Таблетки и алкоголь – тема сложная и простая одновременно. В принципе, всю статью можно уместить в одну фразу: «Лекарства нельзя запивать спиртным» – и на этом успокоиться. Однако человек – не собака, ему недостаточно сказать «фу». Нужно еще подробно объяснить – почему «фу» и что будет, если всё-таки запить трихопол пивом.
Еще один соблазн – просто дать перечень медикаментов в виде таблички, указав напротив каждого эффект от сочетания со спиртным. Но это тоже не наш метод, так что рассказывать будем неторопливо и обстоятельно.
Итак, возможны две основные ситуации: алкоголь изменяет действия лекарства или лекарство изменяет действие алкоголя. Рассматривать случаи, когда увлечение спиртным происходит уже на профессиональной, хронической основе мы, не будем: тут уже начинают работать совершенно другие механизмы. На людей, активно дружащих с Бахусом, например, перестают действовать обезболивающие препараты, та же стоматологическая местная анестезия или даже хирургический наркоз.
Алкоголь изменяет действие лекарства
Следующий пример, использовавшийся, правда, в основном самоубийцами – это прием снотворных-барбитуратов и запивание их водкой. Этанол мало того, что сам обладает наркотическим эффектом, так он еще и значительно упрощает проникновение барбитуратов в клетки головного мозга, что может привести к смертельно опасному угнетению дыхания. Даже при условии, что доза снотворного была вроде бы в безопасных пределах.
Алкоголь, как мы уже упомянули, является депрессантом, то есть антагонистом антидепрессантов, то есть сводит их действие на нет. Есть еще один подводный камень: прием алкоголя стимулирует выброс дополнительного адреналина, а, значит, (вкупе с антидепрессантами) сердце начнет биться как сумасшедшее, поднимется артериальное давление, спазмируются мелкие сосуды.
Кроме того, в некоторых сортах пива и вина содержится вещество тирамин, которое обладает сходным с адреналином строением и действием. В обычных условиях тирамин разрушается в кишечнике, но на фоне приема ингибиторов МАО он может попадать в кровь и загонять артериальное давление в запредельные высоты.
Почти такой же эффект можно получить, если при простуде закапать в нос любые сосудосуживающие капли и добавить «внутрь для сугреву», скажем, водку с перцем. Этанол, ко всему прочему, еще и повышает чувствительность сердца к воздействию адреналина. И даже та мизерная доза адреналиноподобных веществ (а для «пробивания» носа другие не используются) может ощутимо сказаться на самочувствии. Мало приятного ощущать, как собственное сердце рвется на волю из тесной грудной клетки.
Лекарство изменяет действие алкоголя
Этиловый спирт, как известно, разлагается в нашем организме под действием ферментов. На первом этапе алкогольдегидрогеназа превращает этанол в уксусный альдегид. На втором этапе альдегиддегидрогеназа превращает уксусный альдегид в уксусную кислоту, которая уже без особых проблем разлетается на углекислый газ и воду.
Самый токсичный продукт из всей этой компании – уксусный альдегид. Именно его следует благодарить за симптомы похмелья – головную боль, тошноту, разбитость и т.п. На этой особенности построена одна из методик лечения алкоголизма, известная в народе как «подшивание».
Пациенту вводят препарат дисульфирам (эспераль, антабус, тетурам), который блокирует второй фермент в цепочке (альдегиддегидрогеназу). И объясняют, что пить нельзя, иначе будет плохо. Если человек решает проверить прочность этой защиты, то получает полноценную картину отравления уксусным альдегидом. И никакого удовольствия.
Так вот, аналогичным действием обладает не только дисульфирам. Оказаться «подшитым» можно при приеме некоторых антибактериальных препаратов. Притчей во языцех стал метронидазол (трихопол), в прямом смысле сногсшибательный эффект которого испытали на себе многие представители сексуально активных слоев населения.
Будучи психостимулятором, кофеин действительно может дать временный эффект «отрезвления», чем иногда пользуются в барах или ресторанах. Однако через некоторое время опьянение возвращается, причем более выраженное. Дело в том, что кофеин усиливает проникновение этилового спирта через гематоэнцефалический барьер, это означает, что алкоголь устремляется в мозг с удвоенной силой, и мы имеем своеобразный «бонус» к опьянению.
Ни в одной инструкции к лекарственному средству не удастся найти строчки «запивать алкоголем». Хотя бы потому, что нет ни одного полезного сочетания спиртного и медикаментов. Даже относительно безопасных не так много. В основном – сплошной негатив. Если нет желания ставить фармакологические эксперименты на себе, лучше запивать лекарства водой комнатной температуры. В девяноста пяти процентах случаев этого будет достаточно. Ну, а об оставшихся пяти процентах – необходимости запивать молоком, минералкой или другой жидкостью – можно прочитать в той самой инструкции к препарату, которую вы только что выкинули в мусорное ведро.
Если вам вдруг потребовалось принимать какое-либо лекарство, откажитесь от спиртного. Свою цистерну еще успеете выпить.
Значение слова «потенцировать»
Источник (печатная версия): Словарь русского языка: В 4-х т. / РАН, Ин-т лингвистич. исследований; Под ред. А. П. Евгеньевой. — 4-е изд., стер. — М.: Рус. яз.; Полиграфресурсы, 1999; (электронная версия): Фундаментальная электронная библиотека
ПОТЕНЦИ’РОВАТЬ, рую, руешь, сов. и несов., что (мат.). Произвести (производить) потенцирование.
Источник: «Толковый словарь русского языка» под редакцией Д. Н. Ушакова (1935-1940); (электронная версия): Фундаментальная электронная библиотека
потенци́ровать
1. матем. производить (произвести) действие, обратное логарифмированию и заключающееся в нахождении числа по данному логарифму
2. хим. о растворе — подвергать (подвергнуть) многократному последовательному разбавлению, уменьшая (уменьшив) концентрацию в геометрической прогрессии
Делаем Карту слов лучше вместе
Привет! Меня зовут Лампобот, я компьютерная программа, которая помогает делать Карту слов. Я отлично умею считать, но пока плохо понимаю, как устроен ваш мир. Помоги мне разобраться!
Спасибо! Я стал чуточку лучше понимать мир эмоций.
Вопрос: выбиться — это что-то нейтральное, положительное или отрицательное?
Синонимы к слову «потенцировать»
Предложения со словом «потенцировать»
Понятия, связанные со словом «потенцировать»
Отправить комментарий
Дополнительно
Предложения со словом «потенцировать»
Например, сапонины, часто встречающиеся в растениях, содержащих сердечные гликозиды, ускоряют всасывание последних в кишечнике, обеспечивая тем самым более быстрый терапевтический эффект; аскорбиновая кислота потенцирует действие флавоноидов, регулирующих сосудистую проницаемость, и т. д.
Сила художественного претворения символистов в живописи, поэзии, литературе, драматургии – в их умении потенцировать рождение воображаемого мира «за», «по ту сторону» чувственного бытия, гипертрофируя механизмы рефлексии, приёмы метафорического письма, художественного перенесения, все виды тропа.
Игра между наблюдающим зрением и превращениями образа потенцировала включённость зрителя во внутреннюю атмосферу картины.
Можно ли принимать медицинские препараты вместе с алкоголем
Содержание статьи:
Лекарственные средства встраиваются в метаболические процессы в организме. Их действующие вещества меняют различные биохимические реакции, за счет чего и проявляют свои терапевтические эффекты. Дальнейший путь обмена медикаментов – фильтрация и выведение с помощью желудочно-кишечного тракта, печени, почек.
Этиловый спирт – достаточно агрессивная субстанция. Продукты распада алкоголя циркулируют в крови, выводятся системами органов экскреции. Взаимодействие лекарственных средств и метаболитов этанола может быть непредсказуемым и даже опасным для жизни. Алкогольные напитки могут потенцировать побочные действия лекарств или даже вызывать неожиданные реакции. Некоторые препараты также содержат несколько активных компонентов, а каждый из них может по-своему взаимодействовать с этиловым спиртом.
Врачи не рекомендуют употреблять алкоголь во время приема лекарств, однако жизненные обстоятельства и соблазны могут вносить коррективы в планы пациентов. Поэтому каждому человеку важно понимать, сочетания каких лекарств с алкоголем приводят к опасным последствиям, когда лучше не рисковать, а в каких ситуациях можно не так сильно переживать о небольшом нарушении инструкции.
Жаропонижающие препараты
Парацетамол – один из наиболее популярных представителей этого класса лекарственных средств во всем мире. Его применяют для эффективного снижения температуры. Однако его действие на организм достаточно агрессивно. В сочетании с метаболитами этанола жаропонижающее оказывает выраженное гепатотоксическое действие. Это означает, что печень не в состоянии справиться с обезвреживанием и выведением химических токсинов, в результате чего они накапливаются, повреждают печеночные клетки.
Нестероидные противовоспалительные средства
Эта группа препаратов известна также как жаропонижающие и обезболивающие. Их принимают при повышении температуры и различных проявлениях болевого синдрома.
Важно помнить, что ибупрофен, аспирин, анальгин и их аналоги обладают выраженным гепатотоксическим действием, негативно отражаются на состоянии слизистой желудка, повышая риски образования язвенных заболеваний желудка и кишечника.
Ибупрофен в сочетании с алкоголем значительно ухудшает свертываемость крови, что приводит к увеличению времени кровотечения примерно в 3-4 раза. Существенно возрастают риски кровотечения из желудочно-кишечного тракта, которое может привести к необратимой потери крови.
Все лекарственные препараты данной группы в сочетании с алкоголем оказывают токсичное действие на желудочно-кишечный тракт, особенно если нестероидные противовоспалительные средства принимаются курсом 10-14 дней или более.
Стоит уделить достаточно времени для чтения состава комбинированных препаратов, которые современная фармакология предлагает в качестве лечения гриппа и других вирусных инфекций. Чаще всего они также содержат парацетамол или ибупрофен.
Принимать препараты этого класса можно утром после употребления алкоголя – известно, что анальгин снимает похмельный синдром и помогает восстановиться на следующий день. Однако важно следить, чтобы после приема последней дозы алкогольных напитков прошло около 10 часов, тогда опасность для печени будет минимальной. Если изначально существуют факторы риска для развития или обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта, то лучше избавляться от неприятных ощущений в связи с употреблением алкоголя с помощью адсорбентов – активированного угля или смекты.
Ревматологические препараты
Ревматоидный артрит, подагра, различные хронические воспаления суставов – эти патологии проявляются сильными постоянными болями и требуют назначения серьезных противовоспалительных средств или других агрессивных препаратов. Особенно опасно применение цитостатиков – они обладают выраженным повреждающим действием на печень. Сочетание их с алкоголем недопустимо для тех, кто беспокоится о собственном здоровье.
Получить бесплатную консультацию
или запишитесь на прием
Антибиотики
Существует известное всем правило – алкоголь с антибиотиками употреблять абсолютно противопоказано. Однако мало кто знает, откуда произошло это утверждение, с чем связан страх приема антибактериальных препаратов.
Если заглянуть глубже в биохимические процессы превращения алкоголя в организме, необходимо отметить двухэтапность его метаболизма. Изначально с помощью фермента алкогольдегидрогеназы этанол расщепляется до уксусного альдегида. Именно это активное вещество считается токсичным для всех органов и систем, у него прямое разрушающее действие на клетки. Дальнейший путь обезвреживания – превращение в уксусную кислоту под воздействием фермента альдегиддегидрогеназы.
Второй этап выведения алкогольного напитка нарушается или откладывается, в организме начинает активно циркулировать ацетальдегид. Его накопление вызывает тяжелый похмельный синдром, который проявляется в виде головной боли, тошноты, рвоты, общего выраженного недомогания.
Антибактериальные средства воздействуют непосредственно на ферментативные системы, нарушая работу альдегиддегидрогеназы и блокируя второй этап обезвреживания этилового спирта. Результат одномоментного употребления алкоголя и антибиотиков – ярко выраженный похмельный синдром, который приносит мучительные головные боли, диспептические явления в виде тошноты, рвоты и нарушения стула, изменения сердечной деятельности, перепады артериального давления, аритмии, даже может привести к нарушению дыхания или появлению судорог.
Значительное количество алкоголя может спровоцировать появление опасных для здоровья симптомов сразу после употребления, а не на следующий день. Это негативно отражается как на физическом, так и на психическом состоянии человека.
Несколько групп антибиотиков гарантировано обеспечивают такую реакцию практически сразу – метронидазол и другие производные имидазола чаще всего назначаются для лечения протозойных инфекций, вызванных простейшими микроорганизмами. Похожее действие оказывают цефалоспорины первых поколений, ряд нитрофуранов, макролидов, а также сульфаниламидов, к примеру, известный бисептол, который многие пациенты вовсе не относят к классу антибактериальных препаратов. Аналогично работают противогрибковые средства – кетоконазол, итраконазол.
Особенно опасны антибактериальные препараты, которые используются в лечении туберкулеза – изониазид, рифампицин и другие лекарственные средства. Они достаточно токсичны сами по себе, а в сочетании с алкоголем приводят к развитию необратимых изменений паренхимы печени и другим тяжелым последствиям.
Новые антибиотики последних поколений в меньшей степени вызывают такие проблемы, однако нельзя исключать неожиданные реакции, которые могут быть следствием индивидуальной чувствительности к препаратам.
Важно понимать, что содержание лекарств в крови сохраняется даже после прекращения курса лечения. Некоторое время антибактериальные действующие вещества сохраняют активность в крови, и важно воздержаться от приема алкоголя в течение нескольких дней или даже недель после окончания терапии.
Многие пациенты напрасно считают, что опасное действие алкоголя вызывают только таблетированные формы антибиотиков. На самом деле растворы для внутривенных или внутримышечных инъекций, антибактериальные свечи гораздо быстрее попадают в кровяное русло, а повлиять на метаболизм этанола могут даже местные формы в виде капель для глаз или мази для наружного применения.
Капли в нос
Отек слизистой оболочки носовых ходов – один из наиболее неприятных симптомов простудных заболеваний, который вместе с насморком приводит к затруднению нормального дыхания.
Симптоматическое средство для облегчения этого состояния – сосудосуживающие капли. Препараты нафазолина и его аналогов влияют на стенки сосудов, вызывая сокращение мышечного слоя, за счет чего достигается необходимый эффект снятия отека и улучшения дыхания через нос. Мало кто из пациентов задумывается о том, что такие препараты – производные адреналина, действуют они в организме подобно этому гормону надпочечников. Этиловый спирт также влияет на процессы секреции гормона стресса как адреномиметик, поэтому сочетание этих веществ в организме может стать фатальным. Основные симптомы передозировки – учащение сердцебиения, повышение артериального давления, эмоциональные перепады, агрессия.
Сиропы от кашля
Некоторые противокашлевые препараты содержат активные вещества центрального действия, которые угнетают кашлевой центр головного мозга. Их сочетание с алкоголем также опасно значительным торможением работы центральной нервной системы (ЦНС). Некоторые сиропы по технологии производства состоят из спиртовой основы, что потенцирует действие алкоголя и может приводить к неожиданным реакциям.
Антидепрессанты
Известно, что этиловый спирт через некоторое время после приема, особенно при увеличении дозы, угнетает деятельность центральной нервной системы. Он приводит к усилению действия собственного серотонина на фоне более активного синтеза дофамина – главных гормонов удовольствия. Таким образом, можно считать, что алкоголь – это самостоятельный антидепрессант. Одновременное употребление алкоголя и антидепрессантов может вызывать непредсказуемое действие на серотониновые рецепторы, провоцировать чрезмерный выброс адреналина. Особенно такая ситуация опасна в случае приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) – ипрониазида, ниаламида, пиразидола, селегилина. Еще одно опасное сочетание – ингибиторы МАО с пивом, поскольку в этом популярном напитке содержится одно биологически активное вещество – тирамин, который влияет на все системы организма подобно адреналину. Переработка и выведение этого биогенного амина происходит за счет фермента моноаминооксидазы, соответственно, препараты-ингибиторы МАО препятствуют этому естественному процессу. 
Все антидепрессанты достаточно гепатотоксичны, и их сочетание с алкоголем оказывает дополнительное негативное влияние на печень.
Транквилизаторы
Психотропные лекарственные средства для снятия тревожности и страхов – это группа анксиолитиков, большинство из которых относится к классу бензодиазепинов. Препараты данной группы обладают снотворным, релаксирующим, успокоительным и противосудорожным эффектом. Результат одновременного употребления препаратов вместе с алкогольными напитками – резкое угнетение деятельности нервной системы, которое проявляется выраженным опьянением, нарушением координации, мыслительных процессов. Могут происходить неожиданные двигательные нарушения, остановка дыхания.
Препараты для общей анестезии
Часто срочные оперативные вмешательства хирургам приходится проводить без специальной предоперационной подготовки. При этом пациент может быть в состоянии алкогольного опьянения. Такая ситуация возможна только в случаях, когда последствия отсутствия операции хуже, чем риск взаимодействия лекарственных средств с алкоголем. Важно помнить, что угнетение центральной нервной системы при введении эфирного или внутривенного наркоза с помощью диэтилового эфира, кетамина, оксибутирата натрия, тиопентала и других препаратов может привести к угнетению функций головного мозга вплоть до остановки дыхания.
Противоаллергические
Чаще всего пациентам с аллергией различного типа назначают антигистаминные препараты. Они блокируют определенные рецепторы и препятствуют развитию симптомов реакций гиперчувствительности. Однако первые поколения этой группы лекарственных средств отличаются ярко выраженным седативным эффектом, вызывая сонливость, и сочетание этих активных веществ с алкоголем вызывает такие же реакции, как и транквилизаторы. Этанол блокирует главный эффект антигистаминных препаратов, поэтому у пациентов могут проявиться аллергические реакции с серьезными осложнениями.
Большую опасность представляет собой угнетение фермента альдегиддегидрогеназы под воздействием блокаторов гистаминовых рецепторов, что существенно нарушает работу систем обезвреживания метаболитов алкоголя.
Препараты от сахарного диабета
Опасным считается сочетание алкогольных напитков с сахароснижающими препаратами, а особенно – с инсулином, поскольку этанол в процессе своего превращения снижает уровень глюкозы в крови. Гипогликемия – это состояние, при котором уровень глюкозы падает, а клетки организма не получают достаточную энергию для жизнедеятельности. Такая ситуация опасна развитием осложнений со стороны центральной нервной системы вплоть до потери сознания и комы.
Кардиологические средства
Одна из групп антиаритмических препаратов и лекарств, снижающих давление, –адреноблокаторы, такие как тимолол, атенолол, пропранолол и другие представители класса. Большой процент людей постоянно принимают нитраты – средства против стенокардии, которые расширяют сосуды сердца и улучшают его кровенаполнение.
Взаимодействие их с алкоголем может быть непредсказуемым – он усиливает вазодилатационный эффект, расширяя периферические и центральные сосуды, поэтому при резком переходе из лежачей позиции в положение стоя может проявиться внезапное падение артериального давления. Симптомы этого состояния – помутнение сознания, резкая слабость, мелькание «мушек» перед глазами, тошнота, расстройства координации.
Соответственно, по этим же причинам нельзя сочетать прием алкогольных напитков и гипотензивных препаратов. Снижение артериального давления может быть настолько стремительным, что возникнет неотложная ситуация – гипотонический криз. 
Антикоагулянты непрямого действия, такие как фениндион, омефин или неодикумарин, показаны в качестве лечения или профилактики образования тромбов. Постоянный регулярный прием этих препаратов способен предотвратить развитие таких серьезных состояний, как инфаркт или инсульт. Однако существует главный риск их длительного применения – опасность развития кровотечений. Также у людей, не склонных к употреблению алкоголя, однократный прием больших доз спиртного усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Это может угрожать большим риском развития внутренних кровоизлияний. Обратная ситуация происходит у тех, кто систематически позволяет себе рюмку-другую крепких напитков. У них повышается толерантность к действию этих лекарственных средств, возникает дополнительный риск тромбоза.
Гормональные препараты
Опасно употребление лекарственных аналогов естественных гормонов эндокринной системы человека – например, тестостерона. Ферменты печени, активность которых повышается в связи с действием этанола, также разрушают главные мужские гормоны, вызывая все последствия недостаточной андрогенной функции.
Средства для лечения заболеваний ЖКТ
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, такие как циметидин, ранитидин или фамотидин, снижают кислотность желудочно-кишечного тракта. Это приводит к быстрому всасыванию алкоголя и усилению его эффектов. Важно помнить, что при гастрите или язвенной болезни прием алкоголя абсолютно противопоказан. Нарушение запрета может привести к образованию язвенных дефектов слизистой желудка.
Еще одна группа лекарственных средств, которые назначаются для улучшения моторики желудочно-кишечного тракта, выделения желчи и других процессов для переваривания пищи, – спазмолитики. Известная «Но-шпа» и ее аналоги расслабляют мускулатуру внутренних органов. Этанол потенцирует действие препарата, вызывая более сильные эффекты миорелаксации, что затрудняет выбор безопасной дозы спазмолитика.
Получить бесплатную консультацию
или запишитесь на прием
Заключение
Известно, что некоторые лекарственные формулы не только совместимы с алкоголем, но и производятся на его основе. Настойки различного действия – это активные экстракты на этиловом спирте. Он также может входить в состав сиропов от кашля, наружных лекарственных форм.
Однако технологии его приготовления не уменьшают эффективность действующего вещества, а прием строго в соответствии с инструкцией определяет безопасность для печени и других органов.
Таким образом, важно всегда задумываться о механизмах превращения лекарственных средств и алкоголя в организме. Случаи, когда их метаболизм происходит с вовлечением одинаковых биохимических систем, лучше отказаться от употребления спиртного. Не случайно врачи рекомендуют воздержаться от алкоголя во время лечения – в любом случае сочетания препаратов и спиртных напитков создает дополнительную нагрузку на печень.
Важно внимательно знакомиться с инструкцией лекарства перед его приемом и помнить, что одно действующее вещество может выпускаться в различных торговых названиях. Поэтому существует большой риск запутаться во время выбора препарата, а также решения вопроса о его совместимости с алкоголем.
Телефон горячей линии: 8 (495) 153-98-70
Что значит лекарство потенцирует
Лекарственные взаимодействия
Мы живем в эру полипрагмазии, так что, сейчас нередко можно встретить пациента с каким-то хроническим заболеванием, который принимает полдюжины разных лекарств, или даже больше. Поскольку мы используем больше лекарств, и больше комбинаций разных лекарственных препаратов, чем когда-либо ранее, частота лекарственных взаимодействий в наше время сильно увеличилась. Лекарственные взаимодействия могут снижать эффективность одного или более препаратов в комбинации, или приводить к другим нежелательным эффектам.
Лекарственные взаимодействия также рассматриваются как ошибки, которые потенциально можно предотвратить. С появлением электронной медицинской документации и электронных назначений все стали возлагать надежды на программное обеспечение, которое должно предупреждать делающего назначение врача о возможности взаимодействия с одним или более из принимаемых пациентом лекарств, и эти оповещения действительно достаточно часто встречаются. На самом деле, они настолько вездесущи, что в процессе назначения их часто игнорируют, так что в результате оказывается, что нельзя рассчитывать, на предотвращение всех взаимодействий электронной системой оповещений.
Ниже приведены примеры частых лекарственных взаимодействий и предлагаемые способы их профилактики от профессора Douglas S. Paauw из Вашингтонского университета в Сиэтле, которые были размещены на сайте www.medscape.com. Эти примеры приведены в произвольном порядке, без сортировки по частоте или клинической значимости.
Зверобой и лекарства, которые потенциально могут сохранить жизнь
Популярность пищевых добавок на растительной основе, которая возросла в последние десятилетия, привела к более частому выявлению потенциально опасных лекарственных взаимодействий между некоторыми фитопрепаратами и обычными лекарствами.
В некоторых случаях, как например, при использовании зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), опасность заключается во взаимодействии, которое приводит к снижению эффективности обычного лекарственного препарата, который может быть критически важным для здоровья пациента.
Подтвержденные взаимодействия между зверобоем и обычными лекарственными препаратами включают снижение концентраций циклоспорина в крови, которое может привести к отторжению у пациентов с пересаженными органами, серотониновый синдром при одновременном применении с инибиторами обратного захвата серотонина, нежелательные беременности у женщин, которые принимают оральные контрацептивы, снижение плазменных концентраций антиретровирусных препаратов (индинавира, невирапина), которые принимают пациенты с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), а также возможное увеличение риска резистентности к этим лекарствам и таким противоопухолевым препаратам, как иринотекан или иматиниб.
Считается, что биоактивным компонентом зверобоя является гиперфорин, который отвечает не только за его активность как антидепрессанта, но и за риск взаимодействий. Гиперфорин повышает активность цитохромов CYP3A4/CYP3A5 в печени, что приводит к тому, что перечисленные выше препараты – а от некоторых из них потенциально зависит жизнь пациента – начинают метаболизироваться быстрее, что приводит к снижению их концентраций в крови и эффективности.
По этой причине важно, чтобы врачи любых медицинских специальностей спрашивали пациентов о применении растительных биодобавок, к которым относится зверобой.
Серотониновый синдром
Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС) – это очень часто назначаемые препараты. Серотониновый синдром, который потенциально может угрожать жизни пациента, провоцируется применением серотонинергических препаратов, вызывающих гиперактивацию периферических и центральных постсинаптических 5HT-1A и 5HT-2A рецепторов. Признаки серотонинового синдрома включают изменения психического статуса, нервномышечную гиперактивность и гиперактивность вегетативной нервной системы. Одной из возможных причин серотонинового синдрома является взаимодействие между двумя серотонинергическими препаратами, которые действуют за счет различных механизмов.
Например, такая ситуация может возникать при одновременном назначении СИОЗС или ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина/ норадреналина (СИОЗСН) с трамадолом, тразодоном, декстрометорфаном или линезолидом. При этом чем выше доза СИОЗС, тем больше вероятность того, что возникнет взаимодействие.
Врачи часто бывают обеспокоены теоретически возможным риском серотонинового синдрома при назначении триптанов для профилактики мигрени у пациентов, которые уже принимают СИОЗС или СИОЗСН. Когда эта комбинация препаратов выбирается в электронной истории болезни, система нередко показывает предупреждающее сообщение. Несмотря на то, что в этих случаях действительно требуются осторожность и усиление контроля за пациентом, имеющаяся на данный момент информация не подтверждает необходимость избегать назначения триптанов у этих пациентов, за исключением случаев, когда помимо СИОЗС они принимают и другие серотонинергические препараты.
Статины плюс ингибиторы CYP3A4
Статины (ингибиторы 3-гидрокси- 3-метилглютарил- кофермент A редуктазы) – это очень часто назначаемые лекарства, и хорошо известно, что их применение сопряжено с высоким риском лекарственных взаимодействий. Благодаря различиям между путями выведения, тем не менее, этот риск не одинаков для всех статинов. К статинам с наибольшей вероятностью взаимодействия с другими препаратами относятся симвастатин и ловастатин, а при применении правастатина и розувастатина взаимодействия менее вероятны.
Хотя рабдомиолиз может возникнуть и при монотерапии статинами в высоких дозах, риск этого состояния выше при одновременном применении некоторых других препаратов. Мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4 (CYP34A) могут значительно увеличивать сывороточные концентрации активных форм симвастатина, ловастатина и аторвастатина. Препараты с наиболее высокой вероятностью взаимодействия со статинами включают в себя фибраты (особенно гемфиброзил), азольные противогрибковые антибиотики, амиодарон, макролидные антибиотики (особенно эритромицин и кларитромицин, но не азитромицин), ингибиторы протеаз (напр., ритонавир) и блокаторы кальциевых каналов (особенно верапамил и дилтиазем).
У пациентов, которые принимают другие препараты, которые ингибируют метаболический путь с участием CYP3A4, предпочтительнее применение тех статинов, которые не метаболизируются с помощью CYP3A4 (напр., питавастатина). Если назначения препарата с потенциальным взаимодействием со статинами избежать невозможно, риск взаимодействия можно снизить с помощью неконкурентной схемы приема. При приеме препаратов через 12 часов друг от друга, когда это возможно, удается избежать достижения пиковых концентраций двух препаратов в одно и то же время.
На сайте Medscape имеется собственная программа для проверки возможности лекарственных взаимодействий, которая доступна по следующей ссылке [1]
Кларитромицин и блокаторы кальциевых каналов
Одновременное назначение кларитромицина с вазодилатирующими блокаторами кальциевых каналов, такими как амлодипин и фелодипин, может привести к гипотензии и острой почечной недостаточности. Кларитромицин влияет на активность нифедипина за счет подавления его метаболизма с помощью CYP3A4, что приводит к артериальной гипотензии – серьезному, но часто недооцениваемому риску. При одновременном назначении с антагонистами кальция этот риск может возникать и у других макролидов, в том числе и эритромицина. Азитромицин не ингибирует CYP3A4 и, таким образом, является предпочтительным выбором при необходимости назначения макролидного антибиотика пациенту, который принимает антагонист кальция.
Потенциально серьезные лекарственные взаимодействия могут возникать и в тех случаях, когда кларитромицин принимается одновременно со статинами (особенно, с симвастатином или ловастатином) или с колхицином. Одновременный прием кларитромицина и глипизида или глибурида также может приводить к гипогликемии. В общей сложности для кларитромицина были описаны 82 варианта значимых лекарственных взаимодействий.
Триметоприм/сульфаметоксазол и антигипертензивные препараты
Прием триметоприма/сульфаметоксазола является важной потенциальной причиной гиперкалиемии у пожилых пациентов и лиц с хроническими заболеваниями почек, особенно в тех случаях, когда пациенты одновременно получают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) или блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА).
В связи с появлением внебольничных штаммов метициллин-резистентного золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus) и распространением опасений по этому поводу растет число назначений триметоприма/сульфаметоксазола. Первый компонент этой комбинации, триметоприм, действует подобно калий-сберегающему диуретику амилориду и может приводить к повышению калия в сыворотке крови вплоть до опасных для жизни уровней. У пациентов, которые принимали триметоприм/сульфаметоксазол на фоне ИАПФ или БРА были описаны случаи внезапной смерти.
По всей видимости, этот риск касается только триметоприма/сульфаметоксазола. Известно популяционное исследование, в котором ни один из других антибиотиков, назначавшихся одновременно с ИАПФ или БРА, не ассоциировался с гиперкалиемией.
Варфарин и ацетаминофен
Получающим варфарин пациентам часто советуют пользоваться при необходимости обезболивания ацетаминофеном (парацетамолом), а не нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), поскольку последние могут повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Похоже, что взаимодействие между варфарином и ацетаминофеном является секретом для многих медицинских работников, которые не знают о достаточно большом массиве данных, показывающих, что регулярное использование ацетаминофена увеличивает международное нормализованное отношение (МНО). При начале ежедневного приема ацетаминофена пациентам на варфарине нужен достаточно пристальный мониторинг с контролем МНО через 3-5 дней. При эпизодическом приеме ацетаминофена этих предосторожностей не требуется, тем не менее, при необъяснимых скачках МНО у пациентов на варфарине имеет смысл задать вопрос о возможном приеме парацетамола.
МНО также повышает преднизолон, который является еще одной часто просматриваемой причиной роста МНО у получающих варфарин пациентов.
Осведомленность о возможности транзиторного повышения МНО во время короткого курса преднизолона может помочь избежать ненужного изменения подобранной дозы варфарина. Легкое увеличение МНО в течение короткого периода времени может быть допустимым, тем не менее, в этих случаях надо соблюдать осторожность, особенно если пациент принимает и другие препараты, которые увеличивают МНО (например, триметоприм/ сульфаметоксазол).
Антигипертензивные препараты и НПВП
Помимо ослабления гипотензивного действия диуретиков, одновременное назначение ИАПФ или БРА с НПВП может приводить к повышению риска острой почечной недостаточности. Было показано, что так называемая «тройная терапия» (ИАПФ или БРА, дуретик и НПВП) увеличивает риск острой почечной недостаточности на 31%. Врачи и фармацевты должны спрашивать пациентов с артериальной гипертензией о применении НПВП, особенно в тех случаях, когда артериальная гипертензия резистентна к проводимой терапии.
Тиреоидные гормоны и ингибиторы протонной помпы
Заместительная терапия тиреоидными гормонами назначается огромному количеству пациентов. Некоторые часто применяемые препараты, в том числе, ингибиторы протонной помпы (ИПП), статины, препараты железа, кальция, магния, ралоксифен и эстрогены могут нарушать всасывание тиреоидных гормонов, что приводит к развитию гипотиреоза у тех пациентов, чье состояние ранее хорошо контролировалось подобранной дозой тиреиодных гормонов.
Эстрогены также обладают связывающим действием и требуют повышения дозы тиреиодных гормонов.
Взаимодействие между левотироксином и омепразолом у пациентов с состояниями, сопровождающимися нарушениями секреции соляной кислоты в желудке, требуют повышения дозы принимаемого перорально тироксина, что позволяет предположить, что для эффективного всасывания тироксина при пероральном приеме требуется нормальная секреция соляной кислоты. Пациентам с гипотиреозом, у которых на фоне левотироксина было достигнуто эутиреоидное состояние, после начала приема ИПП может потребоваться проверка состояния функции щитовидной железы, особенно при появлении симптомов гипотиреоза. Лицам с нарушенной секрецией желудочного сока для поддержания уровней тиреотропного гормона в нормальных пределах также может требоваться повышение дозы левотироксина.
Инструкция по применению левотироксина не рекомендует его одновременное назначение с антацидами из-за связывающего действия содержащихся в антацидах кальция или магния. Если их одновременное применение необходимо, прием этих препаратов должен разделяться 4-часовым перерывом.
Грейпфрутовый сок и лекарственные взаимодействия
Обзор важных лекарственных взаимодействий не был бы полным без упоминания о грейпфрутовом соке, который может увеличивать концентрации лекарственных препаратов за счет воздействия на их метаболизм. Главным образом это происходит за счет тех компонентов сока, которые подавляют метаболизирующий лекарства фермент CYP3A4 в тонком кишечнике.
Это ингибирующее действие приводит к снижению пресистемного метаболизма препаратов с участием кишечной системы CYP3A4, в результате чего повышаются биодоступность и максимальные плазменные концентрации тех лекарств, которые являются субстратами для CYP3A4. Воздействие грейпфрутового сока на метаболизм наиболее выражено у лекарств с высокой степенью пресистемного метаболизма (например, фелодипина и амиодарона). Также важно помнить о воздействии грейпфрутового сока на метаболизм некоторых статинов (симвастатина и ловастатина, а также, в некоторой степени, аторвастатина, но не правастатина), циклоспорина, амлодипина и нифедипина.
Многие пациенты знают об этом взаимодействии и обеспокоены по этому поводу. Вероятно, оно становится более значимой проблемой при наличии других лекарственных взаимодействий (например, комбинация симвастатин, верапамил и грейпфрутовый сок).
