Таблетки от давления Экватор
Чем спасаться от повышенного давления? Этот вопрос волнует многих людей, подверженных гипертонии. В этой статье разберемся, как воздействуют на организм таблетки «Экватор», каковы его показания к применению, а в каких случаях они не рекомендованы.
Действующие компоненты и фармакокинетика
Таблетки «Экватор» – это антигипертензивное средство, основными действующими компонентами которого являются лизиноприл и амлодипин.
Длительное применение лизиноприла оказывает положительное воздействие на кровоснабжение, гипертрофию миокарда и артерии. Лизиноприл способствует эффективному снижению артериального давления, ОПСС, давления в капиллярах легких. Начинает действовать через один час после приема. Максимальный эффект достигается спустя шесть часов и сохраняется в течение суток.
Лизиноприл после приема поступает в кровоток. Метаболизму не подвергается, выводится с мочой. В течение долгого времени обеспечивает терапевтический эффект, поддерживая нормальное артериальное давление.
Амлодипин оказывает антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление. Значимое улучшение наблюдается спустя 6 часов после приема внутрь, сохраняется на сутки. Амлодипин благотворно влияет на сердечную деятельность.
Амлодипин всасывается почти полностью из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени. С мочой выводится около 10% вещества, 20-25% – через кишечник.
Сочетание в «Экваторе» этих двух действующих компонентов, амлодипина и лизиноприла, позволяет блокировать развитие возможных негативных последствий, вызванных одним из них.
Кроме лизиноприла и амлодипина, таблетка препарата содержит:
Инструкция по режиму дозирования, формы выпуска
Есть 2 вида таблеток «Экватор»:
Таблетки белого цвета, по бокам выгравированы буквы A+L. Упаковки могут содержать разное количество таблеток, все зависит от предполагаемой продолжительности курса лечения.
Оптимальная доза приема – 1 таблетка в сутки для нормализации артериального давления. Она же является и максимальной дозой. В зависимости от состояния пациента и восприятия его организма к действующим веществам «Экватора» назначаются таблетки с нужным количественным содержанием основных веществ.
Принимать препарат можно в любое время, неважно – до или после еды. Таблетка запивается достаточным количеством чистой питьевой воды.
Противопоказания и побочные действия
«Экватор» назначается лишь в том случае, если терапевтическое лечение повышенного артериального давления не принесло положительного результата. Препарат может явиться причиной:
Негативные эффекты, которые может вызвать применение «Экватора», проявляются не чаще, чем при приеме каждого из действующих веществ в отдельности.
Противопоказания к лечению «Экватором» следующие:
При лечении «Экватором» не рекомендуется садиться за руль и управлять другими сложными механизмами, поскольку это небезопасно. В начале курса может наблюдаться головокружение, поэтому любую работу, требующую концентрации внимания, выполнять не стоит.
Аналоги
Самым близким аналогом «Экватора» является препарат «Эквакард», содержащий те же самые действующие компоненты – амлодипин (5 мг) и лизиноприл (10 мг) в одной таблетке. Также близким лекарственным средством является «Экламиз».
Все препараты основаны на взаимодействии двух основных компонентов. Их можно найти и в отдельности, таблетки «Амлодипин» и «Лизиноприл» в разных формах выпуска и от разных производителей.
Также близкими по действию являются следующие препараты:
В случае возникновения побочных действий при приеме «Экватора» его, как правило, меняют на один из вышеперечисленных препаратов.
«Экватор» во время беременности
Внушительный список противопоказаний к приему препарата включает и беременность. Дело в том, что основное действующее вещество – лизиноприл, проникает в плаценту, что может явиться причиной нарушений развития плода в утробе матери:
Малыш может погибнуть не родившись. Поэтому прием «Экватора» во время беременности запрещен. То же можно сказать и о грудном вскармливании – вещества препарата проникают в молоко, вследствие этого в период лактации лечение «Экватором» или любыми другими препаратами, компонентом которых является лизиноприл, назначается только в крайнем случае.
Передозировка
В случае передозировки «Экватором» артериальное давление резко падает, а пульс учащается. Для стабилизации состояния больного делают промывание желудка, вводят коллоиды, сосудосуживающие препараты, глюконат кальция.
Назначение лечения
Решение о начале терапии с применением «Экватора» может принять только компетентный специалист, выписав соответствующий рецепт или назначение при нахождении больного в стационаре. Помните: самолечение опасно для вашего здоровья!
Экватор : инструкция по применению
Состав
Действующие вещества: лизиноприл, амлодипин;
1 таблетка содержит
20 мг лизиноприла (в виде 21,76 мг лизиноприла дигидрата)
10 мг амлодипина (в виде 13,88 мг амлодипина безилата)
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «СF3» с одной стороны. Диаметр: 11 мм.
Фармакологическая группа
Ингибиторы АПФ (АПФ) в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.
Фармакологические свойства
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющий влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Применение амлодипина 1 раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.
Амлодипин не проявляет какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Всасывания. После приема внутрь концентрация в плазме крови достигается через 7:00, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдалась тенденция к небольшой задержке во времени достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. На основании данных о выводе с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет примерно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6% до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывания лизиноприла не зависит от приема пищи.
Распределение и связывание с белками крови.
Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не пересекает гематоэнцефалический барьер.
Вывод. Лизиноприл не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном применении эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часа. Почечный клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл / мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет длительный терминальный период полувыведения, что не способствует накоплению препарата в организме. Вероятно, этот терминальный период полувыведения представляет насыщаемая связывания с АПФ и не имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетические свойства в специальных группах пациентов.
Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (примерно на 30% в соответствии с данными о выводе с мочой), однако влияние препарата увеличился (примерно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцев из-за снижения клиренса.
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится ними, но это снижение становится клинически значимым только при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл / мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается только на 13%, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе. После 4:00 гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снижается в среднем на 60%, а диализный клиренс составляет от 40 до 55 мл / мин.
У пациентов с сердечной недостаточностью отмечается большая концентрация лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но на основании данных о выводе с мочой всасывания лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
Пациенты пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в крови и более высокие значения AUC (больше примерно на 60%) по сравнению с возрастными показателями молодых пациентов.
Амлодипин. Всасывания. После применения терапевтических доз амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов после применения. Биодоступность составляет по разным оценкам от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение и связывание с белками крови.
Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение.
Терминальный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов и соответствует применению препарата 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивного метаболита, и только 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетические свойства в особых групп пациентов.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью.
Клинические данные о применении амлодипина пациентам с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и AUC примерно на 40-60%.
Пациенты пожилого возраста.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов практически одинаково. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.
Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для данной возрастной группы.
Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Для замены терапии у пациентов, состояние которых поддается адекватному контролю с помощью лизиноприла и амлодипина, принимаемых одновременно в тех же дозах.
Противопоказания
Связанные с лизиноприлом:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействия, связанные с лизиноприлом.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) путем совместного применения АПФ, БРА II или алискиреном ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
Диуретики. При применении лизиноприла с диуретиками антигипертензивный эффект усиливается и наблюдается резкое снижение артериального давления. Возможность симптоматической гипотензии при применении лизиноприла возможно уменьшить путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом.
Вещества, которые повышают уровень калия: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), добавки калия или заменители, содержащие соли калия, которые могут повысить уровень калия. Применение таких препаратов может привести к гиперкалиемии в сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у больных с печеночной недостаточностью. Если необходимо применять сопутствующие вышеуказанные средства с лизиноприлом, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек.
Препараты лития. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение препаратов лития и тиазидных диуретиков может увеличивать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации необходимо контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПЗ). При долгосрочном применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и ацетилсалициловой кислоты (более 3 г / сут), может снижаться антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Нестероидные противовоспалительные средства и ингибиторы АПФ приводят к аддитивного эффекта повышения калия в сыворотке крови и это может вызвать ухудшение функции почек. Этот эффект обратим. Редко может возникнуть острая печеночная недостаточность, особенно у больных с нарушениями функции почек, таких как пациенты пожилого возраста или при обезвоживании.
Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга. При одновременном применении с лизиноприлом повышают риск возникновения нейтропении и / или агранулоцитоза.
Эстрогены. При одновременном назначении возможно уменьшение гипотензивного эффекта лизиноприла за счет задержки жидкости в организме.
Золото. Нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть тяжелой) могут возникать чаще при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов инъекционного золота, например, натрия ауротиомаляту.
Другие антигипертензивные средства: одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивное действие лизиноприла. Одновременное применение с нитроглицерином или другими вазодилататорами может еще больше уменьшить артериальное давление.
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические: эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные протигликемични средства) может привести к усилению сахароснижающего эффекта с риском развития гипогликемии. Этот эффект обычно возникает в течение первых недель комбинированного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, бета-адреноблокаторы, нитраты. Лизиноприл можно применить одновременно с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и / или нитритами.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные кортикостероиды) могут привести к повышению риска появления лейкопении при применении с ингибиторами АПФ. Антацидыснижают биодоступность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Этанол усиливает гипотензивное действие.
Взаимодействия, связанные с амлодипином.
Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению влияния амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клинические проявления этих вариаций фармакокинетики могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Таким образом, показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина. Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его гипотензивное действие.
Индукторы CYP3A4: нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное введение с индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, препаратами, содержащими зверобой [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Одновременное применение амлодипина вместе с индукторами CYP3A4 следует проводить с осторожностью.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина усиливает соответствующий эффект других лекарственных средств, которые имеют антигипертензивные свойства.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение повторных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с соответствующим концентрацией при монотерапии симвастатином. Дозу симвастатина для пациентов, принимающих амлодипин, следует ограничить 20 мг в сутки.
Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина нужен регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозировки.
Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.
Особенности применения
Все приведенные ниже предупреждения, связанные с применением отдельных компонентов, также относятся к комбинированного препарата Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг.
Связанные с лизиноприлом.
Симптоматическая артериальная гипотензия.
Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Существенное снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих лизиноприл, может возникать с уменьшением объема циркулирующей крови вследствие применения диуретиков, строгой бессолевой диеты, диализа, диареи, рвоты, а также у пациентов с выраженной ренинзависимой артериальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся почечной недостаточностью или без последней, зарегистрированы случаи возникновения симптоматической гипотензии. Подобные случаи наиболее вероятны у пациентов с тяжкишим степенью сердечной недостаточности вследствие применения больших доз петлевых диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У пациентов с повышенным риском симптоматической артериальной гипотензии следует вести наблюдение за параметрами гипотензивного эффекта после применения начальной дозы. Эти рекомендации касаются пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
В случае развития артериальной гипотензии пациенту следует придать положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями и восполнить потерю жидкости (внутривенное вливание физиологического раствора) при необходимости. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к применению препарата, и дальнейшее дозирование обычно не вызывает проблем после повышения артериального давления в результате увеличения объема циркулирующей крови.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением лизиноприл может вызвать дополнительное снижение системного артериального давления. Это известный эффект, и обычно он не является причиной для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия симптоматической может потребоваться снижение дозы или отмены лизиноприла.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда.
Стеноз аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, стеноз митрального клапана.
Как и все сосудорасширяющие средства, лизиноприл следует применять с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия легкой и умеренной степени.
Нарушение функции почек.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина
Применение в период беременности или кормления грудью
Экватор противопоказан в период беременности. Применение препарата не следует начинать в период беременности или женщинам, планирующим беременность.
При установлении беременности лечения Экватор нужно немедленно прекратить и перевести пациентку на другой гипотензивное средство, разрешенное к применению в период беременности.
Применение препарата Экватор в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма (особенно в начале применения), поэтому индивидуально следует определять, при какой дозе препарата можно управлять автомобилем или выполнять работу, связанную с риском повышенного травматизма.
Связана с лизиноприлом. Риск развития головокружения или повышенной утомляемости.
Связана с амлодипином. Амлодипин может осуществлять незначительный или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. У пациентов, которые испытывают головокружение, головная боль, повышенную утомляемость или тошноту, может нарушаться способность к реагированию. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.
Способ применения и дозы
В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно применять независимо от приема пищи.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированной комбинацией доз лизиноприла и амлодипина не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг, показан только тем пациентам, для которых титрованных оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 10 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрования дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью.
В ходе терапии препаратом Экватор следует проводить постоянный контроль функции почек, а также содержания калия и натрия в сыворотке крови. В случае нарушения функции почек применение препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Четкие рекомендации относительно режима дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены. Чтобы определить оптимальную стартовую дозу и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Фармакокинетических исследований амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводили. Дозировка амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.
Изменения профиля эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.
Безопасность и эффективность применения препарата Экватор детям не установлены. Препарат противопоказан этой группе пациентов.
Профессор Ж.Д. КОБАЛАВА: «Тройная комбинация нового поколения – препарат Эквамер – представляется одной из наиболее интересных инноваций с высокой практической значимостью для лечения артериальной гипертонии высокого риска»
– Артериальная гипертония (АГ) признана главным фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Какова частота контролируемой АГ в нашей стране по сравнению с другими странами?
– Благодаря опубликованным в последние годы данным крупного российского эпидемиологического исследования ЭССЕ, посвященного изучению распространенности сердечно-сосудистых заболеваний и факторов их риска, с включением более 15 тысяч пациентов из разных регионов, у нас появились достаточно точные цифры по контролируемой гипертонии в нашей стране. Так, контроля уровня давления на фоне лечения достигают около 50% пациентов с АГ. Между тем среди всех больных АГ данный показатель существенно ниже – приблизительно 25%. К сожалению, еще достаточно высок процент пациентов, которые не подозревают о наличии у них гипертонии. Из тех, кто знает о наличии АГ, далеко не все привержены лечению. В целом наши данные принципиально не отличаются от европейских.
– Длительное время АГ считали уделом пожилых людей. Можно ли АГ отнести к классическим возраст-ассоциированным заболеваниям?
– Те, кто считает гипертонию болезнью пожилых, заблуждаются. Гипертония стремительно молодеет, и эпидемия так называемой первичной гипертонии начинается уже в подростковом возрасте. Данные исследования ЭССЕ свидетельствуют о том, что в нашей стране приблизительно у каждого четвертого мужчины в возрасте 25–35 лет повышенный уровень артериального давления. Это соответствует мировой тенденции.
– Какие фармакотерапевтические подходы позволяют достигать контроля артериального давления?
– Прежде чем говорить о фармакотерапевтических подходах, следует вспомнить о немедикаментозных, которые по своей значимости не уступают первым. Речь идет об ограничении потребления соли, алкоголя, о контроле массы тела, повышении физической активности, то есть о том, что ассоциируется со здоровым образом жизни. О фармакотерапевтических подходах можно говорить в рамках так называемой доказательной кардиологии, которая предполагает, что данные подходы имеют блестящую доказательную базу по эффективному снижению заболеваемости и летальности от АГ.
В настоящее время для лечения АГ используют пять основных классов препаратов: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики, антагонисты кальция, блокаторы AT1-рецепторов к ангиотензину II и бета-адреноблокаторы. Первые четыре класса всеми мировыми экспертами признаны препаратами стартовой терапии АГ. Что касается применения бета-адреноблокаторов, по этому вопросу единого мнения нет.
Следует отметить, что европейские и российские рекомендации продолжают причислять бета-блокаторы к основным классам антигипертензивных препаратов, применяемых в режиме как монотерапии, так и комбинированной терапии. Именно комбинированная терапия как более эффективный способ достижения целевого артериального давления сегодня находится в центре внимания специалистов по АГ.
– В каких случаях комбинированную терапию можно рассматривать как стартовое лечение АГ?
– Позиции комбинированной антигипертензивной терапии как стратегии стартового лечения АГ с 2003 г. значительно укрепились в международных и российских рекомендациях. Современные российские и европейские рекомендации предлагают использовать комбинации гипотензивных препаратов для стартовой терапии у больных с подтвержденной АГ 2-й степени, то есть при исходном уровне систолического артериального давления выше 160 мм рт. ст., диастолического – выше 100 мм рт. ст. Причем в случае высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений врач вправе начать лечение с низко- или среднедозовых комбинированных режимов.
– Какие комбинации гипотензивных препаратов, на Ваш взгляд, предпочтительны – со свободными дозами или фиксированные? В чем их плюсы и минусы?
– Для рационального лечения АГ предпочтительны фиксированные комбинированные препараты. Свободные комбинации можно использовать в период подбора дозы. Но это не оптимальный подход к длительному лечению гипертонии. У фиксированных комбинаций больше плюсов, чем минусов. Не так давно в качестве одного из немногочисленных минусов фиксированных комбинаций обсуждалась невозможность дозировать компоненты препаратов. Однако это не распространяется на современные популярные фиксированные комбинации. В отличие от исторических комбинаций современные фиксированные препараты представлены комбинациями компонентов в разных дозах – низких, средних и высоких. Таким образом, врач может начать лечение больного АГ с низкодозовой комбинации, при необходимости перейти на средне- и высокодозовую либо предпринять меры по снижению интенсивности антигипертензивной терапии. Удобство применения – основное преимущество фиксированных комбинаций: режим приема одной таблетки в день способствует большей приверженности пациентов лечению.
– Жанна Давидовна, Вы возглавляете секцию «Доказательная кардиология» Российского кардиологического общества. В чем заключается просветительская направленность деятельности секции?
– Основная цель работы нашей секции – распространение принципов, методов и достижений доказательной медицины и кардиологии среди практикующих врачей. Для ее реализации осуществляются образовательные программы по проблемам доказательной кардиологии с предоставлением практикующим врачам, научному сообществу актуальной информации о научных разработках и результатах клинических исследований, проводимых в России и за рубежом. Сейчас в нашей стране активно проводятся максимально приближенные к реальной клинической практике постмаркетинговые, пострегистрационные исследования, анализ которых предоставляет врачам ценную дополнительную информацию.
Например, к одной из удачных и хорошо изученных комбинаций гипотензивных средств относится препарат Экватор, содержащий фиксированную комбинацию амлодипина и лизиноприла, зарегистрированный в нашей стране в 2007 г., спустя два года после завершения исследования ASCOT. Большая научно-практическая программа изучения препарата Экватор способствовала его широкому внедрению в клиническую практику.
– Вы также являетесь заместителем руководителя Центра по изучению лекарственных и диагностических препаратов РУДН. Сколько уже проведено исследований и насколько успешно? Какие лекарственные средства исследуются в настоящее время?
– В нашем центре реализовано свыше 100 международных научных проектов в области ранних фаз исследования лекарственных средств. В настоящее время для меня наибольший интерес представляет исследование уникальной трехкомпонентной комбинации двух гипотензивных препаратов со статином. Исследование одновременно проводится в трех центрах страны. Это очень важное стратегическое направление, поскольку, согласно результатам российской эпидемиологической программы ЭССЕ, 70% гипертоников одновременно имеют повышенное артериальное давление и повышенный уровень липопротеинов низкой плотности. Вклад трех факторов риска – гипертонии, дислипидемии и курения в преждевременную сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность составляет 75%. Именно поэтому перспектива скорректировать два главных фактора риска, назначив одну таблетку, интригует все научное сообщество. В ближайшей перспективе мы ожидаем появления тройной фиксированной комбинации Эквамера, представляющего собой сочетание двух хорошо известных препаратов – Экватора и Мертенила.
– Расскажите, пожалуйста, подробнее о предварительных результатах исследования препарата Эквамер.
– Это сравнительное 12-месячное исследование, в котором принимают участие больные АГ и метаболическим синдромом. Они разделены на две группы. Пациенты первой группы получают двойную комбинацию «амлодипин + лизиноприл» (Экватор), пациенты второй – тройную комбинацию «амлодипин + лизиноприл + розувастатин» (эквивалент препарата Эквамер). По предварительным данным, на фоне тройной комбинации «амлодипин + лизиноприл + розувастатин» наблюдаются более значимое снижение артериального давления (не только периферического, но и центрального) и нормализация липидного профиля. Применение комбинации Экватора и Мертенила ожидаемо приводит к достижению целевого уровня липидов у абсолютного большинства пациентов. При этом прослеживается четкая тенденция: Мертенил усиливает гипотензивные органопротективные эффекты антигипертензивной терапии. Таким образом, тройная комбинация при высоком уровне ее безопасности позволяет достигать желанной цели и двойного контроля.
Элемент новизны – снижение центрального давления, которое свидетельствует о том, что такая тройная комбинация способна восстановить эластичность крупных магистральных сосудов, в частности аорты. Это означает, что мы можем повлиять на явление, которое известно как преждевременное сосудистое старение, характерное для больных гипертонией, особенно в сочетании с нарушениями липидного и углеводного обмена. Биологический возраст таких пациентов превосходит паспортный, обусловливая высокую предрасположенность к осложнениям.
Сегодня перспективными в стратегии борьбы с сердечно-сосудистыми осложнениями представляются гипотензивные препараты и статины. Возможность получить их в виде фиксированной комбинации интригует и вдохновляет.
– Каким пациентам в первую очередь может быть рекомендован препарат Эквамер?
– Стратегически препарат Эквамер может быть предназначен для эффективной первичной медикаментозной профилактики осложнений АГ. Его главное предназначение – предупреждать развитие инфарктов, инсультов у пациентов с гипертонией высокого и очень высокого риска, которая, кстати, нередко имеет место у лиц среднего возраста, то есть у трудоспособного населения.
Мне часто задают вопрос: можно ли использовать препарат в рамках вторичной профилактики? Можно, но главная идея – ранняя оптимальная терапия. Результаты эпидемиологических и экономических исследований свидетельствуют о том, что гипертония – состояние, которое дешевле лечить, чем не лечить. Иными словами, чем раньше начато лечение, до развития тяжелых осложнений, тем весомее конечная выгода для пациента и общества в целом.
Таким образом, главная идея – первичная профилактика у пациентов высокого риска. Очень важно понимать, что даже легкая гипертония, без осложнений, может быть гипертонией высокого риска.
– Будет ли Эквамер востребован у полиморбидных пациентов, страдающих наряду с гипертонией, например, сахарным диабетом?
– Несомненно, поскольку, во-первых, сахарный диабет – это диагноз, который зачастую предусматривает назначение статина, а во-вторых, пациенты с сахарным диабетом от снижения артериального давления получают максимальную пользу в виде улучшения продолжительности жизни. Основную угрозу для пациентов с сахарным диабетом представляют макрососудистые осложнения, которые проявляются в виде инфарктов и инсультов. И мы можем реально предупредить развитие подобных осложнений, применяя средства для снижения риска их развития. Крайне важно и то, что тройная комбинация нового типа, заключенная в препарате Эквамер, безупречна с точки зрения влияния на метаболизм. Следовательно, препарат Эквамер можно будет назначать в случае длительной терапии у больных гипертонией с метаболическим синдромом, особенно с сахарным диабетом.
– Какие фармакотерапевтические подходы представляются Вам наиболее перспективными в увеличении частоты контролируемой АГ?
– Мы должны четко понимать, что прогресс в лечении гипертонии заключается не в создании принципиально новых классов препаратов, а в оптимальном использовании тех лекарственных средств, которые имеются в нашем арсенале, тех, которые способствуют приверженности пациентов длительному лечению. Именно поэтому новая тройная фиксированная комбинация с современными компонентами из антагонистов кальция, класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и статинов – Эквамер представляется одной из наиболее интересных инноваций с высокой практической значимостью для лечения гипертонии.
