что значит период полураспада стероидов

Как часто нужно принимать оральные и инъекционные стероиды?

Место в рейтинге авторов: 4 (стать автором)
Дата: 2014-03-22 Просмотры: 25 239 Оценка: 3.3

Важно! Сайт «Твой Тренер» не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация предоставляется для того, чтобы те, кто всё же решил их принимать, делали это максимально грамотно и с минимальным риском для здоровья.

В основе молекулы тестостерона (Рисунок 1), как и любого другого стероида, лежит стероидный скелет (Рисунок 2), состоящий из 4 бензольных колец. И каждое положение каждого атома углерода пронумеровано учеными для удобства обозначения.

Период полувыведения (полужизни)

Печень непрерывно разрушает стероидные гормоны, присутствующие крови, до простейших метаболитов, которые выводятся с мочой. Поэтому если не вводить новых порций, то их концентрация будет снижаться. Разные препараты метаболизируются (разрушаются) с разной скоростью. И для ее измерения используют понятие периода полувыведения.

Таким образом, для поддержания равномерной концентрации необходимо вводить препарат 1 раз за каждый период полураспада или чаще.

У чистого тестостерона время полужизни всего около 10 минут. Это делает чистый тестостерон неудобным для использования. Так как его пришлось бы колоть очень часто. А в первые минуты после введения концентрация была бы чрезмерно велика.

Для изменения тех или иных свойств гормона (например, тестостерона) в его молекулу вносят некоторые изменения: присоединяя и/или отсоединяя от нее различные молекулы. При этом не изменяя самого стероидного скелета. В первую очередь цель этих изменений – увеличить время жизни препарата в теле или усиление анаболических свойств.

Период полужизни инъекционных стероидов

Для решения этой проблемы и создания препаратов большего срока действия применяют эстерификацию. То есть превращение стероида в эфир (соль) органической кислоты. Эфир растворяется в масле и вводится внутримышечно. При попадании в кровь эфир проходит через печень, которая отсоединяет основание органической кислоты, и препарат попадает в кровь.

Этот процесс происходит довольно медленно, и введенная доза распределяется по значительному отрезку времени.

Таким образом, эстерификация позволяет сильно увеличить время полужизни и делает препарат более удобным для применения. Однако само действие препарата не меняется. То есть тестостерона пропионат и тестостерона деканоат имеют абсолютно одинаковые свойства и эффект. И отличаются только по периоду полужизни.

Таблица периода полужизни различных эфиров

Все препараты, изготовленные таким способом, предназначены только для инъекционного введения.

Период полужизни оральных стероидов

Для создания препаратов, пригодных для употребления в виде таблеток, используется другой метод. Затруднение состоит в том, что стероиды в чистом виде не в состоянии пройти желудочно-кишечный тракт, ферменты их там мгновенно разрушают. Для того чтобы они не разрушались там, к молекуле стероида в положение 17-а присоединяют молекулу СН4. Этот процесс называется алкиляцией, а стероиды, полученные таким способом – 17-а алкилированными. Алкиляция по 17-а усиливает анаболические свойства препаратов.

Все таблетированные препараты, кроме параболана, 17-а алкированные. Алкилированные препараты активно разрушаются печенью, и у этих препаратов небольшой период полувыведения. От 3-4 до 11-12 часов. Время полужизни сильно варьируется в зависимости от того, как активно работает ваша печень. Соответственно, оральные препараты нуждаются в более частом введении в организм. Это, как правило, 2-4 приема в день.

Таблица периода полужизни оральных анаболических стероидов

Название препарата Время полужизни (часы)
Оксиметалон (Анаполон) 7-15
Орал-туринабол 7-15
Станазолол 7-10
Оксанадролон 7-9
Метандиенон 3.5-4.5
Фуразабол 7-12

Резюме

2. Принимать стероиды следует не реже, чем 1 раз за период полувыведения.

4. Эфиры стероидов представляют собой раствор в масле для инъекций и действуют, как правило, дольше таблетированных форм анаболиков.

Нашли ошибку в статье? Выделите её мышкой и нажмите Ctrl + Enter. И мы её исправим!

Источник

Что значит период полураспада стероидов

Сообщение Testosteron » Вт дек 02, 2003 4:36 am

Информация в дополнение общей картины действия стероидов об их периодах полураспада в организме. Материал взят с Anabolic Review, перевод команды SportFarma.

Период полураспада стероидов.

Существует целый ряд факторов влияющих на результативность лекарственных соединений. Один из таких факторов, и возможно один из наиболее важных, это период полураспада действующего вещества. В медицине, термин полураспад – это время, за которое распадается половина вещества, от начала приема и до вывода его из организма. Уточню, это не половина времени всей активности вещества в организме, а метаболизм 50% самого вещества, находящегося в организме. Например, при введении 100 мг любого стероидного препарата с 4-х часовым полураспадом и последующим определением вещества в крови получены следующие данные: через 4 часа в активной форме осталось 50 мг данного вещества.
Еще через 4 часа препарат находился в организме, но истек следующий период полураспада, и общее количество активного вещества составило 25 мг. Процесс вывода препарата из организма может занять несколько таких периодов полураспада активного вещества.
Время полураспада не просто упоминается как общее время, за которое вещество можно обнаружить в активной форме, но как руководство к оптимальному использованию назначенных дозировок, избегая тем самым нежелательных взлетов и падений уровней стероидов.

История продления периода полураспада стероидов.

В ранние годы исследования стероидов, период их полураспада являлся камнем преткновения для создания синтетических аналогов. Эндогенные стероиды, т.е. вырабатываемые самим организмом, имеют очень короткий период полураспада, что весьма затрудняет поддержание их высокого уровня в крови. Например, период полураспада свободного тестостерона в крови занимает всего несколько минут, и менее часа с момента инъекции до полного вывода из организма. Также в его метаболизме участвует печень, когда вы принимаете оральные препараты, только крошечные частицы поступают в кровь нетронутыми. Всвязи с этим недостатком оральных препаратов, возможен был бы только один выход это использование регулярных инъекций тестостерона при терапии. Очевидно, это малоприятно и ужасно неудобно делать, что и подтолкнуло ученых к идее о продлении жизни тестостерона и других гормонов в организме. Были разработаны два наиболее известных метода по продлению периода полураспада стероидов, которые в конечном итоге и были утверждены фармацевтической промышленностью.

Оральные 17-альфа алкилированые стероиды.

Здесь представлены последние материалы о стероидах. 17- альфа алкилирование – это процесс, в котором дополнительный углеродный атом присоединяется к молекуле стероида в 17-ой позиции. Этот атом занимает нужное место в молекуле, чтобы нейтролизовать 17-кето группу, полностью препятствуя ее метаболизму данным путем.
17-альфа алкилирование значительно продлевает период полураспада стероидов. Из этого мы видим, что период полураспада стероидов может измерятся часами, а не минутами. К сожалению 17-альфа алкилирование также может снижать возможность присоединяться стероидам к андрогенным рецепторам. Это изменение особенно благоприятно для оральных стероидов. Пока печень пытается обработать этот вид стероидов, большая часть их поступает в русло крови в неизмененном виде. Тем неменее это оказывает токсический эффект на печень, что также не идеально для организма, если не рассматривать инъекционный путь введения препарата.

Эстерификация (образование сложных соединений) инъекционных стероидов.

Использование комбинаций сложноэфирных инъекционных стероидов повышает их период полураспада в организме. Эстерификация – это процесс, в котором карбоксильная (жирная) кислота присоединяется к молекуле стероида в 17-бета позиции, цель в данном случае – защитить его активную 17-гидроксильную группу. Это основная мишень в метаболизме стероидов, которую и призваны защитить представленные сложные эфиры стероидов. Так как сложные эфиры стероидных комбинаций жирорастворимы, это делает затруднительным их резкий подъем в крови и циркуляцию, и также позволяет постепенное их расходование организмом. В результате, неактивизированная часть стероидов находиться в депо (месте инъекции), медленно высвобождаясь и поступая в кровь втечение дней и недель, и уже в свободном виде перемещается энзимами, что и дает постоянный уровень активности стероидов.

Нандролон 30-40 минут
Нандролон фенилпропионат 1 день
Нандролон деканоат 6 дней
Нандролон лаурат 10 дней

Источник

Стероиды в бодибилдинге: секретные факты!

Что такое период полураспада ААС?

Все медпрепараты, в том числе и стероиды, обладают таким показателем, как период полураспада. Это время, которое проходит между приемом средства и выведением из организма половины принятой дозы. Скажем, вы приняли препарат, срок полураспада которого составляет 10 часов в количестве 150 миллиграмм. Это означает, что через десять часов в организме останется 75 миллиграмм вещества. Спустя еще 10 часов в крови останется ужу 37.5 миллиграмм и так до тех пор, пока препарат не будет выведен из организма.

В те времена, когда стероиды только создавались, их применению мешал именно показатель период полураспада. Естественные гормоны обладают достаточно малым показателем, и перед учеными встал вопрос о его увеличении. Сегодня используется два метода продления периода полураспада.

Алкилирование по 17-альфа

Это метод используется при производстве таблетированных препаратов. Его суть заключается в присоединении к структуре стероида в семнадцатой позиции лишнего атома углерода. Благодаря этому шагу препарат не теряет возможности взаимодействовать с рецепторами андрогенного типа и его время полувыведения увеличивается до нескольких часов. Недостатком алкилирования является увеличение нагрузки на печень.

Эстерификация

Этот метод подразумевает включение в структуру стероида эфиров. Это значительно повышает показатель периода полувыведения вплоть до нескольких дней и недель. Применяется эстерификация при производстве инъекционных ААС.

Как увеличить эффективность применения стероидов?

Контролировать питание

Если вы употребляете много калорий, то на работу стероидов это сказывается положительно. Основным нутриентом для повышения эффективности анаболиков являются белковые соединения. В то же время при дефиците калорий эффективность использования ААС снижается.

Правильно подбирать дозировки

Стероиды являются мощными гормональными препаратами и при их использовании необходимо принимать рекомендуемые дозы. Если начать употреблять стероиды в большом количестве, то это может привести к нарушениям в работе печени, почек, гормональной системы и т.д.

Наличие физических нагрузок

Если вы не будете тренироваться, то пользы от использования стероидов не будет. Они не являются волшебным средством для набора массы мускулов, а лишь помогают вам в этом. При этом тренироваться во время курса анаболиков необходимо более интенсивно, в сравнении с натуральным бодибилдингом.

Правильно составить цикл ААС

Если вы не правильно составили анаболический курс, то можете не только не получить пользы, но даже причинить организму вред. В первую очередь необходимо обращать внимание на сочетание препаратов, их дозы и время приема. Также весьма важно и правильно выйти с курса, чтобы не потерять набранную массу. Для этого вам необходимо заранее составить план восстановительной терапии.

Сдача анализов

Анализы желательно сдавать трижды. Первый раз сделайте это до начала курса, затем во время его проведения, а последний — во время ПКТ. Так вы сможете узнать свой гормональный профиль, на который необходимо вывести организм после курса. Кроме этого зная уровни гормонов во время приема стероидов, вы можете при необходимости внести в него изменения. Возможно, потребуется снижение дозировок ААС либо необходимо начать принимать вспомогательные препараты.

Что будет если использовать стероиды и не тренироваться?

Достаточно длительное время ученые не были уверены в том, что стероиды способствуют набору мускульной массы. Ведь для установления истины необходимо провести исследования. Это достаточно сложно, так как ААС являются запрещенными препаратами, и не каждый атлет согласится принять участие в эксперименте. Но все же это произошло.

Все участники исследования были разделены на четыре группы. Представители первой принимали тестостерон, но не занимались, во второй группе атлеты не использовали стероиды и не тренировались. Представители третьей группы проводили силовой тренинг без использования ААС, а в четвертой принимали стероиды и активно занимались.

Кстати, испытуемые принимали Энантат Тестостерон в количестве 0.6 грамма в течение недели. Силовой тренинг проводился трижды на протяжении семи дней, а общая продолжительность эксперимента составила два с половиной месяца.

В результате больше всего мускульной массы набрали представители четвертой группы (ААС плюс тренинг). Их средний показатель составил около 7 килограмм. Но более интересные результаты были отмечены у группы принимавшей Энантат, но не тренировавшейся. Им удалось набрать около 3 килограмм. В свою очередь «натуральные» спортсмены смогли увеличить свою мускульную массу лишь на два кило.

Ученые были озадачены тем фактом, что только использование ААС без силового тренинга принесло лучшие результаты в сравнении с натуральными тренировками. С другой стороны всем атлетам известно, что сегодня не существует лучшего стимулятора мускульного роста кроме стероидов. Да, атлеты используют большое количество различных препаратов, но наибольшие результаты все же дают ААС.

Возможно, это связано с длительностью их использования. Тот же экзогенный ИФР–1 еще не изучен полностью учеными, хотя уже сейчас видно, что в нем скрыт большой потенциал. То же можно сказать и про пептиды или гормон роста. Не стоит забывать, что анаболики применяются уже более пяти десятков лет, в то время как другие препараты максимум два-три.

Подробнее о секретах применения анаболических стероидов узнаете из этого видео:

Источник

Период полураспада стероидов и время обнаружения

Автор: editor · 27 июля 2010

Информация в дополнение общей картины действия стероидов об их периодах полураспада в организме.

Период полураспада стероидов.

Существует целый ряд факторов влияющих на результативность лекарственных соединений. Один из таких факторов, и возможно один из наиболее важных, это период полураспада действующего вещества. В медицине, термин полураспад – это время, за которое распадается половина вещества, от начала приема и до вывода его из организма. Уточню, это не половина времени всей активности вещества в организме, а метаболизм 50% самого вещества, находящегося в организме. Например, при введении 100 мг любого стероидного препарата с 4-х часовым полураспадом и последующим определением вещества в крови получены следующие данные: через 4 часа в активной форме осталось 50 мг данного вещества.
Еще через 4 часа препарат находился в организме, но истек следующий период полураспада, и общее количество активного вещества составило 25 мг. Процесс вывода препарата из организма может занять несколько таких периодов полураспада активного вещества.
Время полураспада не просто упоминается как общее время, за которое вещество можно обнаружить в активной форме, но как руководство к оптимальному использованию назначенных дозировок, избегая тем самым нежелательных взлетов и падений уровней стероидов.

История продления периода полураспада стероидов.

В ранние годы исследования стероидов, период их полураспада являлся камнем преткновения для создания синтетических аналогов. Эндогенные стероиды, т.е. вырабатываемые самим организмом, имеют очень короткий период полураспада, что весьма затрудняет поддержание их высокого уровня в крови. Например, период полураспада свободного тестостерона в крови занимает всего несколько минут, и менее часа с момента инъекции до полного вывода из организма. Также в его метаболизме участвует печень, когда вы принимаете оральные препараты, только крошечные частицы поступают в кровь нетронутыми. Всвязи с этим недостатком оральных препаратов, возможен был бы только один выход это использование регулярных инъекций тестостерона при терапии. Очевидно, это малоприятно и ужасно неудобно делать, что и подтолкнуло ученых к идее о продлении жизни тестостерона и других гормонов в организме. Были разработаны два наиболее известных метода по продлению периода полураспада стероидов, которые в конечном итоге и были утверждены фармацевтической промышленностью.

Оральные 17-альфа алкилированые стероиды.

Здесь представлены последние материалы о стероидах. 17- альфа алкилирование – это процесс, в котором дополнительный углеродный атом присоединяется к молекуле стероида в 17-ой позиции. Этот атом занимает нужное место в молекуле, чтобы нейтролизовать 17-кето группу, полностью препятствуя ее метаболизму данным путем.
17-альфа алкилирование значительно продлевает период полураспада стероидов. Из этого мы видим, что период полураспада стероидов может измерятся часами, а не минутами. К сожалению 17-альфа алкилирование также может снижать возможность присоединяться стероидам к андрогенным рецепторам. Это изменение особенно благоприятно для оральных стероидов. Пока печень пытается обработать этот вид стероидов, большая часть их поступает в русло крови в неизмененном виде. Тем неменее это оказывает токсический эффект на печень, что также не идеально для организма, если не рассматривать инъекционный путь введения препарата.

Эстерификация (образование сложных соединений) инъекционных стероидов.

Использование комбинаций сложноэфирных инъекционных стероидов повышает их период полураспада в организме. Эстерификация – это процесс, в котором карбоксильная (жирная) кислота присоединяется к молекуле стероида в 17-бета позиции, цель в данном случае – защитить его активную 17-гидроксильную группу. Это основная мишень в метаболизме стероидов, которую и призваны защитить представленные сложные эфиры стероидов. Так как сложные эфиры стероидных комбинаций жирорастворимы, это делает затруднительным их резкий подъем в крови и циркуляцию, и также позволяет постепенное их расходование организмом. В результате, неактивизированная часть стероидов находиться в депо (месте инъекции), медленно высвобождаясь и поступая в кровь втечение дней и недель, и уже в свободном виде перемещается энзимами, что и дает постоянный уровень активности стероидов.

Мы можем рассмотреть два этапа периода полураспада инъекционных комбинаций стероидов. Первый — это высвобождение стероидов из депо (место инъекции), что составляет обычно несколько дней большинства фарм. препаратов. Фактически, активность большинства масленных инъекц. препаратов измеряется неделей, иногда несколькими неделями. Второй это период их полураспада в русле крови. Первый касается скорее личной заинтересованности, а второй актуальнен для любого пользователя. Давайте рассмотрим курс инъекций нандролона деканоата (Дека) по двум этим этапам. От момента инъекции и до освобождения действующего вещества проходит около 6 дней, поэтому многие люди говорят, что Дека практически активна более месяца после инъекции. Далее стероиды, период полураспада которых, занимает 4 часа до гидролиза сывороточного нандролона деканоата в свободный нандролон, его распределение и метаболизм в организме. Период полураспада связанных эфиров деканоата составляет около часа либо менее. Представленная внизу таблица, как нельзя лучше, отражает периоды полураспада нандролона и его двух других эфиров при внутримышечных инъекциях.

Нандролон 30-40 минут
Нандролон фенилпропионат 1 день
Нандролон деканоат 6 дней
Нандролон лаурат 10 дней

Полураспад стероидов.

Анадрол / Анаполон-50 )оксиметолон) 8 – 9 часов
Анавар 9 часов
Арнимидекс 3 дня
Кленбутерол 1,5 дня
Клоимд 5 дней
Цитадрен 6 часов
Дианабол 4,5 часа
Эфедрин 6 часов
Метилтестостерон 4 дня
Станозолол оральный 9 часов
Станозолол инъекционный 1 день
Т3 гормоны щитовидной железы 10 часов
Тестостерона суспензия 1 день


Периоды полужизни эфиров стероидов:

Формиат 1.5 дня
Ацетат 3 дня
Пропионат 4.5 дня
Фенилпропионат 4.5 дня
Битурат 6 дней
Валерат 7.5 дней
Гексаноат 9 дней
Капроат 9 дней
Изокапроат 9 дней
Гептаноат 10.5 дней
Энантат 10.5 дней
Октаноат 12 дня
Ципионат 12 дней
Нонаноат 13.5 дней
Деканоат 15 дней
Ундеканоат 16.5 дней

Источник

Эфиры тестостерона и его производных

Содержание

Эфиры тестостерона и его производных [ править | править код ]

Большинство анаболических стероидов очень быстро разрушаются в организме, например, введение чистого тестостерона требует выполнения ежедневных уколов. Для удобства были изобретены депо-препараты, которые представляют собой комплекс «анаболик+эфир», растворенный в масле. Эфиры хорошо растворимы в масле и плохо в воде, однако если масляный раствор капнуть в воду, то молекулы «анаболик+эфир» будут очень медленно переходить из масла в воду.

Никакого влияния на свойства стероида, кроме продолжительности действия, эфиры не оказывают.

Виды эфиров [ править | править код ]

Рассмотрим наиболее употребляемые эфиры тестостерона и его производных в бодибилдинге.

Ацетат. Имеет наименьший период полураспада, равный примерно 1 суткам. С данным эфиром, наиболее употребляемыми являются такие стероиды как тренболон и примоболан. Кроме того, тестостерона ацетат входит в пятиэфирную смесь эфиров тестостерона набирающей популярность фирмы Lyka Labs.

Энантат. Один из наиболее часто используемых эфиров. Используется с тестостероном, тренболоном, метенолоном и другими препаратами. Имеет период полураспада 5-7 суток.

Ципионат. Практически взаимозаменяем с энантатом. Наиболее распространен в США, хотя и у нас встречается довольно часто в виде ципионата тестостерона и нандролона. Период полужизни до 7 суток.

Существует еще немало эфиров, однако они в бодибилдинге практически не используются или используются довольно редко, поэтому в данную статью не вошли.

Механизм действия всех этих эфиров на организм достаточно хорошо изучен и, кроме времени всасывания стероида в кровоток, ни на какие другие характеристики действия данного стероида влияния не оказывает.

Время полужизни [ править | править код ]

По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия: [4]

Проще говоря, полувыведение отражает концентрацию препарата в крови, а полуабсорбция говорит об оставшемся количестве этого препарата в организме. Пример: после инъекции нандролона деканоата 100 мг концентрация препарата упадет вдвое через 7 дней, еще через 7 дней вчетверо и т.д., при этом 50% препарата будет разрушено только через 14-15 дней. Формально, действие препарата заканчивается через 4 периода полувыведения, когда остается примерно 5%-концентрация.

Чаще всего в сети встречаются чарты полуабсорбции эфиров, которые нужно делить на 2, чтобы получить период полувыведения, характеризующий концентрацию анаболика в крови. Ниже приведены периоды полужизни для анаболических препаратов в крови, взятые из различных научных источников: [9] [10] [11] [12] [13]

Выполнение инъекций в дельтовидную мышцу вместо ягодичных замедляет выведение. Также значительную роль играет вид масла-растворителя. Исследования Chaudry and James показали, что по мере удлинения углеродной цепочки увеличивается анаболическая активность и снижается андрогенная. [14]

Читайте также [ править | править код ]

Предупреждение [ править код ]

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Источник

Читайте также:  Что лучше универсал или минивэн
Библиотека с советами