Сумамед таблетки 125 мг : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
Таблетки, покрытые оболочкой, светло-голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, обозначением «PLIVA» на одной и «125» на другой стороне.
Состав
В 1 таблетке содержится 125 мг азитромицина дигидрата;
ядро: кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, кукурузный крахмал, прежелатинизированый крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, краситель индиготин (Е 132), титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, тальк.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик группы макролидов (азалид). ATX: J01FA10.
Фармакологические свойства
Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метицилин, резистентный S aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные концентрации минимальных подавляющих концентраций (МПК):
| Наименование микроорганизмов | Предельные концентрации, связанные с типом (S≤/R>) | |
| Чувствителен (S) | Резистентен (R) | |
| Staphylococcus | ≤ 1 мг/л | >2 мг/л |
| Streptococcus А, В, С, G | ≤ 0.25 мг/л | >0.5 мг/л |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0.25 мг/л | >0.5 мг/л |
| Haemophilus influenzae 2 | ≤ 0.12 мг/л | >4 мг/л |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0.5 мг/л | >0.5 мг/л |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0.25 мг/л | >0.5 мг/л |
Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.
При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionella pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина
Показания к применению
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями).
Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозировка
Сумамед таблетки 125 мг принимается внутрь один раз в сутки, за час до или спустя два часа после приема пищи.
Детям с массой тела более 45 кг рекомендуется принимать дозы для взрослых.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 10 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 3 дней.
При хронической мигрирующей эритеме: один раз в сутки в течение 5 дней в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день, затем по 10 мг/кг массы тела со второго по пятый день.
При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела в день, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Сумамед таблетки 125 мг рекомендуются к применению у детей от 3 лет с соответствующей массой тела, которые способны проглотить таблетку. В целях безопасности дети должны принимать таблетку под контролем ответственных взрослых лиц. Для всех других детей рекомендуется применять Сумамед в виде пероральной суспензии.
Недостаточность почечной функции
Пациентам с клиренсом креатинина > 40 мл/мин. корректировки дозы не требуется. Исследований пациентов с клиренсом креатина
Побочное действие
Сумамед редко вызывает побочные реакции.
В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарства в оборот, они представлены по заболеваниям и частоте проявления. Побочные действия, зафиксированные после введения лекарства в оборот, показаны курсивом.
Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до
Противопоказания
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.
Особые указания
В редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций, вызваны рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.
Нарушения функции печени:
Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии.
Эрготамин: У пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.
Вторичная инфекция: Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки.
Clostridium Difficile-ассоциированная диарея
Диарея, связанная с организмами Clostridium difficile была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.
Нарушение функции почек: У больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия
Принимать Сумамед за час до или через два часа после еды, так как пища снижает абсорбцию азитромицина.
Антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее двух часов) между приемом препарата и антацида.
Одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.
Одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у больных, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.
Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его метаболитов.
Из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
При одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки), азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.
В фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.
Некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.
Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол: Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетики однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено, клинически незначительное снижение Сmах (18%) азитромицина.
Индинавир: Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
При фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: У здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир: Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин: Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил: Не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.
Не выявлено взаимодействие терфенандина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенандин нужно с осторожностью.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофилина у здоровых пациентов. Одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови.
Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов, не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение либо триметоприма и сульфаметоксазола.
Беременность и лактация
Предыдущий опыт использования препарата не указывает на вредное воздействие азитромицина на плод. Несмотря на это Сумамед может назначаться только в случаях крайней необходимости.
Эффекты в отношении управления транспортными средствами и работы с механизмами
Отсутствуют данные о влиянии азитромицина на способность управления транспортом и оборудованием.
Упаковка
6 таблеток в блистере с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Срок годности
3 года (обозначен на упаковке).
Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
ПЛИВА Хрватска д.о.о.,
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.
Антибиотики нового поколения: за и против
Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Классификация антибиотиков
Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:
Спектр действия
Различают антибактериальные средства:
По составу
Антибактериальные препараты делят на 6 групп:
Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.
По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.
Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.
Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:
Резюме
Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?
Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.
Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.
Азитромицин в педиатрической практике
Кафедра педиатрии с детскими инфекциями факультета усовершенствования врачей Российского государственного медицинского университета, Москва
Макролиды, стоящие на пороге пятидесятилетия своего создания, продолжают оставаться одним из наиболее часто используемых классов антибактериальных препаратов [1, 2]. Это во многом связано с внедрением в клиническую практику новых макролидов, среди которых особое место занимает азитромицин, составляющий субкласс так называемых азалидов.
Азитромицин (синоним: сумамед, зитромакс) имеет широкий спектр антимикробной активности и особые фармакокинетические свойства, сочетает высокую активность с хорошей переносимостью у больных любого возраста, что позволяет применять его для лечения многих инфекций у детей.
Состав. Азитромицин синтезирован из молекулы эритромицина А путем введения метилированного азота в положение 9а лактонного кольца. Созданное таким образом 15-членное кольцо обладает принципиально другими характеристиками по сравнению с исходной молекулой, что обусловливает отличие в фармакокинетике препарата, антибактериальной активности, переносимости и лекарственном взаимодействии.
Азитромицин превосходит другие препараты по действию на такие грамотрицательные бактерии, как H. influenzae, M. catarrhalis, C. jejuni и P. multocida, умеренно активен против боррелий (Borrelia burgdorferi), возбудителей раневой инфекции при укусах животных (Paseurella multocida, Eikenella corrodens) и некоторых бактероидов, включая Bacteroides fragilis. Он практически не действует на грамотрицательные бактерии семейства Enterobactericeae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp., поскольку не проникает через клеточную оболочку данных микроорганизмов [4].
Азитромицин, кроме того, активен в отношении Helicobacter pylory, хотя несколько уступает кларитромицину [5] и рокситромицину [6]. Препарат проявляет активность в отношении криптоспоридий, превосходит эритромицин по действию на внутриклеточный комплекс M. avium, который является частым возбудителем оппортунистических инфекций у больных СПИД, ингибирует активность Toxoplazma gonnii и других простейших, однако азитромицин не вызывает их гибели.
Сравнительная противомикробная активность азитромицина и других антибиотиков приведена в табл. 1.
| Таблица 1. Спектр противомикробной активности антибактериальных препаратов различных групп | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Препарат | Микроорганизмы | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| S. pneumoniae | Chlamydia spp. | M. aureus | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Азитромицин | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Пенициллин | + | + | — | — | — | — | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Амоксициллин/ Фармакокинетика азитромицина. После приема внутрь макролиды частично разрушаются под действием соляной кислоты желудка. В наибольшей степени это касается эритромицина и олеандомицина. Новые макролиды, особенно азитромицин, характеризуются более высокой кислотостабильностью. Существенное влияние на биодоступность азитромицина оказывает пища. Одновременный прием азитромицина с пищей уменьшает всасывание на 50%, поэтому препарат принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Пища замедляет скорость абсорбции азитромицина, не влияя на ее объем [7]. Всасывание некоторых макролидов, особенно азитромицина, в желудочно-кишечном тракте может замедляться при приеме антацидов. При оральном приеме азитромицин быстро проникает в ткани и достигает концентраций, в 10-100 раз превышающих его уровень в сыворотке крови [8]. В дальнейшем высвобождение азитромицина из тканей происходит медленно. Высокие концентрации антибиотика в тканях позволяют использовать режим 3-дневных (в ранних исследованиях 5-дневных) курсов приема препарата при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, режим однократного приема препарата при лечении хламидийной урогенитальной инфекции. Пиковые концентрации азитромицина и других макролидов в сыворотке крови при приеме внутрь и величины, отражающие площадь под фармакокинетической кривой, зависят от вида препарата и дозы (табл. 2). С повышением дозы антибиотика его доступность, как правило, увеличивается. Для азитромицина характерны самые низкие концентрации в крови, что теоретически может создавать проблемы при инфекциях, сопровождающихся бактериемией. Важным элементом фармакокинетики азитромицина, который отмечается довольно часто, является наличие двух пиков концентрации в крови. Феномен второго пика обусловлен тем, что значительная часть препарата, первично депонированная в желчном пузыре, впоследствии поступает в кишечник и всасывается. При применении азитромицина параллельно второму пику в сыворотке отмечается повторный подъем концентрации в других биологических жидкостях, в частности в лимфе [9]. Азитромицин связывается с белками плазмы, главным образом с 1-гликопротеинами. Азитромицин накапливается в миндалинах, среднем ухе, придаточных пазухах носа, легких, бронхо-легочном секрете, альвеолярных макрофагах, плевральной и перитонеальной жидкости, лимфатических узлах, органах малого таза, причем при воспалении проницаемость препарата в соответствующий очаг увеличивается. Концентрация азитромицина, создаваемая в этих органах и средах, превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для основных патогенов. Метаболизм и экскреция. Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется. До начала лечения брали материал из зева или мокроту для бактериологического анализа и определения чувствительности микроорганизмов к азитромицину методом диффузии в агар с помощью дисков, содержащих азитромицин. 17 больных детей получили азитромицин в качестве монотерапии, у 14 детей лечение сочеталось с другими лекарственными средствами: бронхолитики (сальбутамол), муколитики (АЦЦ), антипиретики, витамины. Были выполнены следующие условия, касающиеся исключения больных из исследований: непереносимость макролидов, наличие тяжелой бактериальной инфекции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, прием более суточной дозы антибиотика в течение 10 дней до начала лечения. После окончания 3-дневного курса лечения азитромицином к 10-му дню у большинства детей полностью отсутствовали клинические симптомы заболевания. У 6 детей сохранялся редкий сухой кашель (табл. 3).
Очень важно знать место азитромицина в клинической практике, что позволяют сделать рандомизированные и сравнительные исследования с соответствующими статистическими подходами к планированию и обработке полученных результатов. В табл. 4 представлены результаты ряда исследований, выполненных у детей. Так, при сравнении эффективности коротких курсов азитромицина с другими режимами антибактериального лечения определена равная его клиническая эффективность. Например, в исследовании N. Principi и соавт. [18], в котором сравнивалась эффективность и переносимость 3-дневного курса азитромицина и 10-дневного курса эритромицина, отмечалась более высокая клиническая эффективность в группе детей, лечившихся азитромицином (96%) по сравнению с группой сравнения (89%), эти различия были статистически достоверными (р пневмония. Бактериологическая идентификация перечисленных микроорганизмов не всегда возможна, в связи с чем назначение азитромицина является эмпирическим. При среднем отите макролиды также могут использоваться в качестве альтернативы аминопенициллинам и ко-тримоксазолу, причем азитромицин эффективен у больных отитами и синуситами при назначении коротким 3-дневным курсом [24, 25]. Клиническое применение азитромицина при других заболеваниях. Эффективность азитромицина в отношении наиболее часто встречающихся патогенов позволила выработать следующие показания к его применению, помимо инфекций дыхательных путей: — инфекции урогенитальной зоны (неосложненный цервицит/уретрит, в том числе хламидийной этиологии); — реактивный артрит и ювенильный хронический артрит, ассоциированные с хламидийной инфекцией. Азитромицин весьма успешно используется при стафилококковых инфекциях кожи и мягких тканей (импетиго, фурункулез, фолликулит, целлюлит, паронихия), не уступая по эффективности антистафилококковым пенициллинам. При стрептококковых инфекциях (рожа, стрептодермия) препаратом выбора остается бензилпенициллин. Применение азитромицина является в таких ситуациях альтернативным вариантом терапии. Изучение эффективности различных курсов лечения сумамедом при ювенильном хроническом артрите, ассоциированном с хламидийной инфекцией, у 54 больных детей показало, что использование более длительных (14, 21, 30 дней) курсов сумамеда более эффективно в сравнении с коротким. Однако добиться стойкой ремиссии удалось у 8 (20,5%) больных; у 25 (64,1%) больных одного курса сумамеда было недостаточно, суставной синдром вновь рецидивировал, и только после 3-4 курсов лечения удалось стабилизировать процесс. При исследовании синовиальной жидкости в ней выявлялся хламидийный антиген и/или антитела к нему, поэтому высказывается предположение о целесообразности введения антибиотика внутрисуставно [27]. Азитромицин применяется при лечении хламидийной и микоплазменной инфекций у новорожденных и детей, поскольку назначение им тетрациклинов противопоказано [28, 29]. Кроме того, макролиды широко и с высокой эффективностью используются при хламидийных конъюнктивитах у новорожденных. Азитромицин благодаря своеобразному антимикробному спектру и особенностям распределения рассматривается наряду с другими макролидами как антибиотик, практически идеально подходящий для лечения инфекций, передающихся половым путем. В контролируемых исследованиях, проведенных у пациентов с негонококковыми уретритами и цервицитами (возбудители C. trachomatis, U. urealyticum), выявлена высокая эффективность азитромицина, эритромицина, спирамицина, кларитромицина, рокситромицина [30]. Азитромицин как наиболее активный среди макролидов против гонококка может быть использован при остром гонорейном уретрите и цервиците. В некоторых контролируемых исследованиях установлена достаточно высокая эффективность (90-95%) при однократном приеме в дозе 1 г. Азитромицин особенно показан при смешанной этиологии уретрита (гонококки, трепанемы, хламидии) [31, 32]. Азитромицин и кларитромицин рассматриваются как альтернативные препараты для лечения болезни Лайма, возбудителем которой является Borrelia burgdorferi. В контролируемых исследованиях показано, что данные макролиды уменьшают выраженность клинических симптомов заболевания и снижают частоту рецидивов. Азитромицин можно использовать при лечении различных одонтогенных инфекций (периодонтитов, периоститов и др.), хотя он несколько уступает по действию спирамицину, который накапливается в высоких концентрациях в слюне, проникает глубоко в десну и костную ткань. Среди наблюдавшихся детей, получавших азитромицин (31 ребенок), только у 1 ребенка отмечалась аллергическая сыпь на 4-й день от начала лечения. Таким образом, переносимость азитромицина отмечена у 97% больных детей с заболеваниями органов дыхания. В процессе биотрансформации макролидные антибиотики способны превращаться в нитрозалкановые формы, которые связываются с цитохромом Р-450 и тем самым могут тормозить метаболизм в печени других лекарственных препаратов, повышая их концентрацию в крови и усиливая не только терапевтические эффекты, но и риск токсичности. По выраженности такого действия макролиды можно расположить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > рокситромицин > азитромицин > cпирамицин [24]. Использование их в сочетании с варфарином, карбамазепином, дигоксином, метилпреднизолоном, циметидином и теофиллином чревато развитием нежелательных реакций, свойственных последним. Однако следует отметить, что до сих пор не описаны никакие фармакокинетические аномалии при совместном их приеме с азитромицином. Антигистаминные препараты терфенадин и астемизол, а также прокинетик цизаприд противопоказаны больным, принимающим эритромицин или кларитромицин, вследствие высокого риска развития фатальных нарушений сердечного ритма, что следует помнить и при назначении других макролидов. В целом, проблема взаимодействия макролидов с другими лекарственными препаратами является динамично развивающейся областью клинической фармакологии. В ней постоянно появляется новая информация, что связано с расширением контингента больных, в том числе детей, получающих эти антибиотики. Азитромицин показан больным детям с острыми бронхитами и пневмониями, вызванными бактериальной микрофлорой, с легким и среднетяжелым течением заболевания, когда технология лечения требует организации помощи ребенку на дому. Положительным является возможность назначения азитромицина внутрь и прежде всего в сиропе. Азитромицин можно отнести к препаратам первого ряда при лечении внегоспитальных инфекций дыхательных путей у детей. Эффективность антибактериального лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекционных заболеваний кожи, подкожной жировой ткани, инфекций мочевых путей, реактивных артритов, хламидийной и микоплазменной инфекции у новорожденных детей с помощью азитромицина определяется широким спектром антимикробной активности препарата, его высокой концентрацией в тканях и жидкостях дыхательных путей, а также хорошей переносимостью и удобством применения. Короткие курсы антибиотикотерапии представляют собой значительный прогресс в терапии не только инфекций дыхательных путей, включая пневмонии, но и инфекционных заболеваний органов мочевой системы, кожи. Тем самым обеспечивается комплаентность (исполнительность пациента или точное и полное следование пациентом врачебным рекомендациям), уменьшение общей дозы препарата, снижение числа нежелательных побочных реакций и удешевление стоимости лечения. Следует осознать, что 3-дневный курс лечения не является синонимом излечения тонзиллита, бронхита, пневмонии, уретрита и других инфекционных заболеваний в течение 3 дней. Азитромицин благодаря своим фармакокинетическим свойствам длительное время сохраняется в тканях и клетках организма, обеспечивая тем самым антимикробный эффект после прекращения приема препарата. Это подтверждается положительной динамикой симптомов заболевания у детей по результатам настоящего и других исследований. Короткие курсы применения азитромицина (сумамеда) при инфекциях разной локализации доказали свою эффективность, безопасность и могут успешно применяться в условиях амбулаторной педиатрической практики. Литература 1. Белобородова Н.В. Оптимизация антибактериальной терапии в педиатрии: современные тенденции. Рус мед журн 1997; 5: 24: 1597-1601. 2. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Клиническая фармакология макролидов. Рус мед журн 1997; 5: 21: 1392-1403. 3. Vanuffel H., Cocito C. Mechanism of action of streptogramins and macrolides. Drugs 1996; 51: (Suppl 1): 20-30. 4. Leclerg R., Counvalin P. Resistance to macrolides, azalodes, and streptogramins. New Marcolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York, etc. 1995; 31-40. 6. Татаринов П.А., Грацианская А.Н. Helicobacter pylory: роль в развитии патологии желудочно-кишечного тракта. Педиатрия 1998; 2: 97-100. 7. Guay D.R.P. Macrolide antibiotics in pediatric infections diseases. Drugs 1996; 51: 515-536. 8. Foulds G., Shepard R., Johnson R. The Pharmacokinetics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimicrob Chemother 1990; 25: 73-82. 9. Bergan T. Pharmacokinetics of newer macrolides. New Macrolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York 1995; 51-60. 10. Bergogne-Berezin E. Predicting antibiotic efficacy in respiratory tract infections. 7th Int. Congress for Infections Diseases. Hong Kong 1996; abstr. 6003. 11. Gialdroni Grassi G., Grassi C. Clinical application of macrolides and azalides in Legionella, Mycoplasma, and Chlamydia respiratory infections. New Macrolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York, etc. 1995; 95-119. 12. Muller J. A multicenter trial comparing azithromycin and roxithromycin in the treatment of adults with acute upper respiratory tract infections. 2nd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Venice, Italy 1994; Abstract 230. 13. Tredway G., Goyo R., Suarez J. et al. Comparative study of azithromicin and amoxicillin/clavulanic acis (co-amoxiclav) in the treatment of community-asquired pneumonia in paediatric patients. Zithromax ICMAS Poster Book 1996; 82-83. 14. Самсыгина Г.А., Зайцева О.В., Брашнина Н.П., Казюкова Т.В. Сравнительная клиническая эффективность препаратов ровамицин и рулид в лечении бронхитов и пнeвмоний у детей. Педиатрия 1998; 3: 50-53. 16. Страчунский Л.С., Жаркова Л.П., Квирквелия М.А. и др. Лечение внебольничной пневмонии у детей коротким курсом азитромицина. Педиатрия 1997; 5: 91-96. 17. Bruncko A., Vrecko-Tolar M. Azytromycin in the treatment of respiratory tract infections in children: efficacy of three day dosage regimea. 4th Int. Conference on the Macrolides, Azalides, Streptogrammins and Ketolides. Barcelona 1998; 26-27. 18. Principi N., Amendola F., Biasini G. et al. Azithromycin and erythromicin in the treatment of pediatric community-acquired pneumonia. 2nd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Venice, Italy 1994; Abstract 64. 19. Hofmann D., Schafer V., Springsklee M. Multicenter, comparative study og azithromycin versus cefaclor in the treatment of children with lower respiratory tract infections. Zithromax ICMAS Poster Book 1996; 80-81. 20. Foulds G., Johnson R.B. Selection of dose regimens of azithromycin. J Antimicrob Chemother 1993; 31: (Suppl E): 39-50. 21. Катосова Л.К. Условно-патогенная флора дыхательных путей и ее роль в этиологии пневмонии. Острые пневмонии у детей. Чебоксары: Изд-во Чуваш. ун-та 1994; 37-65. 22. O’Doherty B. Azytromycin versus Penicillin V in treatment of pediatric patiens with acute pharyngitis/tonsillitis. 3rd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Lisbon 1996; 60-61. 23. Белов Б.С., Шубин С.В., Насонова В.А. и др. Антибактериальная терапия в ревматологии. Тер арх 1998; 70: 5: 76-80. 24. Jacobs R.F., Schutze G.E., Young R.A. et al. Animicrobial agents. Principles and Practice of Pediatric Infections Diseases. S.S. Long, L.K. Pickering, C.G. Prober. (Eds.). New York, etc. 1997; 1604-1662. 25. Rodriguez A.F. Open Study of Compare Azythromycin with Cefaclor in the treatment of Pediatric Patients with Acute Ofitis Media. 3rd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Lisbon 1996; 56-57. 29. Садовникова С.Ф., Селина Е.В. Компания : 75 лет на службе здоровья. Практикующий врач 1997; 2: 9: 35-37. 30. Ridgway G.L. Chlamydia and other sexually transmitted diseases. New Macrolides, Azalides and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar. (Eds.). New York, etc. 1995; 147-154. 32. Stamm W.E., Hicks C.B., Martin D.H. et al. Azythromycin for empirical treatment o the nongonococcal urethritis syndrome. A randomized doubleblind study. JAMA 1995; 274: 545-549. 33. Hopkins S.J. Clinical Toleration and Safety of Azythromycin in Adults and Children. Rev Contemp Pharmacother 1994; 5: 383-389. Авторы: Запруднов А. М., Григорьев К. И. Источник: Российский вестник перинатологии и педиатрии,1999 г., N1, с.44-50 опубликовано 10/12/2009 16:46 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
