Церукал в гастроэнтерологической практике
Опубликовано в журнале:
Фарматека »» №10, 2003
П.Я. Григорьев, Э.П. Яковенко, Н.А. Агафонова, А.С. Прянишникова, А.В. Яковенко, А.Н. Иванов, А.Ю. Юдин, М.А. Алдиярова, Е.В. Таланова, Е.Н. Щербина
Кафедра гастроэнтерологии ФУВ РГМУ, Москва
РЕФЕРАТ
Рассматриваются патогенетические механизмы нарушений моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии. Широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта, нашел метоклопрамид (Церукал). Подчеркивается, что использование Церукала при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и функциональной диспепсии позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов. Приводятся современные рекомендации по применению Церукала.
Нарушения моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – широко распространенная патология.
Практически все органические заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – ГЭРБ, злокачественные опухоли, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит), а также некоторые общие заболевания, при которых отмечаются поражения нервно-мышечного аппарата (миопатии, нейропатии) или наблюдается гормональный дисбаланс (сахарный диабет, патология щитовидной железы и др.), сопровождаются снижением или повышением моторной активности пищеварительного тракта. Это так называемые вторичные моторные расстройства.
Моторные нарушения у пациентов без органических изменений со стороны ЖКТ относят к первичным функциональным расстройствам.
Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии [7].
В рекомендациях Международной рабочей группы по совершенствованию диагностических критериев функциональных заболеваний ЖКТ (Римские критерии II, 1999) даны следующие определения каждого из симптомов, входящих в синдром диспепсии [5]:
Согласно этим рекомендациям, симптомы диспепсии у пациентов с органическими заболеваниями ЖКТ относят к органической диспепсии, а при отсутствии органических поражений – к одному из вариантов функциональной диспепсии (язвенноподобный, дискинетический или неспецифический).
Основное значение в патогенезе формирования симптомов диспепсии придается нарушениям моторики желудка [4].
Моторная функция желудка – определяется сложными механизмами и различается в в разных отделах этого органа.
Проксимальные отделы и дно желудка обладают тонической активностью, благодаря которой в желудке поддерживается постоянное давление.
Рецептивная (в течение 20 сек. после глотания без поступления пищи) и адаптационная (после поступления пищи в желудок) релаксация обеспечивают поддержание нормального внутрижелудочного давления. Дистальному отделу желудка (от угла и ниже) свойственна перистальтическая активность (3 волны в 1 мин), ответственная за смешивание, измельчение и транспорт пищи через привратник в двенадцатиперстную кишку (ДПК). Привратник периодически закрывается и открывается, и перистальтическая желудочная волна способствует продвижению желудочного содержимого в луковицу ДПК благодаря градиенту давления. В норме давление в желудке выше, чем в ДПК. Желудочная перистальтическая волна запускает перистальтику ДПК (14-15 волн 1 мин). Эта, так называемая, антродуоденальная координация играет важную роль в опорожнении желудка.
Нарушения моторной функции желудка могут проявляться как замедлением, так и ускорением транзита желудочного содержимого.
Причинами замедления опорожнения желудка (гастростаз) могут быть:
Эти механизмы могут быть задействованы как по отдельности, так и одновременно.
Ускорение желудочного опорожнения может быть обусловлено:
В итоге, как гипо-, так и гипермоторные расстройства желудка приводят к повышению внутрижелудочного давления с довольно однотипной симптоматикой (рис.).
Исследования, проводившиеся у пациентов с функциональной диспепсией, продемонстрировали положительную корреляцию между различными симптомами диспепсии и определенными нарушениями двигательной функции желудка и ДПК.
Так, гастропарез, сопровождающийся чувством переполнения после еды, тошнотой и рвотой, наблюдался в 25-40% случаев. Нарушение аккомодации желудка, проявляющееся ранним насыщением, отмечалось у 40% больных. Повышенная чувствительность стенки желудка к растяжению, обусловливающая чувство переполнения и боли натощак, имела место у 60% пациентов с функциональной диспепсией [5,6].
Наиболее частые причины и виды расстройств моторики желудка представлены в таблице [5].
Таблица.
Причины и виды моторных расстройств желудка
Состояния, при которых выявляется гастростаз
Язвы, рубцовые изменения и опухоли желудка, атрофический гастрит, ваготомия, сахарный диабет, внутричерепные расстройства, диффузный семейный склероз, дерматомиозит, семейная висцеральная миопатия, гипотиреоз, идиопатическая псевдообструкция, anorexia nervosa, лекарственные воздействия (опиаты, антихолинергические средства, леводопа, психотропные препараты, гидроокись алюминия), беременность, острые инфекции, метаболические расстройства
Состояния, при которых выявляется ускоренное желудочное опорожнение
Оперативные вмешательства (высокая селективная или стволовая ваготомия, резекция желудка — Бильрот I или II), тиреотоксикоз, панкреатическая недостаточность, синдром Золлингера-Эллисона, дуоденальные язвы
В механизме моторных расстройств пищеварительного тракта ведущая роль принадлежит двум нарушениям. Это изменения миоцита (нарушение чувствительности и структуры рецепторного аппарата или биоэлектрических свойств самой мышечной клетки), являющиеся морфологической основой органической патологии ЖКТ, и дисбаланс нейромедиаторов, нейропептидов и гастроинтестинальных гормонов, лежащий в основе функциональных нарушений пищеварительного тракта.
Контроль перистальтики ЖКТ опосредуется следующими нейромедиаторами и гормонами:
Учитывая это, постепенно формировались два направления в коррекции моторных расстройств. Для стимуляции перистальтики ЖКТ используются препараты, непосредственно или опосредованно усиливающие действие парасимпатической нервной системы: агонисты парасимпатических и дофаминовых рецепторов, агонисты 5HT4— и антагонисты 5HT3-серотониновых рецепторов, препараты, взаимодействующие с κ- и δ-опиатными рецепторами. Для ингибирования моторики нашли применение препараты, стимулирующие симпатическую нервную систему, k-опиатные, пуринергические рецепторы, ингибирующие парасимпатическую нервную систему, а также лекарственные средства, регулирующие внутриклеточный уровень Ca ++ в мышечной клетке [5,7].
Однако рецепторный аппарат мышечных клеток различных отделов пищеварительного тракта неоднороден. Одни рецепторы равномерно распределены в ЖКТ от пищевода до ануса – серотониновые и опиатные. Другие – расположены довольно локально, например, дофаминовые, которые сосредоточены в нижней части пищевода, желудке и проксимальных отделах ДПК. Поэтому лекарственные препараты, взаимодействующие с рецепторами, могут оказывать различные эффекты на разные отделы пищеварительного тракта [6].
К препаратам с доказанным прокинетическим действием относят метоклопрамид, домперидон и цизаприд 2.
Эти средства, оказывающие стимулирующее влияние на моторику ЖКТ, различаются по влиянию на его различные отделы.
Метоклопрамид (Церукал) по химической структуре близок к нейролептикам. Давно известно, что нейролептики уменьшают тошноту и рвоту, блокируя центральные дофаминовые (D2) рецепторы. Впоследствии было обнаружено, что при блокаде периферических D2-рецепторов происходит стимуляция перистальтики желудка и ДПК, нормализуется гастродуоденальная координация. Таким образом, противорвотный эффект стал маркером прокинетического действия препаратов, ингибирующих периферические D2-рецепторы [3,5].
Механизм действия метоклопермида основывается на блокаде центральных и периферических дофаминергических рецепторов. Кроме того, этот прокинетик является стимулятором высвобождения ацетилхолина из постганглионарных нервных окончаний. Обнаружено также, что метоклопрамид обладает свойствами агониста 5НТ4— и антагониста 5НТ3-рецепторов.
Прокинетические эффекты метоклопрамида реализуются, в основном, на уровне проксимальных отделов ЖКТ. Препарат снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, улучшает эвакуацию из желудка за счет возрастания тонуса тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. Одновременно происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, предотвращается дуоденогастральный рефлекс и ускоряется транзит по тонкой кишке [2].
Благодаря этому Церукал нашел широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта и проявляющихся симптомами диспепсии.
В большинстве случаев тошнота и рвота представляют собой нервно-рефлекторный акт, обусловленный возбуждением центра рвоты под влиянием импульсов, поступающих по чувствительным волокнам блуждающего нерва из полых органов в ответ на растяжение стенок этих органов.
Для рецепторов блуждающего нерва в слизистой оболочке проксимальных отделов ЖКТ (глотка, нижний отдел пищевода, привратник желудка, ДПК и начальный отдел тощей кишки) характерен наиболее низкий порог раздражения. Поэтому расстройства двигательной функции пищевода, желудка и начальных отделов тонкой кишки, проявляющиеся эвакуаторными нарушениями, характеризуются появлением тошноты, отрыжки и рвоты [7]. Нормализуя моторно-эвакуаторные нарушения в этих отделах, Церукал предупреждает развитие тошноты и рвоты.
Подавление этих симптомов обусловлено также влиянием препарата на тригерные зоны ствола мозга с повышением порога раздражения хеморецепторной зоны рвотного режима [3].
Использование Церукала в комплексной терапии язвенной болезни желудка и ДПК, ГЭРБ, функциональной диспепсии при гастритах и дуоденитах, желчнокаменной болезни, хроническом панкреатите позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов.
Применение Церукала патогенетически обосновано при лечении ГЭРБ, в т.ч. при ее эндоскопически негативной форме. Назначение этого препарата показано и при ГЭРБ, сопровождающейся внепищеводными проявлениями, а также при ГЭРБ и эзофагите, развившихся на фоне склеродермии и сахарного диабета, осложнившегося висцеральной полинейропатией [1,3].
Церукал хорошо зарекомендовал себя при лечении острого и рецидивирующего гастропареза: особенно эффективен препарат при гастропарезе, обусловленном полинейропатией на фоне сахарного диабета или развивающемся в послеоперационном периоде. В начале лечения, при наличии выраженных симптомов, рекомендуется парентеральное применение Церукала (10 мг внутримышечно или внутривенно 3-4 раза в сутки).
Церукал используется и при некоторых диагностических процедурах: зондирование ДПК и тонкой кишки, рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ, когда замедленное опорожнение затрудняет исследование желудка или тонкой кишки (препарат вводится парентерально).
Кроме того, Церукал с успехом применяется для устранения рвоты, обусловленной приемом некоторых лекарственных препаратов (опиаты, цитостатики, препараты наперстянки) или лучевой терапией. Он также используется для купирования тошноты и рвоты при мигрени, черепно-мозговых травмах, заболеваниях почек.
При приеме внутрь Церукал быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени и в основном (80%) выводится почками. Терапевтическая концентрация в крови достигается, в среднем, через 30-40 мин при приеме внутрь, при внутривенном введении – через 1-3 мин, при внутримышечном введении — через 10-15 мин. Длительность действия Церукала составляет не менее 1,5-2 часов.
Церукал (метоклопрамид) выпускается в таблетках и в форме раствора для инъекций.
Режим дозирования Церукала: взрослым и подросткам старше 14 лет при приеме внутрь назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, при внутримышечном или внутривенном введении – по 1 ампуле (10 мг) 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг. Продолжительность курса лечения – в среднем 2-6 недель.
Для детей в возрасте до 14 лет рекомендуемая однократная доза составляет 0,1 мг/кг массы тела. При пониженной функции почек дозу метоклопрамида подбирают соответственно величине фильтрации.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в связи с удлинением периода полувыведения, назначают половинную дозу препарата [2].
Церукал обычно хорошо переносится. Среди побочных эффектов в начале лечения возможны диарея (при применении высоких доз), сонливость, двигательное беспокойство, необычные усталость или слабость, головокружение.
В связи с блокирующим действием метоклопрамида на центральные D2-рецепторы (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер) возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинетико-диастонические явления). Эти нарушения чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста после длительного применения Церукала в высоких дозах.
В редких случаях при длительном применении метоклопрамида в результате стимуляции выработки пролактина могут наблюдаться гинекомастия и галакторея, возможны нарушения менструального цикла.
Назначение Церукала противопоказано при органическом стенозе привратника, механической кишечной непроходимости, желудочно-кишечном кровотечении, перфорации в каком-либо отделе ЖКТ, феохромоцитоме, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах. При лечении Церукалом следует воздерживаться от употребления алкоголя и седативных средств.
ЛИТЕРАТУРА
1. Григорьев П.Я., Яковенко Э.П. Краткое формулярное руководство по гастроэнтерологии и гепатологии. М., 2003. 112 с.
2. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Выпуск 4. Лекарственные средства, применяемые в гастроэнтерологии. Москва РЦ «Фармединфо», 1998, с. 1777-81.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства, 13 изд. I том, с. 186.
4. Attar BM, Demetria MV, Chen Y. Is gastric myoelectric activity by associated with symptoms in patient with functional dyspepsia? DDW New Orleans, 1998, Abstract, – PA 380.
5. Koch KL. Motiliti disoders of the stomach. Ynnovation toward better D.I. care, Janssen-Cilag congress. Abstracts – Madrid, 1999, 20-21.
6. Shuster MM. Atlas of gastroentestinal motiliti in Health and Disease. 2002 Hamilton London 472 p.
7. Smout MD, Arrermans PhD. Normal and disturbed Motility of the gastrointestinal tract. 1992 РА 313.
Церукал ® (Cerucal)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церукал ®
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.
| 1 таб. | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 10.54 мг, |
| в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
Фармакологическое действие
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Церукал ®
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K21.0 | Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K59.8 | Другие уточненные функциональные кишечные нарушения |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| R06.6 | Икота |
| R11 | Тошнота и рвота |
| R14 | Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка) |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
Церукал
Плива Хрватска Д.О.О., Хорватия
Плива Хрватска Д.О.О., Хорватия
Аналоги Церукал
Инструкция по применению Церукал
Состав
Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат10,54 мг (эквивалентно 10 мг метоклопрамида гидрохлорида);
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 36,75 мг; лактозы моногидрат — 76,65 мг; желатин — 2,16 мг; кремния диоксид — 2,6 мг; магния стеарат — 1,3 мг.
Показания к применению Церукал
Противопоказания к применению Церукал
С осторожностью: следует назначать препарат при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте от 2 до 14 лет.
Рекомендации по применению
Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.
Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.
Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).
Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.
Применение Церукал при беременности и кормлении грудью
Церукал противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение Церукала во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.
При необходимости применения Церукала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax 30-120 минут. Биодоступность составляет 60-80%.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизменном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Побочные действия Церукал
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости,головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хроническойпочечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.
В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение АД).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.
В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение АД).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.
При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Церукал снижает действие антихолинэстеразных препаратов.
При одновременном применении Церукала и нейролептиков возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении Церукала с циметидином и дигоксином возможно уменьшение абсорбции последних.
При одновременном применении Церукала с некоторыми антибиотиками (тетрациклин, ампицилин), препаратами лития, парацетамолом, леводопой, литием, этанолом усиливается всасывание последних.
Церукал усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении Церукала и трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств возможно изменение их эффектов.
Церукал снижает эффекты блокаторов H2-гистаминовых рецепторов.
Церукал увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Церукал снижает эффективность перголида, леводопы.
Церукал увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации в плазме крови.
Церукал повышает концентрацию бромокриптина.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Срок годности: 5 лет.
