, он может вызвать эрекцию, которая не проходит на протяжении нескольких часов. В таком случае необходимо немедленно обратиться к специалисту.
В редких случаях также наблюдается внезапная потеря слуха или зрения. Однако такие побочные эффекты являются редкостью и часто возникают при приеме Виагры.
Что лучше выбрать
Некоторые мужчины вынуждены часто использовать препараты для повышения потенции, поэтому возникает проблема в выборе наиболее эффективного и при этом безопасного.
Однако даже самый опытный сексопатолог не может назвать хоть одно средство идеально подходящее каждому. Все зависит от возраста человека, индивидуальных особенностей, наличия хронических заболеваний.
Специалисты рекомендуют Сиалис для молодых людей, желающих усилить выносливость и эрекцию. Он позволит заниматься сексом долго и часто.
Для людей старшего возраста лучше всего выбрать Левитру. С помощью нее можно регулировать частоту секса, что важно при стабильных отношениях и размеренном образе жизни.
Каждый обладает высоким показателем эффективности, но при этом нужно учитывать побочные эффекты и противопоказания. Вне зависимости от выбора, при наличии хронических заболеваний перед их использованием следует проконсультироваться с врачем.
Для ознакомления так же рекомендуем посмотреть рейтинг препаратов для потенции
10 лучших женских афродизиаков
Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.
Сиалис : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит:
ядро: активное вещество: тадалафил 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (высушенный распылением), гидроксипропилцеллюлоза (EF экстра тонкая), кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (EF), натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кроскармеллоза
натрия, магния стеарат (растительный);
оболочка (пленочная): смесь красителя Опадрай II желтый (32К12884).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Код классификации лекарственного средства.
Средства для лечения эректильной дисфункции.
Код ATX: G04BE08
Фармакологические свойства
Показания к применению
Эректильная дисфункция у взрослых мужчин.
Для обеспечения эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
Сиалис® не показан для применения женщинам.
Способ применения и дозировка
Побочное действие
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты. В клинических исследованиях было показано, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Считается, что это связано с комбинированным воздействием нитратов и тадалафила на метаболический путь оксида азота/цГМФ;
• Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Врачи должны учитывать возможный кардиологический риск сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистымизаболеваниями в анамнезе. Следующие группы пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не были включены в клинические исследования, в связи с чем прием тадалафила им противопоказан: пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней, пациенты с нестабильной стенокардией или возникновением приступа стенокардии во время полового акта, пациенты с хронической сердечной недостаточностью II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемой артериальной гипертензией, пациенты с инсультом в течение последних 6 месяцев;
• Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
• Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии.
Передозировка
Меры предосторожности
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Сиалис® оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования лекарственного взаимодействия проводили с тадалафилом 10 мг и/или 20 мг, в соответствии с указаниями ниже. Что касается тех исследований взаимодействия, в которых применялась только доза тадалафила 10 мг, нельзя полностью исключить клинически значимые взаимодействия при применении более высоких доз.
Влияние других препаратов на тадалафил.
Ингибиторы цитохрома CYP450.
Тадалафил в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол в дозе 200 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и Сmaх тадалафила на 15% относительно значений AUC и Сmax при применении тадалафила в монотерапии. А кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и Сmax тадалафила на 22%.
Ингибитор протеаз ритонавир (200 мг два раза в сутки), который подавляет активность изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Сmax. Хотя специфические взаимодействия с другими ингибиторами протеаз, такими как саквинавир, и другими ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, не изучались, их следует назначать совместно с тадалафилом с осторожностью, поскольку они могут способствовать повышению концентрации тадалафила в плазме крови. Следовательно, частота нежелательных реакций может повышаться.
Переносчики.
Роль переносчиков (например, р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна.
Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Индукторы цитохрома Р450.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин, снижает величину AUC тадалафила на 88% в сравнении со значениями AUC при монотерапии тадалафилом (10 мг). Возможно при этом снижается эффективность тадалафила; степень снижения эффективности неизвестна. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.
Влияние тадалафила на другие препараты.
Нитраты.
В клинических исследованиях было показано, что тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение препарата Сиалис® на фоне приема любой формы органических нитратов противопоказано. Клинические исследования, в которых пациенты на протяжении 7 дней ежедневно в разное время получали тадалафил в дозе 20 мг и сублингвальный нитроглицерин в дозе 0,4 мг, показали, что взаимодействие длится более 24 часов и не определяется по истечении 48 часов после последнего приема тадалафила. Таким образом, у пациентов, получающих Сиалис® в любой из доз (от 2,5 мг до 20 мг), в случае возникновения медицинской необходимости применения нитратов в угрожающей жизни ситуации, должно пройти как минимум 48 часов после последнего приема препарата Сиалис®, чтобы иметь возможность ввести нитрат. При таких обстоятельствах нитраты следует вводить под тщательным медицинским наблюдением с соответствующим мониторингом гемодинамики.
Гипотензивные препараты (включая блокаторы медленных кальциевых каналов).
Введение доксазозина (4 и 8 мг в сутки) в сочетании с тадалафилом (суточная доза 5 мг и 20 мг в виде однократной дозы) значительно усиливает антигипертензивный эффект данного альфа1-адреноблокатора. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может проявляться симптоматически, включая обморочные состояния. Поэтому такая комбинация препаратов не рекомендуется.
В исследованиях лекарственного взаимодействия с альфузозином или тамсулозином, проведенных с участием ограниченного количества здоровых добровольцев, таких эффектов зарегистрировано не было. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении тадалафила у пациентов (особенно пожилого возраста), получающих альфа-адреноблокаторы. Лечение должно начинаться с минимальной дозы и постепенно корректироваться.
В клинических фармакологических исследованиях был изучен потенциал тадалафила в отношении усиления антигипертензивных эффектов гипотензивных лекарственных препаратов. Были изучены основные классы гипотензивных лекарственных средств, включая блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, отдельно или в сочетании с тиазидами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и/или альфа- адреноблокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований с антагонистами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не оказывал клинически значимого взаимодействия ни с одним из вышеперечисленных классов лекарственных препаратов. В другом клиническом фармакологическом исследовании изучали применение тадалафила (20 мг) в сочетании с 4 классами гипотензивных средств. У участников, получающих несколько гипотензивных препаратов, колебания измеренного в амбулаторных условиях артериального давления, по-видимому, были связаны со степенью контроля артериального давления. У участников исследования, чье артериальное давление хорошо контролировалось, снижение было минимальным и схожим с наблюдаемым у здоровых добровольцев. У участников, артериальное давление которых не контролировалось, снижение было более выраженным, хотя у большинства испытуемых оно не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующее антигипертензивное лечение, тадалафил в дозе 20 мг может вызывать незначительное (за исключением альфа-блокаторов) снижение артериального давления, которое скорее всего не является клинически значимым. Анализ данных клинических исследований III фазы не показал различия в профиле нежелательных явлений, зарегистрированных у пациентов, получавших тадалафил в монотерапии и в сочетании с гипотензивными препаратами. Тем не менее, пациентам, получающим гипотензивные препараты, следует дать соответствующие клинические рекомендации относительно возможного снижения у них артериального давления.
Риоцигуат.
В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает антигипертензивные эффекты ингибиторов ФДЭ-5. Доказательств благоприятного клинического эффекта от применения комбинации в проанализированной популяции пациентов получено не было. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Ингибиторы 5-алъфа-редуктазы.
В ходе клинического исследования, в котором сравнивалось совместное применение тадалафила в дозе 5 мг и финастерида в дозе 5 мг с приёмом плацебо и финастерида в дозе 5 мг для уменьшения выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не было выявлено никаких новых побочных реакций. Однако целенаправленных исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Субстраты СУР1А2 (например, теофиллин).
При применении тадалафила в дозе 10 мг с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) в клиническом фармакологическом исследовании фармакокинетического взаимодействия зарегистрировано не было. Единственным фармакодинамическим эффектом являлось незначительное (3,5 уд. в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя данный эффект является незначительным и не имел клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при совместном применении этих лекарственных препаратов.
Этинилэстрадиол и тербуталин.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приёме внутрь. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме внутрь тербуталина, однако клинические последствия не установлены.
Алкоголь.
Тадалафил (10 мг или 20 мг) не оказывал влияния на концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%) при совместном приеме. Как и алкоголь не оказывал влияния на концентрацию тадалафила через 3 часа после совместного применения. Алкоголь принимали таким образом, чтобы максимизировать скорость его всасывания (утром натощак с воздержанием от приема пищи в течение 2 часов после употребления). При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.
Тадалафил (10 мг) не усиливал влияние алкоголя на когнитивные функции.
Лекарственные препараты, метаболизируемые цитохромом Р450.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин).
Тадалафил (10 и 20 мг) не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина и не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Аспирин.
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не способствовал увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.
Сахароснижающие лекарственные препараты.
Исследований взаимодействия с сахароснижающими лекарственными средствами не проводилось.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке. Хранить в местах, недоступных для детей.
