Что лучше: Эквамер или Экватор
Эквамер
Экватор
Исходя из данных исследований, Экватор лучше, чем Эквамер. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Эквамера и Экватора
Эффективность у Эквамера достотаточно схожа с Экватором – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Эквамера более выраженный, то при применении Экватора даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Эквамера и Экватора примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Эквамера и Экватора
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Эквамера она достаточно схожа с Экватором. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Эквамера, также как и у Экватора мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Эквамера нет никаих рисков при применении, также как и у Экватора.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Эквамера и Экватора.
Сравнение противопоказаний Эквамера и Экватора
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Эквамера достаточно схоже с Экватором и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Эквамера и Экватора может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Эквамера и Экватора
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Эквамера достаточно схоже со аналогичными значения у Экватора. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Эквамера значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Экватора.
Сравнение побочек Эквамера и Экватора
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Эквамера состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Экватора. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Эквамера схоже с Экватором: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Эквамера и Экватора
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Эквамера примерно одинаковое с Экватором. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:50:56
Экватор таблетки : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка содержит:
Таблетки 10 мг/5 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Таблетки 20 мг/5 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Таблетки 20 мг/10 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Описание
Таблетки 10 мг/5 мг
Риска предназначена исключительно для упрощения разламывания таблетки и облегчения проглатывания, а не для разделения таблетки на равные дозы.
Таблетки 20 мг/5 мг
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «CF2» на одной стороне, другая сторона без гравировки.
Таблетки 20 мг/10 мг
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые (R: 13 мм) таблетки, с гравировкой «CF3» на одной стороне, другая сторона без гравировки. Диаметр: 11 ± 0,1 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы АПФ и блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Код ATX: С09ВВ03.
Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и Экватор® таблетки 20 мг/10 мг являются комбинированными препаратами с фиксированными дозами действующих веществ: лизиноприла и амлодипина.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами
Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ
Показания к применению
Лечение гипертонической болезни у взрослых.
Препарат Экватор® таблетки в дозировках: 10мг/5мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан в качестве альтернативы одновременному приёму лизиноприла и амлодипина в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.
Противопоказания
Связанные с лизиноприлом:
Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к любому другому ингибитору АПФ.
Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности при применении» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор® в дозировках 10 мг/5 мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина титрованы до 10 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, до 20 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и до 20 мг и 10 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/10 мг соответственно. В случае если необходима коррекция дозы, необходимо рассмотреть титрацию дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.
Пациенты с нарушением функции печени
Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с наименьшей рекомендованной дозы. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы у пациентов с печёночной недостаточностью необходимо титровать дозы отдельно для лизиноприла и амлодипина.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений профиля эффективности или безопасности амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Побочное действие
Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).
Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.
Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата Экватор® у человека.
Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами
Передозировка препаратом Экватор® может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматического лечения (уложить пациента в положение «лежа» на спине, наблюдение и при необходимости поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль АД, восполнение ОЦК и восстановление электролитного баланса, мониторинг концентрации креатинина в сыворотке крови). В случае выраженной артериальной гипотензии следует приподнять нижние конечности выше головы; если внутривенное введение кровезаменителей не привело к достаточному результату, может потребоваться поддерживающая терапия за счет введения периферических вазопрессоров, при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Целесообразно инфузионное введение ангиотензина II. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.
Так как амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективно промывание желудка. Целесообразно проведение гемодиализа для выведения лизиноприла из системного кровотока. Применение высокопроточных полиакрилонитриловых мембран во время диализа не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.
Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.
Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Упаковка
1, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Экватор : инструкция по применению
Состав
Действующие вещества: лизиноприл, амлодипин;
1 таблетка содержит
20 мг лизиноприла (в виде 21,76 мг лизиноприла дигидрата)
10 мг амлодипина (в виде 13,88 мг амлодипина безилата)
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «СF3» с одной стороны. Диаметр: 11 мм.
Фармакологическая группа
Ингибиторы АПФ (АПФ) в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.
Фармакологические свойства
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющий влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Применение амлодипина 1 раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.
Амлодипин не проявляет какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Всасывания. После приема внутрь концентрация в плазме крови достигается через 7:00, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдалась тенденция к небольшой задержке во времени достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. На основании данных о выводе с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет примерно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6% до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывания лизиноприла не зависит от приема пищи.
Распределение и связывание с белками крови.
Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не пересекает гематоэнцефалический барьер.
Вывод. Лизиноприл не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном применении эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часа. Почечный клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл / мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет длительный терминальный период полувыведения, что не способствует накоплению препарата в организме. Вероятно, этот терминальный период полувыведения представляет насыщаемая связывания с АПФ и не имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетические свойства в специальных группах пациентов.
Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (примерно на 30% в соответствии с данными о выводе с мочой), однако влияние препарата увеличился (примерно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцев из-за снижения клиренса.
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится ними, но это снижение становится клинически значимым только при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл / мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается только на 13%, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе. После 4:00 гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снижается в среднем на 60%, а диализный клиренс составляет от 40 до 55 мл / мин.
У пациентов с сердечной недостаточностью отмечается большая концентрация лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но на основании данных о выводе с мочой всасывания лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
Пациенты пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в крови и более высокие значения AUC (больше примерно на 60%) по сравнению с возрастными показателями молодых пациентов.
Амлодипин. Всасывания. После применения терапевтических доз амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов после применения. Биодоступность составляет по разным оценкам от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение и связывание с белками крови.
Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение.
Терминальный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов и соответствует применению препарата 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивного метаболита, и только 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетические свойства в особых групп пациентов.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью.
Клинические данные о применении амлодипина пациентам с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и AUC примерно на 40-60%.
Пациенты пожилого возраста.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов практически одинаково. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.
Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для данной возрастной группы.
Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Для замены терапии у пациентов, состояние которых поддается адекватному контролю с помощью лизиноприла и амлодипина, принимаемых одновременно в тех же дозах.
Противопоказания
Связанные с лизиноприлом:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействия, связанные с лизиноприлом.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) путем совместного применения АПФ, БРА II или алискиреном ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
Диуретики. При применении лизиноприла с диуретиками антигипертензивный эффект усиливается и наблюдается резкое снижение артериального давления. Возможность симптоматической гипотензии при применении лизиноприла возможно уменьшить путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом.
Вещества, которые повышают уровень калия: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), добавки калия или заменители, содержащие соли калия, которые могут повысить уровень калия. Применение таких препаратов может привести к гиперкалиемии в сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у больных с печеночной недостаточностью. Если необходимо применять сопутствующие вышеуказанные средства с лизиноприлом, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек.
Препараты лития. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение препаратов лития и тиазидных диуретиков может увеличивать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации необходимо контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПЗ). При долгосрочном применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и ацетилсалициловой кислоты (более 3 г / сут), может снижаться антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Нестероидные противовоспалительные средства и ингибиторы АПФ приводят к аддитивного эффекта повышения калия в сыворотке крови и это может вызвать ухудшение функции почек. Этот эффект обратим. Редко может возникнуть острая печеночная недостаточность, особенно у больных с нарушениями функции почек, таких как пациенты пожилого возраста или при обезвоживании.
Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга. При одновременном применении с лизиноприлом повышают риск возникновения нейтропении и / или агранулоцитоза.
Эстрогены. При одновременном назначении возможно уменьшение гипотензивного эффекта лизиноприла за счет задержки жидкости в организме.
Золото. Нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть тяжелой) могут возникать чаще при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов инъекционного золота, например, натрия ауротиомаляту.
Другие антигипертензивные средства: одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивное действие лизиноприла. Одновременное применение с нитроглицерином или другими вазодилататорами может еще больше уменьшить артериальное давление.
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические: эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные протигликемични средства) может привести к усилению сахароснижающего эффекта с риском развития гипогликемии. Этот эффект обычно возникает в течение первых недель комбинированного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, бета-адреноблокаторы, нитраты. Лизиноприл можно применить одновременно с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и / или нитритами.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные кортикостероиды) могут привести к повышению риска появления лейкопении при применении с ингибиторами АПФ. Антацидыснижают биодоступность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Этанол усиливает гипотензивное действие.
Взаимодействия, связанные с амлодипином.
Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению влияния амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клинические проявления этих вариаций фармакокинетики могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Таким образом, показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина. Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его гипотензивное действие.
Индукторы CYP3A4: нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное введение с индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, препаратами, содержащими зверобой [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Одновременное применение амлодипина вместе с индукторами CYP3A4 следует проводить с осторожностью.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина усиливает соответствующий эффект других лекарственных средств, которые имеют антигипертензивные свойства.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение повторных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с соответствующим концентрацией при монотерапии симвастатином. Дозу симвастатина для пациентов, принимающих амлодипин, следует ограничить 20 мг в сутки.
Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина нужен регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозировки.
Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.
Особенности применения
Все приведенные ниже предупреждения, связанные с применением отдельных компонентов, также относятся к комбинированного препарата Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг.
Связанные с лизиноприлом.
Симптоматическая артериальная гипотензия.
Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Существенное снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих лизиноприл, может возникать с уменьшением объема циркулирующей крови вследствие применения диуретиков, строгой бессолевой диеты, диализа, диареи, рвоты, а также у пациентов с выраженной ренинзависимой артериальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся почечной недостаточностью или без последней, зарегистрированы случаи возникновения симптоматической гипотензии. Подобные случаи наиболее вероятны у пациентов с тяжкишим степенью сердечной недостаточности вследствие применения больших доз петлевых диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У пациентов с повышенным риском симптоматической артериальной гипотензии следует вести наблюдение за параметрами гипотензивного эффекта после применения начальной дозы. Эти рекомендации касаются пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
В случае развития артериальной гипотензии пациенту следует придать положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями и восполнить потерю жидкости (внутривенное вливание физиологического раствора) при необходимости. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к применению препарата, и дальнейшее дозирование обычно не вызывает проблем после повышения артериального давления в результате увеличения объема циркулирующей крови.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением лизиноприл может вызвать дополнительное снижение системного артериального давления. Это известный эффект, и обычно он не является причиной для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия симптоматической может потребоваться снижение дозы или отмены лизиноприла.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда.
Стеноз аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, стеноз митрального клапана.
Как и все сосудорасширяющие средства, лизиноприл следует применять с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия легкой и умеренной степени.
Нарушение функции почек.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина
Применение в период беременности или кормления грудью
Экватор противопоказан в период беременности. Применение препарата не следует начинать в период беременности или женщинам, планирующим беременность.
При установлении беременности лечения Экватор нужно немедленно прекратить и перевести пациентку на другой гипотензивное средство, разрешенное к применению в период беременности.
Применение препарата Экватор в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма (особенно в начале применения), поэтому индивидуально следует определять, при какой дозе препарата можно управлять автомобилем или выполнять работу, связанную с риском повышенного травматизма.
Связана с лизиноприлом. Риск развития головокружения или повышенной утомляемости.
Связана с амлодипином. Амлодипин может осуществлять незначительный или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. У пациентов, которые испытывают головокружение, головная боль, повышенную утомляемость или тошноту, может нарушаться способность к реагированию. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.
Способ применения и дозы
В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно применять независимо от приема пищи.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированной комбинацией доз лизиноприла и амлодипина не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг, показан только тем пациентам, для которых титрованных оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 10 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрования дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью.
В ходе терапии препаратом Экватор следует проводить постоянный контроль функции почек, а также содержания калия и натрия в сыворотке крови. В случае нарушения функции почек применение препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Четкие рекомендации относительно режима дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены. Чтобы определить оптимальную стартовую дозу и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Фармакокинетических исследований амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводили. Дозировка амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.
Изменения профиля эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.
Безопасность и эффективность применения препарата Экватор детям не установлены. Препарат противопоказан этой группе пациентов.
